公开(公告)号：CN119638556A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411798129.1

申请日：2024-12-09

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  孙伟光 ,  辜良虎 ,  李泳祺 ,  赵云鹏 ,  胡正喜 ,  林爽

IPC: C07C39/215 ,  C07C37/055 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了一种二苯乙烯衍生物及其制备方法和在制备治疗银屑病或溃疡性结肠炎的药物中的应用，属于生物医药技术领域。其结构式如下：#imgabs0#本发明提供的化合物II‑2和II‑23靶向激动AHR相关通路，促进AHR入核，在细胞水平降低相关细胞因子的分泌，显著改善咪喹莫特诱导小鼠银屑病模型得小鼠皮肤症状、PASI评分，相比于先导化合物本维莫得，其抗银屑病活性更优且毒性更小，同时发现化合物II‑23可以有效治疗小鼠溃疡性结肠炎，降低炎症反应，改善结肠炎症状。本发明化合物可用于制备治疗银屑病和溃疡性结肠炎的药物。

公开(公告)号：CN109593074B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201710951372.6

申请日：2017-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  何艳 ,  乔玉本 ,  李琴 ,  朱虎成 ,  胡正喜 ,  薛永波 ,  汪建平

IPC: C07D307/94 ,  C07D493/10 ,  C07J71/00 ,  C07J73/00 ,  C12P17/18 ,  C12P17/04 ,  C12P33/20 ,  A61P31/04 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了(1)来源于真菌次生代谢产物的新杂萜类化合物1‑5的活性及结构；(2)化合物1‑5的分离纯化制备方法和抗菌活性。化合物1‑5的结构式；(3)衍生物类似物。化合物1和3对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌，葡萄球菌，产超广谱β‑内酰胺酶的大肠埃希菌，大肠杆菌以及铜绿假单菌具有较强的抗菌活性。

公开(公告)号：CN109593074A

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201710951372.6

申请日：2017-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  何艳 ,  乔玉本 ,  李琴 ,  朱虎成 ,  胡正喜 ,  薛永波 ,  汪建平

IPC: C07D307/94 ,  C07D493/10 ,  C07J71/00 ,  C07J73/00 ,  C12P17/18 ,  C12P17/04 ,  C12P33/20 ,  A61P31/04 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了(1)来源于真菌次生代谢产物的新杂萜类化合物1-5的活性及结构；(2)化合物1-5的分离纯化制备方法和抗菌活性。化合物1-5的结构式；(3)衍生物类似物。化合物1和3对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌，葡萄球菌，产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌，大肠杆菌以及铜绿假单菌具有较强的抗菌活性。

公开(公告)号：CN117624193A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311672398.9

申请日：2023-12-07

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  胡正喜 ,  耿冰川 ,  董念国 ,  林爽

IPC: C07D513/22 ,  C07D491/147 ,  A61K31/548 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  C12P17/18 ,  C12N1/14 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明公开了一种曲霉属真菌所产的化合物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明通过蚂蚱Oxya chinensis Thunb.来源的曲霉属真菌Aspergillus sp.固体发酵，无水乙醇提取、乙酸乙酯萃取得到总膏，正反相硅胶柱、凝胶柱色谱分离和高效液相色谱纯化制得9种emestrin类二酮哌嗪生物碱化合物，同时运用波谱分析技术、量子化学计算和X‑ray单晶衍射等手段确定出化合物的结构及构型。该类化合物能够显著激活caspase3蛋白，促进肿瘤细胞凋亡，具有作为抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN118986964A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411270677.7

申请日：2024-09-11

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 胡正喜 ,  张勇慧 ,  孙伟光

IPC: A61K31/366 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了交链孢酚在糖尿病防治药物制备中的应用，属于医药技术领域。本发明先通过体外DYRK1A激酶活性实验筛选出化合物交链孢酚(Alternariol)，且其IC50值为20μM，然后通过INS‑1细胞增殖模型实验发现，化合物Alternariol可以促进INS‑1细胞增殖以及促进胰岛细胞分泌胰岛素，而且即使在很低的浓度下，比如300nmol，也可以显著促进INS‑1细胞增殖，最后通过小鼠糖尿病模型实验进一步验证发现，化合物Alternariol确实可以控制T1D小鼠血糖，促进小鼠胰腺增殖，同时还对小鼠机体没有毒害作用。本发明对于胰岛细胞功能损伤的T1B型糖尿病具有非凡意义。

公开(公告)号：CN117924303A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311740367.2

申请日：2023-12-18

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 周群 ,  胡正喜 ,  毛莉娜 ,  林爽

IPC: C07D491/147 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  C12P17/18 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明公开了一种具有神经保护活性的化合物、制备方法和应用。本发明从曲霉属真菌发酵物中分离得到一个二酮哌嗪生物碱类的新化合物，该化合物性能稳定，无细胞毒性，且具有显著神经保护活性。该化合物在较低浓度下即可提高神经损伤体外模型的细胞存活率，抑制活性氧、丙二醛生成，明显增高超氧化物歧化酶表达量，具有抗氧化和抗神经损伤的作用，在制备预防和治疗神经退行性疾病药物方面具有广泛的应用前景。