公开(公告)号：CN111793034B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202010724333.4

申请日：2020-07-24

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  辜良虎 ,  童擎一 ,  姚思

IPC: C07D235/08 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了苯并咪唑盐衍生物与制备抗肿瘤药物的应用，涉及生物医药技术领域。结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示：其中，R1，R3和R4各自独立地选自被1或2个R5基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基和3～6元杂环烷基；R2选自被1或2个R6基团取代的C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑6环烷基或3～6元杂环烷基；X‑为氯离子、溴离子或碘离子。本发明中的化合物具有较高的抑制白血病、肺癌、白血病、淋巴癌、胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌或结肠癌的活性。

公开(公告)号：CN111793034A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN202010724333.4

申请日：2020-07-24

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  辜良虎 ,  童擎一 ,  姚思

IPC: C07D235/08 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了苯并咪唑盐衍生物与制备抗肿瘤药物的应用，涉及生物医药技术领域。结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示： 其中，R1，R3和R4各自独立地选自被1或2个R5基团取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基和3～6元杂环烷基；R2选自被1或2个R6基团取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基或3～6元杂环烷基；X-为氯离子、溴离子或碘离子。本发明中的化合物具有较高的抑制白血病、肺癌、白血病、淋巴癌、胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌或结肠癌的活性。

公开(公告)号：CN119638556A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411798129.1

申请日：2024-12-09

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  孙伟光 ,  辜良虎 ,  李泳祺 ,  赵云鹏 ,  胡正喜 ,  林爽

IPC: C07C39/215 ,  C07C37/055 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了一种二苯乙烯衍生物及其制备方法和在制备治疗银屑病或溃疡性结肠炎的药物中的应用，属于生物医药技术领域。其结构式如下：#imgabs0#本发明提供的化合物II‑2和II‑23靶向激动AHR相关通路，促进AHR入核，在细胞水平降低相关细胞因子的分泌，显著改善咪喹莫特诱导小鼠银屑病模型得小鼠皮肤症状、PASI评分，相比于先导化合物本维莫得，其抗银屑病活性更优且毒性更小，同时发现化合物II‑23可以有效治疗小鼠溃疡性结肠炎，降低炎症反应，改善结肠炎症状。本发明化合物可用于制备治疗银屑病和溃疡性结肠炎的药物。