公开(公告)号：CN119638556A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411798129.1

申请日：2024-12-09

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  孙伟光 ,  辜良虎 ,  李泳祺 ,  赵云鹏 ,  胡正喜 ,  林爽

IPC: C07C39/215 ,  C07C37/055 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了一种二苯乙烯衍生物及其制备方法和在制备治疗银屑病或溃疡性结肠炎的药物中的应用，属于生物医药技术领域。其结构式如下：#imgabs0#本发明提供的化合物II‑2和II‑23靶向激动AHR相关通路，促进AHR入核，在细胞水平降低相关细胞因子的分泌，显著改善咪喹莫特诱导小鼠银屑病模型得小鼠皮肤症状、PASI评分，相比于先导化合物本维莫得，其抗银屑病活性更优且毒性更小，同时发现化合物II‑23可以有效治疗小鼠溃疡性结肠炎，降低炎症反应，改善结肠炎症状。本发明化合物可用于制备治疗银屑病和溃疡性结肠炎的药物。

公开(公告)号：CN118078807A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410197781.1

申请日：2024-02-22

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  童擎一 ,  张子君 ,  齐昌兴

IPC: A61K31/365 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了丁内酯I在制备用于治疗慢性肾病药物中的应用，其中，丁内酯I具有下式1所示结构。本发明为丁内酯I这一已知化合物提供了一种全新的用途；通过对化合物丁内酯I治疗慢性肾病的进展进行评价，发现该化合物能够有效抑制小鼠慢性肾病的进展，在小鼠慢性肾病模型中改善肾功能、抑制氧化应激损伤、降低炎性因子分泌等活性，从而减少肾脏纤维化，阻断急性肾损伤向慢性肾病的进展，可以作为治疗慢性肾病药物开发的先导化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113209118A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010068950.3

申请日：2020-01-21

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  邓艳芳

IPC: A61K31/7048 ,  A61P1/16 ,  A61K36/898

Abstract: 本发明属于医药领域，提供了一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)药物。本发明发现，化合物金线莲苷(Kinsenoside(3‑(R)‑3‑β‑D‑Glucopyranosyloxybutanolide)对采用MCD饲料(蛋氨酸‑胆碱缺乏饲料)诱导的小鼠非酒精性脂肪性肝炎(NASH)具有较好的治疗作用，能够有效减少肝脏脂肪囤积、改善肝脏损伤、减少炎症浸润和氧化应激损伤、并降低纤维化标志基因和蛋白的表达从而阻止NASH向肝纤维化的发展，揭示金线莲苷能作为治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

公开(公告)号：CN109593074B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201710951372.6

申请日：2017-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  何艳 ,  乔玉本 ,  李琴 ,  朱虎成 ,  胡正喜 ,  薛永波 ,  汪建平

IPC: C07D307/94 ,  C07D493/10 ,  C07J71/00 ,  C07J73/00 ,  C12P17/18 ,  C12P17/04 ,  C12P33/20 ,  A61P31/04 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了(1)来源于真菌次生代谢产物的新杂萜类化合物1‑5的活性及结构；(2)化合物1‑5的分离纯化制备方法和抗菌活性。化合物1‑5的结构式；(3)衍生物类似物。化合物1和3对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌，葡萄球菌，产超广谱β‑内酰胺酶的大肠埃希菌，大肠杆菌以及铜绿假单菌具有较强的抗菌活性。

公开(公告)号：CN110551139A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201810556312.9

申请日：2018-05-31

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  薛永波 ,  郭翼 ,  朱虎成 ,  王小川

IPC: C07D493/10 ,  C07D313/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化，得到5个新骨架化合物1-5，综合运用多种波谱分析方法和其他手段，确定其为间苯三酚类衍生物，通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价，发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用，在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平，在三重转基因AD小鼠模型中，化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用，本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。

公开(公告)号：CN109593074A

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201710951372.6

申请日：2017-09-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  何艳 ,  乔玉本 ,  李琴 ,  朱虎成 ,  胡正喜 ,  薛永波 ,  汪建平

IPC: C07D307/94 ,  C07D493/10 ,  C07J71/00 ,  C07J73/00 ,  C12P17/18 ,  C12P17/04 ,  C12P33/20 ,  A61P31/04 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了(1)来源于真菌次生代谢产物的新杂萜类化合物1-5的活性及结构；(2)化合物1-5的分离纯化制备方法和抗菌活性。化合物1-5的结构式；(3)衍生物类似物。化合物1和3对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌，葡萄球菌，产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌，大肠杆菌以及铜绿假单菌具有较强的抗菌活性。

公开(公告)号：CN105801596B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610242147.0

申请日：2014-07-30

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  姚广民 ,  曾俊芬 ,  张锦文

IPC: C07D493/08 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

公开(公告)号：CN107082767A

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：CN201610989988.8

申请日：2014-11-21

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  薛永波 ,  朱虎成 ,  陈春梅

IPC: C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C49/792

CPC classification number: C07D307/80 ,  C07C49/792 ,  C07D307/83

Abstract: 本发明涉及元宝草中分离提取的间苯三酚类新化合物及其制备方法。本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物16‑20的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物1和2的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。

公开(公告)号：CN104744422A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201410674544.6

申请日：2014-11-21

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 张勇慧 ,  薛永波 ,  朱虎成 ,  陈春梅

IPC: C07D311/96 ,  C07D307/93 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C45/78 ,  C07D303/32 ,  C07D301/32 ,  C07D307/94 ,  C07D407/04 ,  C07C409/08 ,  C07C407/00 ,  C07D321/10 ,  C07D307/85 ,  C07D307/80 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D311/96 ,  C07C45/78 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C407/00 ,  C07C409/08 ,  C07D301/32 ,  C07D303/32 ,  C07D307/80 ,  C07D307/85 ,  C07D307/93 ,  C07D307/94 ,  C07D321/10 ,  C07D407/04

Abstract: 元宝草中具有抗肿瘤和抗HIV活性的化合物及分离制备和用途，本发明属于医药技术领域，具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物16-20的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物1和2的分离纯化制备方法和相关活性，结构式如式1所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物，对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。

公开(公告)号：CN118986964A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411270677.7

申请日：2024-09-11

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 胡正喜 ,  张勇慧 ,  孙伟光

IPC: A61K31/366 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了交链孢酚在糖尿病防治药物制备中的应用，属于医药技术领域。本发明先通过体外DYRK1A激酶活性实验筛选出化合物交链孢酚(Alternariol)，且其IC50值为20μM，然后通过INS‑1细胞增殖模型实验发现，化合物Alternariol可以促进INS‑1细胞增殖以及促进胰岛细胞分泌胰岛素，而且即使在很低的浓度下，比如300nmol，也可以显著促进INS‑1细胞增殖，最后通过小鼠糖尿病模型实验进一步验证发现，化合物Alternariol确实可以控制T1D小鼠血糖，促进小鼠胰腺增殖，同时还对小鼠机体没有毒害作用。本发明对于胰岛细胞功能损伤的T1B型糖尿病具有非凡意义。