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公开(公告)号：CN102391221B
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201110280066.7
申请日：2011-09-20
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/365 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种降血脂化合物及其制备方法和应用，实验表明，本发明提供的化合物具有降血脂作用，可用于制备降血脂药物，能为高血脂和血脂异常的治疗提供一种更为有效的化学药物。
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公开(公告)号：CN110950878B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201911229652.1
申请日：2017-05-27
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN110950878A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911229652.1
申请日：2017-05-27
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN102391221A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110280066.7
申请日：2011-09-20
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/365 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种降血脂化合物及其制备方法和应用，实验表明，本发明提供的化合物具有降血脂作用，可用于制备降血脂药物，能为高血脂和血脂异常的治疗提供一种更为有效的化学药物。
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公开(公告)号：CN114507211B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202011286176.X
申请日：2020-11-17
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D401/06
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种2,3‑萘酰亚胺衍生物的制备方法，主要包括以下二脱氢DA反应步骤：将炔酰胺衍生物与碱性物质反应、继而与肉桂酰氯衍生物反应制备得到2,3‑萘酰亚胺衍生物。本发明通过对合成路线、制备方法的整体流程工艺设计等进行改进，与现有技术相比能够有效解决2,3‑萘酰亚胺衍生物制备方法步骤繁琐、合成路线复杂、反应条件苛刻、底物范围有限、产率低的缺陷；本发明使用的方法具有以下优点：反应条件温和、起始原料容易获得、反应路线简短、反应容易操作、反应速度快、反应选择性好、反应的底物范围广、反应产率高等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108948029A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710392955.X
申请日：2017-05-27
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN104372052A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410553673.X
申请日：2014-10-17
Applicant: 华中科技大学
IPC: C12P19/60 , C07D307/33
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了化学法合并酶法联合应用制备kinsenoside((3R)-3-(β-D-吡喃葡萄糖基)－γ-丁内酯苷)和goodyeroside A((3S)-3-(β-D-吡喃葡萄糖基)－γ-丁内酯苷)的方法，包括：(1)应用化学法由D-苹果酸和L-苹果酸分别合成苷元(R)-3-羟基-γ-丁内酯和(S)-3-羟基-γ-丁内酯；(2)应用酶法由(R)-3-羟基-γ-丁内酯和(S)-3-羟基-γ-丁内酯分别合成糖苷kinsenoside和goodyeroside A。
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公开(公告)号：CN102391332B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201110280053.X
申请日：2011-09-20
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P31/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种具有保肝作用的化合物及其制备方法和用途，本发明以(3R,4S)-二羟基丁内酯为起始原料，通过保护脱保护亲核取代连上取代芳烷基，然后用LHMDS拔氢，在羰基阿尔法位置连上另一取代芳烷基，进一步用TMSOTf苷化连上D-葡萄糖基，最后脱保护制得本发明化合物，该制备方法简单易行，重现性好。本发明提供的化合物具有抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸分泌及复制活性、消除超氧自由基活性、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，对大鼠体内外化学致肝损伤具肝细胞保护活性，可用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、保肝护肝药物和保健品。
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公开(公告)号：CN114507211A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011286176.X
申请日：2020-11-17
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D401/06
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种2,3‑萘酰亚胺衍生物的制备方法，主要包括以下二脱氢DA反应步骤：将炔酰胺衍生物与碱性物质反应、继而与肉桂酰氯衍生物反应制备得到2,3‑萘酰亚胺衍生物。本发明通过对合成路线、制备方法的整体流程工艺设计等进行改进，与现有技术相比能够有效解决2,3‑萘酰亚胺衍生物制备方法步骤繁琐、合成路线复杂、反应条件苛刻、底物范围有限、产率低的缺陷；本发明使用的方法具有以下优点：反应条件温和、起始原料容易获得、反应路线简短、反应容易操作、反应速度快、反应选择性好、反应的底物范围广、反应产率高等优点。
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公开(公告)号：CN102391332A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110280053.X
申请日：2011-09-20
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P31/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种具有保肝作用的化合物及其制备方法和应用，本发明以(3R，4S)-二羟基丁内酯为起始原料，通过保护脱保护亲核取代连上取代芳烷基，然后用LHMDS拔氢，在羰基阿尔法位置连上另一取代芳烷基，进一步用TMSOTf苷化连上D-葡萄糖基，最后脱保护制得本发明化合物，该制备方法简单易行，重现性好。本发明提供的化合物具有抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸分泌及复制活性、清除超氧自由基活性、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，对大鼠体内外化学致肝损伤具肝细胞保护活性，可用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、保肝护肝药物和保健品。
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