15-酮固醇化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110267967B

    公开(公告)日:2022-07-19

    申请号:CN201880011073.7

    申请日:2018-02-08

    Abstract: 提供一种用于制备在类固醇骨架的15‑位上具有特异性引入的氧代基团且用作中间体的化合物的方法,具有高产率且没有复杂的步骤。使式(2)代表的化合物与氧化剂(例如,超价碘化物)和共氧化剂(例如,过氧化物)反应,得到由式(1)代表的15‑酮固醇化合物,其用作中间体:其中R1至R3相同或不同,代表卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基,R4代表氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、酰基或烷氧基羰基,R5代表氢原子、烷基或酰基,R6代表氢原子、烷基、酰基或磺酰基,和X代表氧原子(O)或亚甲基基团(CH2)。

    粉末鼻腔给药制剂
    45.
    发明公开

    公开(公告)号:CN111386119A

    公开(公告)日:2020-07-07

    申请号:CN201880076209.2

    申请日:2018-11-22

    Abstract: 本发明制备一种粉末鼻腔给药制剂,其含有平均粒径50~300μm的粒状甾体激素类作为有效成分。所述粉末鼻腔给药制剂还可以含有水溶性高分子(特别是具有羟烷基的纤维素等水溶性多糖类)。所述粒状甾体激素类可以包含或由睾酮和/或其衍生物形成。所述水溶性高分子可以是粒状。相对于所述粒状甾体激素类1重量份,所述水溶性高分子的比例可以为约1~50重量份。所述粉末鼻腔给药制剂可以是将甾体激素类的Cmax调节为15ng/ml以下的粉末鼻腔给药制剂。提供了一种粉末鼻腔给药制剂,其可以将睾酮等甾体激素类的血药浓度长时间地控制在特定范围。

    固体制剂
    50.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102811711A

    公开(公告)日:2012-12-05

    申请号:CN201180015024.9

    申请日:2011-03-15

    Abstract: 本发明在于提供能够容易地控制药物的溶出性的固体制剂和药物的溶出性的改善方法。在具有含有药物的药物含有部2、夹隔中间层3被覆该药物含有部2并且吸收水形成凝胶的凝胶形成层4的固体制剂1中,通过在上述凝胶形成层4形成从表面向中间层延伸的多个细孔6,从而提高药物的溶出性。凝胶形成层4可用防附着层5被覆,在防附着层5可形成从表面延伸、与凝胶形成层4的细孔相连的细孔6。可使药物含有部2中含有阳离子性或碱性药物,可使凝胶形成层4中含有阴离子性或酸性高分子。

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