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公开(公告)号：CN105693510A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610196181.9
申请日：2016-03-31
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C67/307 , C07C69/63
CPC classification number: C07C67/307 , C07C69/63
Abstract: 一种6,8-二氯辛酸乙酯的制备方法，属于有机化合物中间体的制备技术领域。其是以N,N-二甲基苄胺为缚酸剂，先将6-羟基-8-氯辛酸乙酯与氯化试剂在有机溶剂中反应，并且控制反应温度，反应结束后保温，并且控制保温温度和控制保温时间，得到反应液，再加水分层，上层为有机相，减压精馏，得到6,8-二氯辛酸乙酯，下层加碱调节pH分层，上层用元明粉脱水，得到N,N-二甲基苄胺，回用。提高了氯化能力，使收率达到95%左右，实现回收循环套用，减少了废水排放，工艺路线先进，工艺条件合理，操作简单安全，反应收率高，生产成本较低，三废小。
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公开(公告)号：CN119431363A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202310982173.7
申请日：2023-08-07
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种非奈利酮中间体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：化合物1与(E)‑2‑氰基乙基‑3‑氨基丁‑2‑烯酸酯和丙酰乙酸乙酯在酸性物质的作用下反应，得到化合物2，化合物2与均三嗪在碱性物质的作用下关环反应，得到化合物3，即2‑氰基乙基4‑2,8‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苯基)二甲基‑5‑氧代‑1,4,5,6‑四氢化‑1,6‑二氮杂萘‑3‑羧酸，本发明通过所述制备方法能够高收率地制备得到所述化合物3，每个步骤的产物收率均能够达到80％以上，总收率在65％以上，而且本发明的方法避开使用原料4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶，降低整体成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN119219493A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202310784814.8
申请日：2023-06-29
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C67/307 , C07C69/63
Abstract: 本发明提供一种6,8‑二氯辛酸乙酯的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：环己烯经氧化反应，得到6‑氧代己酸乙酯，6‑氧代己酸乙酯经过格氏反应得到6‑羟基‑8‑氯辛酸乙酯，6‑羟基‑8‑氯辛酸乙酯经过氯化反应得到6,8‑二氯辛酸乙酯。本发明方法成本较低、反应条件温和、对环境友好，产物收率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118619917A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310211818.7
申请日：2023-03-07
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明提供一种α‑硫辛酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：1,2,4‑丁三醇在重铬酸钾存在下进行氧化反应，得到2,4‑二羟基丁醛，而后使其与甲基磺酰氯进行O‑磺酰化反应，得到2,4‑二甲磺酰氧基丁醛，2,4‑二甲磺酰氧基丁醛与4‑(三苯基膦烯基)丁酸乙酯进行叶立德反应，得到(E)‑6,8‑二甲磺酰氧基辛‑4‑烯酸乙酯，而后在钯炭存在下，使其于氢气氛围中进行氢化还原反应，得到6,8‑二甲磺酰氧基辛酸乙酯，而后进行环合反应，得到硫辛酸乙酯，硫辛酸乙酯发生水解反应得到α‑硫辛酸。本发明制备方法收率高，工艺条件温和，成本低，减少副反应发生，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115197150B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210953579.8
申请日：2022-08-10
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明提供一种L‑肌肽的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：式I所示卤代丙酸与二苄胺反应，得到化合物INT‑1，化合物INT‑1与N,1‑双(三甲基硅基)‑L‑组氨酸三甲基硅基酯反应，得到化合物INT‑2，化合物INT‑2进行脱保护反应，得到化合物INT‑3，化合物INT‑3进行催化氢化脱保护反应，得到L‑肌肽。本发明所述制备方法条件温和，原料易得，成本低，适合工业化生产应用推广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115433133A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202211366407.7
申请日：2022-11-03
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明提供一种L‑肌肽的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：3‑氨基丙酸甲酯与2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯反应，得到化合物INT‑1；而后进行酯水解反应，得到化合物INT‑2，之后与酰氯化试剂进行酰氯化反应生成酰氯中间体，所述中间体与N,1‑双(三甲基硅基)‑L‑组氨酸三甲基硅基酯进行酰胺化反应，得到化合物INT‑3，而后进行脱保护反应，得到化合物INT‑4，在四丁基氟化铵存在下，化合物INT‑4进行脱保护反应，得到L‑肌肽。本发明的合成路线条件温和，不使用毒性大的试剂，绿色环保，试剂原料易得，收率高，技术方案合理并且对环境友好，可以大量生产来满足使用需求，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115197150A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210953579.8
申请日：2022-08-10
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明提供一种L‑肌肽的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：式I所示卤代丙酸与二苄胺反应，得到化合物INT‑1，化合物INT‑1与N,1‑双(三甲基硅基)‑L‑组氨酸三甲基硅基酯反应，得到化合物INT‑2，化合物INT‑2进行脱保护反应，得到化合物INT‑3，化合物INT‑3进行催化氢化脱保护反应，得到L‑肌肽。本发明所述制备方法条件温和，原料易得，成本低，适合工业化生产应用推广。
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公开(公告)号：CN111763214B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202010794011.7
申请日：2020-08-10
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D491/056
Abstract: 一种埃克替尼的制备方法，步骤：将2‑氨基‑4,5‑二氟苯甲酸与酰胺化试剂的溶液充分混合，加入催化剂，进行酰胺化反应；将得到的2‑氨基‑4,5‑二氟苯甲酰胺与环化试剂溶于溶剂中，在高温下进行环化反应；将得到的6,7‑二氟‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮与氯化试剂在溶剂体系中进行氯化反应；将得到的4‑氯‑6,7‑二氟喹唑啉与3‑乙炔基苯胺在碱试剂和溶剂体系中进行缩合反应；将得到的4‑[(3‑乙炔基苯基)氨基]‑6,7‑二氟喹唑啉与二缩三乙二醇在碱试剂和溶剂体系中进行醚化反应，得到埃克替尼。杂质较少、可控，可直接进行下一步反应，简化操作，每一步都能获得良好的收率；简化工艺流程，保障安全与环保。
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公开(公告)号：CN113735895A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111263443.6
申请日：2021-10-28
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07F7/08
Abstract: 一种硫辛酸中间体的制备方法，属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护，再与氢化钠作用制得其钠盐中间体，其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应，得到中间体‑1；将中间体‑1制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应，生成中间体‑2，其通过催化氢化脱保护反应，得到中间体‑3；其通过碘代反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行加压插羰反应，得到中间体‑5；中间体‑5进行酯化反应，得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}辛酸乙酯。本技术工艺条件温和，原料易得，各中间体的纯度高，有利于原料药生产的质量控制和提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108997188B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201810861523.3
申请日：2018-08-01
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
Inventor： 莫国宁
IPC: C07D207/38
Abstract: 一种艾瑞昔布的合成方法，属于药物化学合成技术领域。步骤：合成2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮：将N‑正丙基‑β‑羟基‑4‑甲磺酰基苯乙胺在由氧化试剂、溶剂和水构成的体系中进行氧化反应，得到2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮；合成艾瑞昔布：将得到的2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮与对甲苯基乙酸酯在碱试剂和溶剂的体系中进行缩合环化反应，得到艾瑞昔布。显著简化和优化了反应步骤并且工艺操作简单，有助于降低成本；反应的杂质较少、可控，无污染物产生，体现绿色环保效果；起始原料和所用的试剂易得，可以大量生产来满足原料药的使用需求并且适用于工业化生产。
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