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公开(公告)号：CN115093392B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210708205.X
申请日：2022-06-21
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明提供一种R‑硫辛酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：1,3,7‑庚三醇与2,2‑二甲氧基丙烷反应，得到的化合物INT‑1与溴化试剂进行溴化反应，得到化合物INT‑2，而后与氰化试剂进行氰化反应，得到化合物INT‑3，而后在浓硫酸作用下进行开环与水解反应，得到化合物INT‑4，以(R)‑(+)‑N,N‑二甲基‑1‑苯乙胺作为碱性拆分剂，对化合物INT‑4进行手性拆分，得到化合物INT‑5，而后与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑6，与硫化钠、硫磺进行环合反应，得到R‑硫辛酸。本发明工艺条件温和，原料易得，手性中间体和终产品的光学纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115093392A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210708205.X
申请日：2022-06-21
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明提供一种R‑硫辛酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：1,3,7‑庚三醇与2,2‑二甲氧基丙烷反应，得到的化合物INT‑1与溴化试剂进行溴化反应，得到化合物INT‑2，而后与氰化试剂进行氰化反应，得到化合物INT‑3，而后在浓硫酸作用下进行开环与水解反应，得到化合物INT‑4，以(R)‑(+)‑N,N‑二甲基‑1‑苯乙胺作为碱性拆分剂，对化合物INT‑4进行手性拆分，得到化合物INT‑5，而后与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑6，与硫化钠、硫磺进行环合反应，得到R‑硫辛酸。本发明工艺条件温和，原料易得，手性中间体和终产品的光学纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110283859A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910635227.6
申请日：2019-07-15
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 一种微生物酶法合成L-肌肽的方法，属于肌肽制备技术领域。其是向配有搅拌装置的反应容器中的并且加入有微生物酶的L-肌肽反应体系中直接添加用于激活所述微生物酶活性的并且作为通透剂的有机溶剂以及直接添加同样用于激活微生物酶活性的二价金属离子，在所述搅拌装置搅拌下进行反应，反应结束后离心分离，得到L-肌肽。有助于激活生物酶、有利于降低细胞外膜的通透性屏障、有便于后续结晶分离而得以降低合成成本、有益于显著加快反应速度而得以提高产能。
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公开(公告)号：CN115197150B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210953579.8
申请日：2022-08-10
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明提供一种L‑肌肽的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：式I所示卤代丙酸与二苄胺反应，得到化合物INT‑1，化合物INT‑1与N,1‑双(三甲基硅基)‑L‑组氨酸三甲基硅基酯反应，得到化合物INT‑2，化合物INT‑2进行脱保护反应，得到化合物INT‑3，化合物INT‑3进行催化氢化脱保护反应，得到L‑肌肽。本发明所述制备方法条件温和，原料易得，成本低，适合工业化生产应用推广。
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公开(公告)号：CN115197150A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210953579.8
申请日：2022-08-10
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明提供一种L‑肌肽的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：式I所示卤代丙酸与二苄胺反应，得到化合物INT‑1，化合物INT‑1与N,1‑双(三甲基硅基)‑L‑组氨酸三甲基硅基酯反应，得到化合物INT‑2，化合物INT‑2进行脱保护反应，得到化合物INT‑3，化合物INT‑3进行催化氢化脱保护反应，得到L‑肌肽。本发明所述制备方法条件温和，原料易得，成本低，适合工业化生产应用推广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107056835A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710333498.7
申请日：2017-05-12
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07F9/10
CPC classification number: C07F9/103
Abstract: 一种高纯度磷脂酰胆碱的制备方法，步骤：将磷脂原料与萃取剂萃取，控制萃取温度和萃取时间，经过滤，得到萃取液；将得到的萃取液经氧化铝层析柱吸附纯化，控制氧化铝层析柱中的氧化铝的目数、控制氧化铝与磷脂原料的重量比以及控制吸附过程中的萃取液的流速，得到纯化液，纯化液经浓缩，得到浓缩物；由有机溶剂将得到的浓缩物溶解并且控制有机溶剂与磷脂原料的重量比，再依次经水洗液水洗、静置分层，得到有机相，有机相依次经浓缩和冷冻干燥，得到高纯度磷脂酰胆碱成品。产品纯度高，PI含量低，PE基本不溶，步骤简单，连续化操作、所需设备简单、成本低，容易实现工业化大批量生产；满足高纯度磷脂酰胆碱的要求。
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公开(公告)号：CN118772440B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202310360177.1
申请日：2023-04-06
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C08J3/075 , C08L51/02 , C08K5/3445 , C08B37/16 , C08F251/00 , C08F220/54 , C07C303/32 , C07C303/22 , C07C309/15
Abstract: 本发明涉及生物水凝胶技术领域，且公开了一种缓释L‑肌肽的生物水凝胶的制备工艺和应用，利用N‑马来酰‑2‑氨基乙磺酸与乙二胺改性β‑环糊精发生酰胺化反应，得到含有烯基和磺酸基团的马来酰基乙磺酸改性β‑环糊精，利用其烯基与N‑异丙基丙烯酰胺进行聚合反应，得到温敏性的β‑环糊精水凝胶，具有亲水性的磺酸基团，提高了水凝胶的吸水率。利用水凝胶中β‑环糊精的包合作用，对L‑肌肽进行超声辅助包合过程，得到缓释L‑肌肽的生物水凝胶，生物相容性好，对L‑肌肽缓释率高，对过氧化氢的清除率和抗氧化性能强，在药物载体、药物缓释、生物工程等领域有着广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111116642A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN202010096450.0
申请日：2020-02-18
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 一种制备天然L-α-甘油磷脂酰胆碱的方法，属于天然药物制备技术领域。步骤：将高纯磷脂酰胆碱投入极性溶剂中配制成原料液，经搅拌溶解后加入碱性化合物进行降解反应，反应结束后用酸中和，再减压浓缩，分层，得到下层的L-α-甘油磷脂酰胆碱粗品；将得到的L-α-甘油磷脂酰胆碱粗品加入至乙醇中搅拌溶解，同时加入树脂及氧化铝混合物搅拌精制，过滤，将滤液减压浓缩，再冷却结晶并过滤，得到L-α-甘油磷脂酰胆碱晶体；将得到的L-α-甘油磷脂酰胆碱晶体投入纯化水中溶解成L-α-甘油磷脂酰胆碱溶液，再加入脱色剂脱色，过滤，而后减压浓缩，得到成品。从源头上对磷脂中的杂质进行控制；进一步纯化除去油脂类化合物；工艺简洁。
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公开(公告)号：CN119970545A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510184809.2
申请日：2025-02-19
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
Abstract: 本发明属于日化领域，公开了一种复合肌肽组合物及其制备方法。本发明的复合肌肽组合物包含L‑肌肽锌、N‑乙酰‑L‑肌肽、L‑肌肽、蜂胶提取物、柑橘果皮提取物、马铃薯果肉提取物、白藜芦醇、白柳树皮提取物、柚籽提取物、聚丙二醇、羧甲基脱乙酰壳多糖、尿囊素、褐藻提取物、燕麦生物碱、三肽‑1铜、黄原胶、甘油、丁二醇、辛酰羟肟酸、抗坏血酸钠、水，该复合肌肽组合物包含L‑肌肽锌、N‑乙酰‑L‑肌肽、L‑肌肽以及白藜芦醇等成分，充分利用了肌肽及其衍生物，为祛斑美白产品提供了一种新选择。
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公开(公告)号：CN118772440A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310360177.1
申请日：2023-04-06
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C08J3/075 , C08L51/02 , C08K5/3445 , C08B37/16 , C08F251/00 , C08F220/54 , C07C303/32 , C07C303/22 , C07C309/15
Abstract: 本发明涉及生物水凝胶技术领域，且公开了一种缓释L‑肌肽的生物水凝胶的制备工艺和应用，利用N‑马来酰‑2‑氨基乙磺酸与乙二胺改性β‑环糊精发生酰胺化反应，得到含有烯基和磺酸基团的马来酰基乙磺酸改性β‑环糊精，利用其烯基与N‑异丙基丙烯酰胺进行聚合反应，得到温敏性的β‑环糊精水凝胶，具有亲水性的磺酸基团，提高了水凝胶的吸水率。利用水凝胶中β‑环糊精的包合作用，对L‑肌肽进行超声辅助包合过程，得到缓释L‑肌肽的生物水凝胶，生物相容性好，对L‑肌肽缓释率高，对过氧化氢的清除率和抗氧化性能强，在药物载体、药物缓释、生物工程等领域有着广阔的应用前景。
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