公开(公告)号：CN101671316A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910070522.8

申请日：2009-09-22

Applicant: 定州市荣鼎水环境生化技术有限公司

Inventor： 仝新利 ,  李永丹 ,  崔玉刚

IPC: C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/067 ,  C07D295/073 ,  C07D295/023

Abstract: 本发明公开了一种含取代吗啉阳离子的离子液体，取代吗啉作为阳离子，阴离子为无极酸根，如氯、溴、碘、醋酸根、硫酸根、硫酸氢根、磷酸根、磷酸氢根、磷酸二氢根、硝酸根、四氟硼酸根、六氟磷酸根、甲磺酸根、对苯甲磺酸根、三氟甲磺酸根。制备方法是：将取代吗啉和酸按照1-5∶1的摩尔比混合，反应，经分离和提纯后得到所述离子液体。本发明的离子液体选用取代吗啉作为阳离子、无极酸根作为阴离子，同时取代吗啉基团提供一定的还原性，有较高的热稳定性和化学稳定性。

公开(公告)号：CN119219466A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202310787298.4

申请日：2023-06-30

Applicant: 武汉大学

Inventor： 沈晓 ,  刘珊珊 ,  张云霄 ,  郭有源

IPC: C07C23/18 ,  C07C17/275 ,  C07C25/22 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07D295/073 ,  C07C255/47 ,  C07D311/94 ,  C07D209/52 ,  C07C17/25

Abstract: 本发明涉及有机合成的的技术领域，具体涉及一种二氟环丁烷并环化合物、其制备方法及应用，其分子结构式如G所示：#imgabs0#其中，R1,R2,R3,R4分别为氢原子，烷基，芳基，烷氧基，酯基，醛基，氰基，卤素中的任意一种且不同时为氢原子，可以相同也可以不同。本发明的二氟环丁烷并环化合物是一类重要的有机中间体，可用于多种药物的合成，还可以对复杂生物活性分子及药物分子进行后期修饰。本发明的制备方法实现了环内烯烃A和二氟烯烃B的2+2环化反应。为合成二氟环丁烷并环化合物提供一种简单、高效的方法，该方法可以应用于合成各种取代的二氟环丁烷并环化合物，具有良好的底物普适性和官能团容忍性。

公开(公告)号：CN118076585A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202280059217.2

申请日：2022-07-22

Applicant: 国家医疗保健研究所 ,  里尔巴斯德研究所 ,  里尔大学 ,  国家科学研究中心 ,  里尔医院 ,  约翰·沃夫冈·歌德-美茵河畔法兰克福大学

Inventor： A·维埃拉·达·克鲁兹 ,  C·普勒 ,  M·弗利波 ,  N·康姆帕尼 ,  N·维兰德 ,  H-K·谭 ,  J·C·吉梅内斯·卡斯特拉诺斯 ,  K·M·波斯 ,  R·C·哈特库恩 ,  R·T·米勒

IPC: C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D241/44 ,  C07D295/073 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及新型革兰氏阴性菌外排泵抑制剂。本发明还涉及革兰氏阴性菌外排泵抑制剂的用途，其通过增强抗生素的活性来预防和/或治疗抗生素耐药性。多重耐药(MDR)革兰氏阴性菌感染是全球健康的主要威胁。发明人已发现一类新型耐药结节细胞分化‑外排泵抑制剂。发明人测试了这些抑制剂对不同细菌生长抑制的效果，及其对不同细菌中抗生素活性增强的影响。特别地，发明人测试了这些抑制剂对大肠杆菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌的作用。

公开(公告)号：CN117756747A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311769704.0

申请日：2023-12-21

Applicant: 济宁医学院

Inventor： 秦绪隆 ,  张佳乐 ,  郭琪 ,  赵娟 ,  陈永 ,  李思稞 ,  许长辉 ,  王守信 ,  李瑞基 ,  王庆兵 ,  牛艳莲 ,  艾奕婷

IPC: C07D295/023 ,  C07D295/037 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073

Abstract: 本发明属于药物合成化学技术领域，公开了一种N‑苯基含氮多元环季铵盐类化合物的制备方法。本发明的制备方法，包括以下步骤：将苯胺类化合物、氢化钠、第一有机溶剂与双端卤素基烷混合，进行取代反应，得到N‑苯基含氮多元环类化合物；将N‑苯基含氮多元环类化合物、第二有机溶剂与亲核试剂混合，进行亲核取代反应，得到N‑苯基含氮多元环季铵盐类化合物。本发明优化了N‑苯基含氮多元环季铵盐类化合物的合成方法，合成工艺安全，温度可控且不存在高温高压的条件，具有操作条件简单、所用试剂经济易得、无腐蚀性气体、无环境危害、选择性好等优点，为实现其工业化奠定了良好基础。

公开(公告)号：CN117567322A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311529076.9

申请日：2023-11-16

Applicant: 上海市奉贤区中心医院

Inventor： 孙振亮 ,  汪成龙 ,  丁同梅

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/20 ,  C07D333/20 ,  C07C209/62 ,  C07C211/29 ,  C07D295/088 ,  C07D295/073

Abstract: 本发明涉及一种合成手性二芳基甲胺衍生物的方法；该方法采用苯胺化合物与苯基醛亚胺化合物作为反应底物，在手性磷酸催化剂的作用下合成手性二芳基甲胺衍生物；本发明的方法不需要使用贵金属，对环境友好，并且反应产率较高，可重复性好；采用本发明方法获得的手性二芳基甲胺衍生物可以通过三步转化获得合成左西替利嗪和美克洛嗪的关键中间体。

公开(公告)号：CN116041197A

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202310137610.5

申请日：2023-02-20

Applicant: 中国人民解放军陆军军医大学

Inventor： 欧阳勤 ,  古晶 ,  刘宏圆 ,  陈鑫 ,  袁文 ,  陈琼

IPC: C07C231/02 ,  C07C233/14 ,  C07C209/28 ,  C07C211/42 ,  C07D295/073 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/135 ,  A61K31/40

Abstract: 本发明公开了一种舍曲林侧链叔胺或酰胺结构衍生物及制备方法和应用，其衍生物的结构式如式I式、II或式III所示：其中R1为烷基，R2为烷基、烯基、醚基、聚乙二醇链、卤代烷基或氰硒基烷烃基；R3为含氮的环状结构；R4为烷基、烯丙基或苄基。本发明通过对舍曲林侧链进行修饰得到的舍曲林侧链叔胺或酰胺结构衍生物，所述衍生物有神经保护剂作用，以减少当前缺血性脑卒中治疗中缺血‑再灌注损伤造成的神经损伤的问题。

公开(公告)号：CN113880834B

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN202110744898.3

申请日：2021-07-01

Applicant: 苏州亚盛药业有限公司 ,  亚盛医药集团(香港)有限公司

Inventor： 温剑锋 ,  陈建勇 ,  周云隆 ,  冯建鹏 ,  郭明 ,  吴天助 ,  蔡民民 ,  景羽 ,  焦玲玲

IPC: C07D471/04 ,  C07D295/073 ,  C07D319/12 ,  C07D295/205 ,  C07C47/457 ,  C07C69/76

Abstract: 本发明公开了一种N‑(苯基磺酰基)苯甲酰胺类化合物及其中间体的合成方法。所述方法包括化合物1的合成方法，其包括下列步骤：溶剂中，在碱和钯催化剂存在下，将化合物A与化合物B进行如下所示的Buchwald‑Hartwig偶联反应，得到化合物1；其中R为C1‑C8烷基。本发明首次提供了目标化合物所需的3个中间体化合物及其制备方法。采用本发明路线合成化合物3具有收率高，纯度好，反应原料廉价易得，以及适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN109096178B

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN201810643008.8

申请日：2018-06-21

Applicant: 肯塔基大学研究基金会

Inventor： D·S·瓦特 ,  刘春明 ,  V·M·斯维里帕 ,  张文 ,  M·莱加斯

IPC: C07D211/76 ,  C07D295/073 ,  C07D207/325 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D241/20 ,  C07D209/10 ,  C07D261/08 ,  C07D471/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/42 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  A61K31/472 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗癌症的苯乙炔基取代苯和杂环及其应用，其为具有连接到杂环上的N‑烷基氨基或N,N‑二烷基氨基的卤代苯乙炔基取代的杂环，或者含氮杂环连接到苯上的卤代苯乙炔基取代的苯，可作为抑制癌细胞增殖的药物，并且是有用的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN113201020B

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202110308149.6

申请日：2021-03-23

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 许丹倩 ,  李晨 ,  夏爱宝 ,  求元锐

IPC: C07F15/00 ,  B01J31/24 ,  C07D295/03 ,  C07D295/096 ,  C07D295/073 ,  C07D213/38 ,  C07D333/20 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D279/12 ,  C07D279/16 ,  C07D495/04 ,  C07D275/04 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C323/37

Abstract: 本发明提供了一种二(三苯基膦)羰基一水合二氯化钌，所述方法为：将三苯基膦加入有机溶剂A中，升温至50～100℃使其溶解，得到溶液A；将三氯化钌加入有机溶剂B中，溶解，得到溶液B；然后将溶液B与质量分数为37％的甲醛水溶液依次快速加入到所述溶液A中，80～130℃反应0.5h～2h；所得反应液A经后处理A，得二(三苯基膦)羰基一水合二氯化钌。与Colt等人合成方法相比，本发明能很好的避免强酸的使用，减少实验过程中对操作人员的伤害，同时反应时间大幅度缩短，以及实验后处理简洁，提高了实验效率。

公开(公告)号：CN112939893B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN201911264060.3

申请日：2019-12-10

Applicant: 普济生物科技(台州)有限公司

Inventor： 贾强 ,  刘朝阳 ,  夏慧丽 ,  马天华 ,  王云中 ,  华莹 ,  杨兵兵 ,  赖广建

IPC: C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D265/32

Abstract: 本发明提供一种合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的方法，包括如下步骤：以对卤硝基苯和吗啉为起始物料，缩合生成4‑(4‑硝基苯基)吗啉，然后以亚卤酸盐或二氧化氯为氧化剂，并控制反应体系pH值小于7，将4‑(4‑硝基苯基)吗啉氧化生成4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮，最后还原生成目标产物4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮。本发明提供的合成4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮方法，具有绿色高效，易于工业化应用等优点。