公开(公告)号：CN105111182B

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201510423183.2

申请日：2015-07-17

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  施林森 ,  胡延维 ,  苑来旗 ,  陈韶华

IPC: C07D313/14 ,  C07D407/10 ,  C07D405/04 ,  C07D313/06 ,  C07D491/044

Abstract: 本发明公开了二芳基并[b,f]氧杂卓‑10(11H)‑酮类化合物，其化学结构式如下式I所示，其中，R1、R2、R3分别独立地选自氢，卤素，羟基，氨基，烷基，烷氧基，羰基，氰基，砜基，亚砜基，磺酰基，芳基；Ar1、Ar2、Ar3分别独立地选自5‑10元芳香基团、杂芳香基团，或者芳香基/杂芳基并一个饱和或者部分不饱和的环系；m、n、t分别独立地选自0‑4的整数。其以简单易得的原料，高效的获得了一系列类似化合物，较好的克服了现有制备方法的不足(原料难得，反应效率低等)。

公开(公告)号：CN105085373B

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201510556248.0

申请日：2015-09-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  胡延维 ,  谢瑞 ,  张志鹏 ,  陈韶华

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明公开了一种阿普斯特在制备过程中的纯化方法，步骤如下：(1)以酸酐和手性胺为反应原料，冰醋酸为溶剂，进行反应，TLC检测反应，待手性胺原料反应完全后，加入醋酸酐，继续反应1‑1.5h，蒸去冰醋酸，残余物倒入水中，搅拌，形成悬浮物，抽滤，滤饼洗涤，干燥，得阿普斯特粗品；(2)将阿普斯特粗品加至EtOH中，加热回流1‑3h，搅拌条件下降至室温，减压抽滤，滤饼洗涤，干燥，即得阿普斯特纯品。本发明通过在主体反应完成后加入酸酐，只需一次结晶即可得到纯度在99.9％以上的阿普斯特纯品，总收率提高了20％以上。

公开(公告)号：CN105111182A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201510423183.2

申请日：2015-07-17

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  施林森 ,  胡延维 ,  苑来旗 ,  陈韶华

IPC: C07D313/14 ,  C07D407/10 ,  C07D405/04 ,  C07D313/06 ,  C07D491/044

Abstract: 本发明公开了二芳基并[b,f]氧杂卓-10(11H)-酮类化合物，其化学结构式如下式I所示， 其中，R1、R2、R3分别独立地选自氢，卤素，羟基，氨基，烷基，烷氧基，羰基，氰基，砜基，亚砜基，磺酰基，芳基；Ar1、Ar2、Ar3分别独立地选自5-10元芳香基团、杂芳香基团，或者芳香基/杂芳基并一个饱和或者部分不饱和的环系；m、n、t分别独立地选自0-4的整数。其以简单易得的原料，高效的获得了一系列类似化合物，较好的克服了现有制备方法的不足(原料难得，反应效率低等)。

公开(公告)号：CN105085373A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510556248.0

申请日：2015-09-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  胡延维 ,  谢瑞 ,  张志鹏 ,  陈韶华

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明公开了一种阿普斯特在制备过程中的纯化方法，步骤如下：(1)以酸酐和手性胺为反应原料，冰醋酸为溶剂，进行反应，TLC检测反应，待手性胺原料反应完全后，加入醋酸酐，继续反应1-1.5h，蒸去冰醋酸，残余物倒入水中，搅拌，形成悬浮物，抽滤，滤饼洗涤，干燥，得阿普斯特粗品；(2)将阿普斯特粗品加至EtOH中，加热回流1-3h，搅拌条件下降至室温，减压抽滤，滤饼洗涤，干燥，即得阿普斯特纯品。本发明通过在主体反应完成后加入酸酐，只需一次结晶即可得到纯度在99.9％以上的阿普斯特纯品，总收率提高了20％以上。

公开(公告)号：CN103755667A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410039356.6

申请日：2014-01-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  邱刚 ,  胡延维 ,  陈韶华 ,  苑来旗 ,  刘石惠 ,  王建强 ,  朱亚东

IPC: C07D307/10 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38

CPC classification number: C07D307/10 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38

Abstract: 本发明公开了一种手性3-（2-硝基乙基）四氢呋喃化合物及其制备方法。具体的制备方法为以脯氨酸衍生的手性吡咯烷为催化剂，催化2-羟基四氢呋喃对硝基烯的Michael加成反应，再经Et3SiH/BF3·Et2O还原消除2-位羟基得到产物，其结构新颖，具有高的对映体纯度，由于很多活性天然产物和药物中都含有四氢呋喃类结构，所以本发明公开的化合物可在天然产物全合成和新药发现中产生重要应用价值，从而具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN103012088A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210496017.1

申请日：2012-11-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 敖桂珍 ,  聂继华 ,  李环球 ,  莫凌萱 ,  陈蕾 ,  宋恒 ,  陈韶华

IPC: C07C45/74 ,  C07C49/753 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  A61K31/136 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C49/753 ,  C07C45/45 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明公开了一种α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮，结构为：或，其中R为芳基或烷基，制备方法为：将环酮和吗啡啉混合共沸脱水得到烯胺，将烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛发生缩合反应，再在酸性或碱性条件下与烷基甲醛或芳基甲醛缩合得到产物，还包括α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮或其医学上能接受的盐和药学上能接受的载体的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法，所述化合物是对天然产物抗肿瘤活性成分白藜芦醇和姜黄素的结构进行拼合以及修饰，获得了活性更高的抗肿瘤药物，对表皮生长因子受体具有良好的抑制作用。

公开(公告)号：CN101768037A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010018142.2

申请日：2010-01-13

Applicant: 苏州大学

Inventor： 王璐 ,  方魏 ,  朱卫克 ,  陈书林 ,  陈韶华 ,  章良 ,  谢莲 ,  万小兵

IPC: C07B41/06 ,  C07C49/784 ,  C07C45/28 ,  C07C49/84 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C255/40 ,  C07C253/30 ,  C07C69/78 ,  C07C67/313 ,  C07C205/45 ,  C07C255/56 ,  C07C201/12 ,  C07C49/12 ,  C07D209/86

Abstract: 本发明公开了一种钌化合物催化炔烃氧化成1，2-二酮的方法，以炔烃R1-C≡C-R2为反应底物，以二氯(对-甲基异丙苯)钌(II)二聚体、三(三苯基膦)二氯化钌、醋酸钌、二氯苯基钌(II)二聚体或三氯化钌中的一种为催化剂，其特征在于，以过硫酸氢钾(Oxone)为氧化剂，以2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)为助催化剂，以碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾或碳酸氢钠为碱性添加剂，以叔丁醇、乙酸乙酯、1，2-二氯乙烷或硝基甲烷为溶剂，于室温下反应1～3小时，制备1，2-二酮；其中，所述炔烃R1-C≡C-R2的R1，R2分别选自芳基或者烷基中的一种。本发明反应条件更温和、更经济绿色，适用反应底物范围广，操作简单，具有工业实用性。