公开(公告)号：CN104356135A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410521733.X

申请日：2014-09-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  谢瑞 ,  胡延维 ,  陈韶华

IPC: C07D487/04 ,  C07D239/48

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D239/48

Abstract: 本发明公开了一种吡咯并[3，2-d]嘧啶化合物、制备方法及其提纯方法，其中，吡咯并[3，2-d]嘧啶化合物的化学结构简式为：其中，R1为卤素或甲基；R2为氢、芳基、取代芳基或烷基。本发明制备的吡咯并[3，2-d]嘧啶类化合物结构新颖，由于很多活性天然产物和药物中都含有与此类似的吲哚类结构，所以本发明公开的化合物可在天然产物全合成和新药发现中产生重要应用价值，从而具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN105085373B

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201510556248.0

申请日：2015-09-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  胡延维 ,  谢瑞 ,  张志鹏 ,  陈韶华

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明公开了一种阿普斯特在制备过程中的纯化方法，步骤如下：(1)以酸酐和手性胺为反应原料，冰醋酸为溶剂，进行反应，TLC检测反应，待手性胺原料反应完全后，加入醋酸酐，继续反应1‑1.5h，蒸去冰醋酸，残余物倒入水中，搅拌，形成悬浮物，抽滤，滤饼洗涤，干燥，得阿普斯特粗品；(2)将阿普斯特粗品加至EtOH中，加热回流1‑3h，搅拌条件下降至室温，减压抽滤，滤饼洗涤，干燥，即得阿普斯特纯品。本发明通过在主体反应完成后加入酸酐，只需一次结晶即可得到纯度在99.9％以上的阿普斯特纯品，总收率提高了20％以上。

公开(公告)号：CN105085373A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510556248.0

申请日：2015-09-01

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张士磊 ,  胡延维 ,  谢瑞 ,  张志鹏 ,  陈韶华

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明公开了一种阿普斯特在制备过程中的纯化方法，步骤如下：(1)以酸酐和手性胺为反应原料，冰醋酸为溶剂，进行反应，TLC检测反应，待手性胺原料反应完全后，加入醋酸酐，继续反应1-1.5h，蒸去冰醋酸，残余物倒入水中，搅拌，形成悬浮物，抽滤，滤饼洗涤，干燥，得阿普斯特粗品；(2)将阿普斯特粗品加至EtOH中，加热回流1-3h，搅拌条件下降至室温，减压抽滤，滤饼洗涤，干燥，即得阿普斯特纯品。本发明通过在主体反应完成后加入酸酐，只需一次结晶即可得到纯度在99.9％以上的阿普斯特纯品，总收率提高了20％以上。