公开(公告)号：CN106083850B

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201610548327.1

申请日：2016-07-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  张鑫 ,  王玉霞 ,  罗稳 ,  常丽萍 ,  李小敏 ,  吴笑笑 ,  王君

IPC: C07D471/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 一类嘧啶并萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物具有式I至III所示结构：式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ中，a为0、1或2；m为2、3或4；n为2、3或4；x为0至6的整数；R1为、、、、、、，R2为C1‑C4的烷基、、、或者；R3为、、、或者。本发明提供了一种以苊为原料，通过引入邻氨基氰，构建嘧啶并萘酰亚胺的制备方法。根据已有数据看出，经具有靶向运载能力的多胺修饰后，萘酰亚胺的抗肿瘤活性有明显提升，且对肿瘤转移有较强的抑制作用。根据这一发现，我们设计合成一系列嘧啶并萘酰亚胺衍生物。初测结果显示，该类萘酰亚胺衍生物对多种肿瘤细胞株表现出良好的体外抗肿瘤活性。对于发展新的抗肿瘤药具有重要意义。

公开(公告)号：CN107141257A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201710493170.1

申请日：2017-06-26

Applicant: 河南大学

Inventor： 田智勇 ,  王玉霞 ,  代付军 ,  李骞 ,  李景华 ,  谢松强 ,  王超杰

IPC: C07D221/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D221/14

Abstract: 一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物，其结构如式I和式II所示：式I式II；其中，l=1或2，m＝1或2，n＝1或2，X=2、3或4，R1为H、Cl、3‑NH2或4‑NH2，R2为乙基、丙基、环丙基或环己基。以拓宽多胺类化合物的研究及应用领域，同时，本发明提供该含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法。另外，本发明的目的还在于提供一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物（选择性作用于多胺通道的化合物）、DNA嵌入剂及沟槽结合剂以及抗肿瘤药物等方面上的应用。

公开(公告)号：CN106892859A

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201710172206.6

申请日：2017-03-22

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  王玉霞 ,  田润果 ,  谢松强 ,  刘晓旦 ,  李景华

IPC: C07D209/92 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D209/92

Abstract: 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐，其具有如式Ⅰ所示的结构：式中，m取1或2；n取1、2或3；R为、、、、、或；X取1、2或3。本发明提供了苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐的制备方法。此外，经试验发现：前述化合物具有良好的抗肿瘤和抑制肿瘤转移的活性，并且与阳性对照药氨萘菲特相比，具有更高的治疗指数，具有制备预防和治疗肿瘤转移药物的前景；同时该类化合物能定位于细胞亚器溶酶体，可作为细胞溶酶体靶向性荧光探针。

公开(公告)号：CN104926878B

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：CN201510404548.7

申请日：2015-07-07

Applicant: 河南大学

Inventor： 王玉霞 ,  杨珂珂 ,  王彦林

IPC: C07F9/6574 ,  C08K5/5398 ,  C08L101/02

CPC classification number: C08K5/5398

Abstract: 本发明涉及一种羟甲基硫代膦酰杂环状苯基硫代膦酸酯化合物及其制备方法，该化合物的结构如下式所示：制备方法为：氮气保护下，将等摩尔的三羟甲基硫化膦与苯基硫代膦酰二氯充分混合均匀，升温至110℃反应3h，再升温至130‑160℃反应7‑12h，排尽氯化氢，经纯化处理，得羟甲基硫代膦酰杂环状苯基硫代膦酸酯。本发明化合物含磷量高，磷硫协同阻燃性能优良，适合用作不饱和树脂、聚乙烯醇、聚氨酯、环氧树脂等的阻燃剂。并且制备方法为一步反应，工艺简单，设备投资少，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN106083850A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610548327.1

申请日：2016-07-13

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  张鑫 ,  王玉霞 ,  罗稳 ,  常丽萍 ,  李小敏 ,  吴笑笑 ,  王君

IPC: C07D471/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/06

Abstract: 一类嘧啶并萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物具有式I至III 所示结构：式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ中，a为0、1或2；m为2、3或4；n为2、3或4；x为0至6的整数；R1为、、、、、、，R2为C1‑C4的烷基、、、或者；R3为、、、或者。本发明提供了一种以苊为原料，通过引入邻氨基氰，构建嘧啶并萘酰亚胺的制备方法。根据已有数据看出，经具有靶向运载能力的多胺修饰后，萘酰亚胺的抗肿瘤活性有明显提升，且对肿瘤转移有较强的抑制作用。根据这一发现，我们设计合成一系列嘧啶并萘酰亚胺衍生物。初测结果显示，该类萘酰亚胺衍生物对多种肿瘤细胞株表现出良好的体外抗肿瘤活性。对于发展新的抗肿瘤药具有重要意义。