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公开(公告)号：CN110156628A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201910533233.0
申请日：2019-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C235/36 , C07C311/27 , C07F9/44 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/664 , A61P31/14 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D317/56 , C07D317/50 , C07F9/655 , C07C35/06 , C07C35/08 , C07C29/143 , C07C43/188 , C07C41/16 , C07C43/196 , C07C41/26 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C245/12 , C07C217/52 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07C303/38
Abstract: 本发明公开了一种环三醇衍生物及其制备方法与应用，该环三醇衍生物具有如通式I所示的结构，其中，R1、R2、R3为OH或AcNH；R1＝OH，R2＝R3＝AcNH或者R2＝OH，R1＝R3＝AcNH或者R3＝OH，R1＝R2＝AcNH；*表示R构型或S构型；Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的环三醇衍生物制备方法条件温和，易实现自动化、工业化生产，操作简便安全，得到的环三醇衍生物能与抗呼吸道合胞病毒的F蛋白作用，具有强的抗RSV活性，细胞毒性低，稳定性较高，可用于制备治疗病毒感染药物，特别是用于制备治疗呼吸道合胞病毒感染药物。
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公开(公告)号：CN109021068A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810711202.5
申请日：2018-07-03
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及在抗菌药物中的应用。该线性假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体，四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型，其结构更为稳定，在血浆中的稳定性更高。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的，总收率为25～35％。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，制备的线性多肽可以用于制备抗菌药物，特别是治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物，具有高效、广谱、不易产生耐药性的优点。
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公开(公告)号：CN107349415A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710587131.8
申请日：2017-07-18
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: A61K38/05
Abstract: 本发明公开了一种长春碱类衍生物在制备抑制肿瘤转移药物中的应用。所述的长春碱类衍生物包括长春碱类二肽及其生理上可接受的盐；所述的长春碱类二肽为肼解长春碱类化合物与N-苄氧羰基二肽缩合所得的化合物；所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类化合物为长春碱、长春瑞滨、长春氟宁或长春新碱。该长春碱类二肽及其生理上可接受的盐，在体外可显著抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和水平运动能力，在体内显著抑制肿瘤的远端转移，可应用于中晚期恶性肿瘤病人伴随远端转移病人的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105121447A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201480022198.1
申请日：2014-03-03
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/55 , A61K31/475 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/04
Abstract: 本发明提供一类新的长春碱类衍生物及其新应用和制备方法。所述长春碱类衍生物包括肼解长春碱类化合物和长春碱类二肽衍生物。所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物或其盐与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类二肽衍生物为肼解长春碱类化合物与N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酸缩合所得的化合物。本发明提供了所述长春碱类衍生物或其药物组合在抗肿瘤、预防或治疗糖尿病性视网膜病变、类风湿关节炎以及作为血管生成抑制剂或者血管阻断剂中的用途。
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公开(公告)号：CN104740602A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310738860.0
申请日：2013-12-30
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供一种长春碱类物质的新应用，具体地说，提供了长春碱及其类似物在预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎中的新应用，特别是长春碱类衍生物肼解长春碱类化合物、长春碱类二肽及其盐在体内外显示显著的预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎等疾病的效果，其中所述肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述长春碱类二肽为长春碱类化合物与水合肼反应形成的肼解长春碱类化合物，再与N-苄氧羰基二肽缩合所得的化合物。
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公开(公告)号：CN102898355B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201210365319.5
申请日：2012-09-27
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D211/46 , C07D401/04 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种N-取代fagomine衍生物及其合成方法与用途，该N-取代fagomine衍生物具有如通式（I）所示的结构，在通式（I）中，杂环上2位为R-构型或S-构型；杂环上3位为R-构型或S-构型；杂环上4位为R-构型；R是碳原子数为1-8的直链烃基、支链烃基或芳香烃基，或者是氨乙基型取代基、苯乙基型取代基或杂环取代基。本发明所述N-取代fagomine衍生物在制备治疗II型糖尿病药物和抗病毒药物，尤其是制备治疗II型糖尿病药物中的应用为本发明首次报道。本发明的合成法具有反应条件温和、实验步骤简便、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。通式（I）
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公开(公告)号：CN103275106A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310138241.8
申请日：2013-04-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/475 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域，具体公开了一种吲哚生物碱加合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的吲哚生物碱加合物，具有式Ⅰ所示的结构：其中，R为吲哚生物碱经肼解后与肼基连接的部分。本发明所述吲哚生物碱加合物显著降低对正常细胞的毒性和体内毒性，也能显著抑制多种肿瘤细胞株的体外增殖以及荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长。
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公开(公告)号：CN101906138B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201010226527.8
申请日：2010-07-13
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种假环多肽及其合成方法和应用。本发明假环多肽为包含了Loloatin C药核序列结构-A1-A2-A3-A4-，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的序列片段，四个氨基酸残基为L-或D-构型。本发明假环多肽的合成方法是采用液相法合成结构构件，固相法合成线性假多肽，最后经稀溶液环化法合成得到假环多肽，总收率5～12％。本发明假环多肽的制备方法具有反应条件温和、操作简便安全、产品纯度高、容易自动化、总收率稳定的优点，合成的假环多肽可以用于制备治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物。
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