(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法

    公开(公告)号:CN1974558A

    公开(公告)日:2007-06-06

    申请号:CN200610147585.5

    申请日:2006-12-20

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法,本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,除去(+)-美普他酚的N-甲基,用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)-美普他酚双配基衍生物,经药理活性测试,结果表明:(+)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药,采用抗乙酰胆碱扭体法测试,均有不同程度的镇痛活性。

    一种制备1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐的方法

    公开(公告)号:CN1271057C

    公开(公告)日:2006-08-23

    申请号:CN200410017499.3

    申请日:2004-04-07

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于制药领域,涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺;N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂,在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例,再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应,最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂,生产成本低,各步反应条件温和、操作简便,是一种很有工业应用前景的制备方法。

    一种XQ528注射型原位凝胶植入剂

    公开(公告)号:CN105616339B

    公开(公告)日:2019-06-21

    申请号:CN201410605592.X

    申请日:2014-10-30

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的注射型原位凝胶植入剂。该注射型植入剂主要由可生物降解的聚合物、两亲性溶剂、药物和附加剂构成,制备时将聚合物材料和附加剂以及药物分别溶于两亲性溶剂中,再混合均匀即得。所述植入剂在体外呈液态,皮下注射给药后在给药部位迅速固化,可缓释药物15~60天。本发明提高了XQ528的体内稳定性,制剂作用持续时间长,且可生物降解,能明显改善患者用药的顺应性,具有良好的应用于阿尔茨海默病治疗的前景。

    硼酸类化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN107151255A

    公开(公告)日:2017-09-12

    申请号:CN201610125690.2

    申请日:2016-03-06

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: C07F5/025 C07B2200/07

    Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及新的硼酸类化合物及其制备方法和用途,尤其涉及新的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物及其制备方法,本发明制得的如下式结构的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物经生物活性筛选试验,结果表明,所述的化合物具有抑制蛋白酶体的功能,可进一步用于制备治疗与蛋白酶体相关疾病的药物。

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