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公开(公告)号:CN1974558A
公开(公告)日:2007-06-06
申请号:CN200610147585.5
申请日:2006-12-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域,涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法,本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,除去(+)-美普他酚的N-甲基,用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)-美普他酚双配基衍生物,经药理活性测试,结果表明:(+)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药,采用抗乙酰胆碱扭体法测试,均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号:CN1271057C
公开(公告)日:2006-08-23
申请号:CN200410017499.3
申请日:2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/10
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺;N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂,在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例,再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应,最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂,生产成本低,各步反应条件温和、操作简便,是一种很有工业应用前景的制备方法。
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公开(公告)号:CN114436955B
公开(公告)日:2024-08-09
申请号:CN202011221670.8
申请日:2020-11-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D405/12 , C07D265/36 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/538 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域,涉及一种四氢喹啉和苯并吗啉类衍生物或其盐,及其制备方法和用途。本发明所述化合物具有如下式I的结构,所述化合物具有RORγt激动或部分激动活性,可用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括病毒学感染、肿瘤或癌症和免疫缺陷障碍等)的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118201917A
公开(公告)日:2024-06-14
申请号:CN202280073075.5
申请日:2022-11-04
Applicant: 上海美志医药科技有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D401/14 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本申请公开了具有降解GSPT1活性的化合物及其应用。本申请公开的化合物具有降解GSPT1活性,可以用于制备治疗GSPT1活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN117924258A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202311392382.2
申请日:2023-10-25
IPC: C07D405/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P25/18 , A61K31/506
Abstract: 本发明提供一种吡啶酮类化合物衍生物及其应用,所述吡啶酮类化合物衍生物具有如下式化学结构通式(I),本发明提供的吡啶酮类化合物衍生物作为新颖的腺苷A2AR抑制剂,具有腺苷A2AR抑制活性,可用于制备预防或治疗与A2AR有关的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112759588A
公开(公告)日:2021-05-07
申请号:CN202011125020.3
申请日:2020-10-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/12 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07D487/08 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/4545 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并五元杂环胺类衍生物及其用途。所述化合物具有如下式I的结构,这些化合物具有RORγt调节活性和/或DHODH调节活性,尤其是抑制活性,有望用于制备预防或治疗与RORγt和/或DHODH有关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN112759541A
公开(公告)日:2021-05-07
申请号:CN201911001898.3
申请日:2019-10-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/08 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D235/06 , C07D231/56 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/415 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种类吲哚类衍生物及其用途。这些化合物具有如下式I的结构,这些化合物具有RORγt调节活性,有望用于制备预防和治疗与RORγt有关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN105616339B
公开(公告)日:2019-06-21
申请号:CN201410605592.X
申请日:2014-10-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的注射型原位凝胶植入剂。该注射型植入剂主要由可生物降解的聚合物、两亲性溶剂、药物和附加剂构成,制备时将聚合物材料和附加剂以及药物分别溶于两亲性溶剂中,再混合均匀即得。所述植入剂在体外呈液态,皮下注射给药后在给药部位迅速固化,可缓释药物15~60天。本发明提高了XQ528的体内稳定性,制剂作用持续时间长,且可生物降解,能明显改善患者用药的顺应性,具有良好的应用于阿尔茨海默病治疗的前景。
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公开(公告)号:CN109206360A
公开(公告)日:2019-01-15
申请号:CN201810700432.1
申请日:2018-06-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/88 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/403 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的新的具有RORγt活性调节作用的咔唑酰胺类衍生物或其盐及其制备方法,还公开了该咔唑酰胺类衍生物或其盐在制备治疗与RORγt相关疾病的药物中的用途。实验结果显示,本发明的咔唑酰胺类衍生物或其盐能有效调节RORγt蛋白受体活性,从而调控Th17细胞的分化和IL-17的产生,进一步作为治疗RORγt介导的相关疾病的治疗药物,尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘和各种癌症等相关疾病。
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公开(公告)号:CN107151255A
公开(公告)日:2017-09-12
申请号:CN201610125690.2
申请日:2016-03-06
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07F5/025 , C07B2200/07
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及新的硼酸类化合物及其制备方法和用途,尤其涉及新的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物及其制备方法,本发明制得的如下式结构的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物经生物活性筛选试验,结果表明,所述的化合物具有抑制蛋白酶体的功能,可进一步用于制备治疗与蛋白酶体相关疾病的药物。
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