公开(公告)号：CN110483432A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201810457963.2

申请日：2018-05-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  刘浥 ,  王江 ,  陈亚琼 ,  王一冰 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D263/22 ,  C07C69/618 ,  C07D413/06 ,  C07D263/58 ,  C07C311/51 ,  C07D413/10 ,  C07D277/14 ,  C07D277/68 ,  C07C233/11 ,  C07D295/104 ,  C07C279/22 ,  C07C279/26 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/18 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/16 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/155 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN102886055B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201110202563.5

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61L101/44 ,  A61L101/40

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102886054B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110202555.0

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61K31/473 ,  A61L101/44 ,  A61L101/40

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102370633A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201010257441.1

申请日：2010-08-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭

IPC: A61K31/343 ,  A61P31/04 ,  A01N43/12 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及细菌抑制剂，具体涉及一种含有小分子化合物4-甲基-3-（5-（2-（萘并[2,1-b]呋喃）乙酰胺基）氨基亚甲基-2-呋喃基）苯乙酸的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰氏阳性菌的信号转导系统YycG蛋白的抑制剂。本发明的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，能抑制革兰氏阳性球菌生长，并抑制葡萄球菌生物膜的形成，本发明的抑制剂可用于制备治疗由革兰氏阳性球菌引起的疾病的药物，可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN101084895B

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200710042543.X

申请日：2007-06-22

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  吴旸 ,  于坤千

IPC: A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及作用于葡萄球菌色氨酰-tRNA合成酶(WRS)的小分子抑制剂；式I的该抑制剂的分子结构；该类抑制剂作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验，结果显示，式I的该抑制剂与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰—tRNA合成酶均有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明抑制剂可制备治疗由葡萄球菌引起疾病的药物，配制成消毒液。

公开(公告)号：CN101108178B

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200610029176.5

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/341 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV-1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV-1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN100502865C

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200610029172.7

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/47 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV-1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV-1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101108183A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200610029175.0

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/4152 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN100361973C

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200610024410.5

申请日：2006-03-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  董肖椿 ,  郑剑斌 ,  沈旭 ,  沈建华 ,  蒋华良

IPC: C07D209/20 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作II型糖尿病治疗药物等。其中，Ar＝苯基；R1＝苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基；R2＝氢或羧基。

公开(公告)号：CN101091710A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710043416.1

申请日：2007-07-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 于坤千 ,  蒋华良 ,  吴旸 ,  瞿涤 ,  沈旭

IPC: A61K31/425 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及3－[(4－{(Z)－[(2Z)－4－氧代－2－(苯基亚氨基)－1，3－噻唑烷－5－亚基]甲基}苯氧基)甲基]苯甲酸的用途，尤其涉及该化合物在葡萄球菌抑制剂及制药领域中的用途。该化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶有很强的结合力，且能够明显抑制该酶的活性，而对人色氨酰－tRNA合成酶的活性影响很小。该化合物能够显著抑制表皮葡萄球菌的生长，其在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。