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公开(公告)号：CN100486568C
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200410054027.5
申请日：2004-08-26
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/192 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/52 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种洛索洛芬钠缓释制剂。该制剂由活性成分洛索洛芬钠和药学上可接受的载体组成，其在第一小时内的累积释放量不超过70%，且释药速率至少为1mg/hr，不超过50mg/hr。其中包括(1)骨架型、膜控型、渗透泵型的片剂或胶囊，(2)先制成微囊、小丸、微球、乳剂，再制成缓释制剂，(3)空间或时间延迟型缓释制剂。本发明能降低药物的不良反应、减少服药次数及提高病人的顺应性。
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公开(公告)号：CN100374477C
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200510027610.1
申请日：2005-07-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C08F251/00 , C07K17/08 , A01N25/10 , A61K8/64 , A61Q1/00
Abstract: 本发明属黏附性纳米材料技术领域，具体为一种黏膜黏附性纳米粒及其制备方法和应用。本发明的黏膜黏附性纳米粒以聚丙烯酸烷基酯、聚甲基丙烯酸烷基酯或聚氰基丙烯酸酯为骨架，以黏膜黏附性聚合物为包衣材料。其按如下步骤制备：将黏膜黏附性聚合物溶解后，加入骨架材料，再加入引发剂，加热，继续反应，纯化即得。其可用于药物、营养及化妆品的生产。与现有技术相比，其具有稳定性较好及延长活性成分作用时间的特点。
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公开(公告)号：CN1760227A
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：CN200510027609.9
申请日：2005-07-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C08F285/00 , C07K17/08 , A01N25/10 , A61K8/90 , A61Q1/00
Abstract: 本发明属两亲性纳米材料技术领域，具体为一种具有疏水核心、亲水表面的纳米粒及其制备方法和应用。本发明的纳米粒含有聚丙烯酸烷基酯或聚甲基丙烯酸烷基酯的疏水性聚合物嵌段和亲水性不饱和单体或由该亲水性不饱和单体形成的聚合物修饰的壳聚糖的亲水性聚合物嵌段。其按如下步骤制备：在引发剂作用下，壳聚糖的氨基自由基化，同亲水性不饱和单体和丙烯酸烷基酯或甲基丙烯酸烷基酯结合得两性的三嵌段共聚物。其可用于药物、营养及化妆品的生产。与现有技术相比，其具有稳定性较好及载活性成分量高的特点。
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公开(公告)号：CN1628648A
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：CN200410054027.5
申请日：2004-08-26
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/192 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K9/52 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种洛索洛芬钠缓释制剂。该制剂由活性成分洛索洛芬钠和药学上可接受的载体组成，其在第一小时内的累积释放量不超过70％，且释药速率至少为1mg/hr，不超过50mg/hr。其中包括(1)骨架型、膜控型、渗透泵型的片剂或胶囊，(2)先制成微囊、小丸、微球、乳剂，再制成缓释制剂，(3)空间或时间延迟型缓释制剂。本发明能降低药物的不良反应、减少服药次数及提高病人的顺应性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103083223B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310029314.X
申请日：2013-01-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种半乳糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐纳米粒及其制备方法和应用。本发明的纳米粒由荷正电的半乳糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐和离子交联剂经离子交联作用生成，同时包载蛋白质多肽药物或核酸药物。其中半乳糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐由壳聚糖的氨基依次经季铵化、半乳糖修饰和巯基化修饰而成。该纳米粒的制备过程简单、无需使用有机溶剂，可保护蛋白质多肽药物或核酸药物的活性。该纳米粒结构稳定，可主动靶向炎症巨噬细胞和肝癌细胞，有效提高口服药物的小肠吸收并改善核酸药物的转染效率，抗炎和抗肿瘤效果显著优于现有壳聚糖类纳米粒，可用于制备口服给药系统或者联合给药系统等。
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公开(公告)号：CN103083682B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201310029010.3
申请日：2013-01-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药物技术领域，具体为一种叶酸修饰的壳聚糖季铵盐-紫杉醇聚合物药物及其制备方法和应用。本发明的聚合物药物由紫杉醇经琥珀酰酯键共价连接至壳聚糖季铵盐并连接肿瘤靶向配体叶酸而成。其制备方法为：琥珀酸酐开环与紫杉醇化学连接合成琥珀酰紫杉醇，壳聚糖经季铵化修饰制得壳聚糖季铵盐，在催化剂作用下，琥珀酰紫杉醇共价连接至壳聚糖季铵盐，并引入靶向配体叶酸；该聚合物药物在水中可自组装形成纳米粒，其中以疏水性药物为内核，以壳聚糖季铵盐为亲水外壳。该聚合物药物制备方法简单、重复性和安全性良好，可通过口服和静脉注射二种给药途径增强紫杉醇的靶向性和抑瘤功效。
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公开(公告)号：CN103083682A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310029010.3
申请日：2013-01-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药物技术领域，具体为一种叶酸修饰的壳聚糖季铵盐-紫杉醇聚合物药物及其制备方法和应用。本发明的聚合物药物由紫杉醇经琥珀酰酯键共价连接至壳聚糖季铵盐并连接肿瘤靶向配体叶酸而成。其制备方法为：琥珀酸酐开环与紫杉醇化学连接合成琥珀酰紫杉醇，壳聚糖经季铵化修饰制得壳聚糖季铵盐，在催化剂作用下，琥珀酰紫杉醇共价连接至壳聚糖季铵盐，并引入靶向配体叶酸；该聚合物药物在水中可自组装形成纳米粒，其中以疏水性药物为内核，以壳聚糖季铵盐为亲水外壳。该聚合物药物制备方法简单、重复性和安全性良好，可通过口服和静脉注射二种给药途径增强紫杉醇的靶向性和抑瘤功效。
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公开(公告)号：CN101130575B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200710044250.5
申请日：2007-07-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明公开了一种水化层包衣的壳聚糖季铵盐纳米粒及其制备方法。本发明的纳米粒由壳聚糖季铵盐与带电荷的药物通过静电作用生成，同时，共价连接在季铵盐上的亲水性聚合物在粒子表面形成水化层包衣。其按如下步骤制备：将亲水性聚合物活化后，与壳聚糖季铵盐溶液共价结合形成共聚物，纯化后再加入带负电荷的药物溶液，即得纳米粒。亲水性聚合物修饰度可达到90％，自然分布于离子表面而形成包衣结构。其可用作药物载体。与现有技术相比，该纳米粒具有更好的生物稳定性、生物相容性及长循环特性。该制备工艺过程简单、易控、无需使用有毒试剂。
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公开(公告)号：CN102380103A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110333044.2
申请日：2011-10-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于纳米粒技术领域，具体为一种甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐纳米粒及其制备方法和应用。本发明的纳米粒由荷正电的甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐和荷负电的离子交联剂经聚电解质作用生成，同时包载荷负电的蛋白质多肽类药物或核酸药物。其中甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐由壳聚糖的氨基依次经季铵化、甘露糖配体和巯基化修饰而成。该纳米粒的制备过程无需使用有机溶剂，可有效提高药物稳定性。该纳米粒可主动靶向小肠上皮细胞、M细胞和巨噬细胞，有效提高口服药物的小肠吸收并改善核酸药物的转染效率，效果显著优于现有壳聚糖类纳米粒。
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