甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐纳米粒及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102380103A

    公开(公告)日:2012-03-21

    申请号:CN201110333044.2

    申请日:2011-10-28

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于纳米粒技术领域,具体为一种甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐纳米粒及其制备方法和应用。本发明的纳米粒由荷正电的甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐和荷负电的离子交联剂经聚电解质作用生成,同时包载荷负电的蛋白质多肽类药物或核酸药物。其中甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐由壳聚糖的氨基依次经季铵化、甘露糖配体和巯基化修饰而成。该纳米粒的制备过程无需使用有机溶剂,可有效提高药物稳定性。该纳米粒可主动靶向小肠上皮细胞、M细胞和巨噬细胞,有效提高口服药物的小肠吸收并改善核酸药物的转染效率,效果显著优于现有壳聚糖类纳米粒。

    甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐纳米粒及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102380103B

    公开(公告)日:2014-08-06

    申请号:CN201110333044.2

    申请日:2011-10-28

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于纳米粒技术领域,具体为一种甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐纳米粒及其制备方法和应用。本发明的纳米粒由荷正电的甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐和荷负电的离子交联剂经聚电解质作用生成,同时包载荷负电的蛋白质多肽类药物或核酸药物。其中甘露糖修饰巯基化壳聚糖季铵盐由壳聚糖的氨基依次经季铵化、甘露糖配体和巯基化修饰而成。该纳米粒的制备过程无需使用有机溶剂,可有效提高药物稳定性。该纳米粒可主动靶向小肠上皮细胞、M细胞和巨噬细胞,有效提高口服药物的小肠吸收并改善核酸药物的转染效率,效果显著优于现有壳聚糖类纳米粒。

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