公开(公告)号：CN105294596A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510675846.X

申请日：2015-10-16

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  吕扬凯 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D279/02 ,  A01N43/72

Abstract: 本发明涉及一种4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1，2-苯并噻嗪-1，1-二氧化物衍生物，结构通式为(I)。其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：2-NO2，3-NO2，4-NO2，2-Br-4-Br，2-Cl-3-Cl，2-Cl-5-Cl，2-Cl-4-F，2-Cl-4-Br，2-F-4-Cl，2-Br-4-F，2-Br-4-Cl，2-Cl-4-NO2，2-Cl-4-CF3，4-SO2Me。以糖精钠盐为原料，通过亲核反应，Gabriel-Colman重排，脱羧，烷基化，缩合和Fries重排反应，合成得到了4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1，2-苯并噻嗪-1，1-二氧化物类化合物，并且对该类化合物的除草活性进行了测试，其结果显示该类化合物具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。

公开(公告)号：CN102633741B

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201210112982.4

申请日：2012-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢龙观 ,  徐效华 ,  魏志刚 ,  刘奇声 ,  郭翠

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用，具体为一类基于海洋化感物质Bacillamide类似物设计的噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该类化合物具有优良的杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、低污染等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。R1是H、苯甲酰基和取代的苯甲酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基：R2为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-C(CH3)3、-N(CH3)2、N(CH2CH3)2、卤素、氨基、氰基、硝基。

公开(公告)号：CN102633741A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201210112982.4

申请日：2012-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢龙观 ,  徐效华 ,  魏志刚 ,  刘奇声 ,  郭翠

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用，具体为一类基于海洋化感物质Bacillamide类似物设计的噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该类化合物具有优良的杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、低污染等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。R1是H、苯甲酰基和取代的苯甲酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基：R2为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-C(CH3)3、-N(CH3)2、N(CH2CH3)2、卤素、氨基、氰基、硝基。

公开(公告)号：CN101914081A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN201010268617.3

申请日：2010-09-01

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  刘斌 ,  张敏 ,  谢龙观

IPC: C07D307/83 ,  C07D405/06 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类橙酮类化合物和与合成方法及其除草方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该橙酮类化合物具有优良的除草活性，与传统除草剂相比，具有易降解、低残留等方面的特点。并且合成方法简单、经济，是一类很有价值的除草剂先导化合物。R1是H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、-OCH2CH＝CH2、-OCH2COOCH3、卤素、硝基、氨基、氰基；R2为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-OCH2O、-C(CH3)3、-N(CH3)2、N(CH2CH3)2、卤素、氨基、氰基、硝基。

公开(公告)号：CN101429182A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200810153168.0

申请日：2008-11-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  杨海申 ,  乔晓晓 ,  谢龙观

IPC: C07D307/93 ,  C07D307/58 ,  A61P33/02

Abstract: 本发明涉及一种抗阿米巴原虫病的化合物还阳参素(8－Epigroshiemin)的合成方法，由香芹酮合成得到的2－甲基－3－甲氧基甲基－5－异丙烯基－环戊烷甲醛(5－Isopropenyl－3－methoxymethoxy－2－methyl－cyclopentanecarbaldehyde)和1，4－丁内酯的三甲基烯醇硅醚在路易斯酸催化下得到中间体；进而得到中间体二醇；再通过氧化形成内酯环，在碱性条件下水解，酸化；通过用威尔斯迈尔(Vilsmeier)试剂活化羰基，还原和氧化得到醛，该醛在路易斯酸催化下，立体专一性地得到关环产物；然后在内酯环上引入亚甲基、脱保护、选择性氧化得到目标化合物。本发明以较高的产率合成了该化合物，活性测试表明该物质有很强的抗阿米巴原虫活性，可以作为治疗阿米巴原虫病的特效药。

公开(公告)号：CN101402622A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810153170.8

申请日：2008-11-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  张敏 ,  崔艳 ,  谢龙观 ,  孔垂华

IPC: C07D307/83 ,  A01N43/12 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及4，6，4’－三羟基－3’，5’－二甲氧基橙酮及其衍生物的合成及在抑制杂草方面的应用。结构通式为(I)的化合物，R代表H、C1－C5的烷基、C2－C6烯基、C6－C10的芳基、C7－C11的苄基或C2－C6的羧基，Het代表3，5－二甲氧基－4－羟基苯基或3，5－二甲氧基－4－苄氧基苯基。以间苯三酚为起始原料，一步合成关键中间体苯并呋喃酮，通过其与芳醛在碱溶液中羟醛缩合；或进一步再与卤代物反应。本发明具有优良的除草活性，并且合成方法简单、经济，并且这类化合物可做为先导化合物，设计开发出安全高效的除草剂，为开发新型除草剂提供崭新的领域。