公开(公告)号：CN104341390B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201410616324.8

申请日：2014-11-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  郭翠 ,  谢龙观 ,  朱守非

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种植物源农药烟碱和毒藜碱的不对称合成方法。以廉价易得的2，5‑二溴吡啶为起始原料经过两步得到氢化前体环状亚胺，并在手性催化剂铱‑膦噁咗啉的诱导下以高对映选择性得到重要的氢化产物中间体，中间体经过两步即可得到左旋烟碱，中间体经过一步就可转化为左旋毒藜碱。含吡啶基团的环状亚胺的不对称氢化为该方法的关键步骤。本发明使用铱‑膦噁唑啉手性催化剂催化该不对称氢化反应并能以很高的ee值得到关键中间体，接着通过甲基化和还原去溴两步反应转化得到目标产物天然烟碱(nicotine)和毒藜碱(anabasine)。本发明操作稳定，纯度高，成本低。

公开(公告)号：CN104341390A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201410616324.8

申请日：2014-11-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  郭翠 ,  谢龙观 ,  朱守非

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种植物源农药烟碱和毒藜碱的不对称合成方法。以廉价易得的2，5-二溴吡啶为起始原料经过两步得到氢化前体环状亚胺，并在手性催化剂铱-膦噁咗啉的诱导下以高对映选择性得到重要的氢化产物中间体，中间体经过两步即可得到左旋烟碱，中间体经过一步就可转化为左旋毒藜碱。含吡啶基团的环状亚胺的不对称氢化为该方法的关键步骤。本发明使用铱-膦噁唑啉手性催化剂催化该不对称氢化反应并能以很高的ee值得到关键中间体，接着通过甲基化和还原去溴两步反应转化得到目标产物天然烟碱(nicotine)和毒藜碱(anabasine)。本发明操作稳定，纯度高，成本低。

公开(公告)号：CN102633741B

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201210112982.4

申请日：2012-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢龙观 ,  徐效华 ,  魏志刚 ,  刘奇声 ,  郭翠

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用，具体为一类基于海洋化感物质Bacillamide类似物设计的噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该类化合物具有优良的杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、低污染等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。R1是H、苯甲酰基和取代的苯甲酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基：R2为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-C(CH3)3、-N(CH3)2、N(CH2CH3)2、卤素、氨基、氰基、硝基。

公开(公告)号：CN102633741A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201210112982.4

申请日：2012-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢龙观 ,  徐效华 ,  魏志刚 ,  刘奇声 ,  郭翠

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用，具体为一类基于海洋化感物质Bacillamide类似物设计的噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该类化合物具有优良的杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、低污染等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。R1是H、苯甲酰基和取代的苯甲酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基：R2为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-C(CH3)3、-N(CH3)2、N(CH2CH3)2、卤素、氨基、氰基、硝基。