公开(公告)号：CN104628674A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510053120.2

申请日：2015-01-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  刘洋 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D279/02 ,  A01N43/72

Abstract: 本发明涉及一种4-羟基-3-酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物及应用。以2-氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环和缩合反应。结构通式为(I)，其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：C1～C7的烷基，C3～C6的环烷基，-CH2OAr(Ar代表其中：R3代表氢、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷巯基和烷磺酸基中的一个或多个)。本发明具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。

公开(公告)号：CN110583671A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910999188.8

申请日：2019-10-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  李永红 ,  寇俊杰 ,  徐健聪 ,  谢龙观

IPC: A01N43/72 ,  A01N25/04 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及对-羟苯基丙酮酸双氧化酶（4-hydroxyphenyl-pyruvatedioxygenase，简称HPPD）除草剂组合物。它包括有效活性成分的下式（I）化合物，本发明有效活性成分具有优良的除草活性，给该药加工成对环境友好的可湿性粉剂，水剂，水乳剂，水悬浮剂、可分散油悬浮剂、微囊悬浮剂、水分散粒剂和可溶性粉剂等提供了很好的条件。对我国广泛种植的小麦、玉米、水稻等作物均有较好的选择性，在使用过程中及使用后不易因药剂的移动而造成对上述作物的药害，同时也大为降低了土壤残留对农作物的伤害。

公开(公告)号：CN104447614A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201510016488.1

申请日：2015-01-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  孙东伟 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D279/02 ,  A01N43/72

Abstract: 本发明涉及一种4-羟基-3-苯甲酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物及应用。该类化合物的结构通式为(I)，R1、R2如权利要求所定义。以2-氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环，缩合和Fries重排反应，合成得到了4-羟基-3-苯甲酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物类化合物，对黄瓜枯萎、花生褐斑、苹果轮纹、小麦纹枯、玉米小斑、西瓜炭疽、水稻恶苗、番茄早疫、小麦赤霉、马铃薯晚疫、辣椒疫霉、油菜菌核、黄瓜灰霉、水稻纹枯等农作物真菌具有显著抑菌效果。本发明还涉及1-甲基-4-羟基-3-苯甲酰基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物在杀菌方面应用。测试结果显示这类化合物具有良好的广谱杀菌活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的杀菌剂。

公开(公告)号：CN104693213A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510032508.4

申请日：2015-01-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  孙东伟 ,  雷康 ,  谢龙观

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明涉及一种黄酮类天然化合物Frutinones A、B和C的合成方法。通过低廉的4-羟基香豆素及其类似物为原料合成中间体3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物，后经过关键的一步苯环上的亲核取代即可得到目标产物Frutinones A，B和C；可以克服已有技术的不足，它是一条原子经济性合成路线。本发明具有合成路线简便、操作简单，原料价格低廉、安全实用；特别是收率高，稳定性好，适用性较广泛的特点。

公开(公告)号：CN105294596B

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201510675846.X

申请日：2015-10-16

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  吕扬凯 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑2‑烷基‑1，2‑苯并噻嗪‑1，1‑二氧化物衍生物，结构通式为(I)。其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：2‑NO2，3‑NO2，4‑NO2，2‑Br‑4‑Br，2‑Cl‑3‑Cl，2‑Cl‑5‑Cl，2‑Cl‑4‑F，2‑Cl‑4‑Br，2‑F‑4‑Cl，2‑Br‑4‑F，2‑Br‑4‑Cl，2‑Cl‑4‑NO2，2‑Cl‑4‑CF3，4‑SO2Me。以糖精钠盐为原料，通过亲核反应，Gabriel‑Colman重排，脱羧，烷基化，缩合和Fries重排反应，合成得到了4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑2‑烷基‑1，2‑苯并噻嗪‑1，1‑二氧化物类化合物，并且对该类化合物的除草活性进行了测试，其结果显示该类化合物具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。

公开(公告)号：CN104447614B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510016488.1

申请日：2015-01-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  孙东伟 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑1‑烷基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物衍生物及应用。该类化合物的结构通式为(I)，R1、R2如权利要求所定义。以2‑氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环，缩合和Fries重排反应，合成得到了4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑1‑烷基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物类化合物，对黄瓜枯萎、花生褐斑、苹果轮纹、小麦纹枯、玉米小斑、西瓜炭疽、水稻恶苗、番茄早疫、小麦赤霉、马铃薯晚疫、辣椒疫霉、油菜菌核、黄瓜灰霉、水稻纹枯等农作物真菌具有显著抑菌效果。本发明还涉及1‑甲基‑4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物衍生物在杀菌方面应用。测试结果显示这类化合物具有良好的广谱杀菌活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的杀菌剂。

公开(公告)号：CN104628674B

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510053120.2

申请日：2015-01-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  刘洋 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种4-羟基-3-酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物及应用。以2-氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环和缩合反应。结构通式为(I)，其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：C1～C7的烷基，C3～C6的环烷基，-CH2OAr(Ar代表 其中：R3代表氢、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷巯基和烷磺酸基中的一个或多个)。本发明具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。

公开(公告)号：CN105111176A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201510675850.6

申请日：2015-10-16

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  刘娜 ,  谢龙观

IPC: C07D311/46 ,  A01N43/16 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D311/46

Abstract: 本发明涉及一种3-苯氧乙酰基-4-羟基香豆素衍生物与合成方法及应用，尤其在农业上除草方面的用途。结构通式为(I)，R1、R2如权利要求1所定义。以天然产物为先导化合物开发的农药，具有易降解，环境兼容性好，选择性高等优点，符合绿色农药的要求，顺应农药发展趋势。这类化合物是以天然产物4-羟基香豆素为先导化合物开发而成，具有良好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。

公开(公告)号：CN104693213B

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201510032508.4

申请日：2015-01-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  孙东伟 ,  雷康 ,  谢龙观

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明涉及一种黄酮类天然化合物Frutinones A、B和C的合成方法。通过低廉的4‑羟基香豆素及其类似物为原料合成中间体3‑苯甲酰基‑4‑羟基香豆素衍生物，后经过关键的一步苯环上的亲核取代即可得到目标产物Frutinones A，B和C；可以克服已有技术的不足，它是一条原子经济性合成路线。本发明具有合成路线简便、操作简单，原料价格低廉、安全实用；特别是收率高，稳定性好，适用性较广泛的特点。

公开(公告)号：CN105294596A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510675846.X

申请日：2015-10-16

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  吕扬凯 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D279/02 ,  A01N43/72

Abstract: 本发明涉及一种4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1，2-苯并噻嗪-1，1-二氧化物衍生物，结构通式为(I)。其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：2-NO2，3-NO2，4-NO2，2-Br-4-Br，2-Cl-3-Cl，2-Cl-5-Cl，2-Cl-4-F，2-Cl-4-Br，2-F-4-Cl，2-Br-4-F，2-Br-4-Cl，2-Cl-4-NO2，2-Cl-4-CF3，4-SO2Me。以糖精钠盐为原料，通过亲核反应，Gabriel-Colman重排，脱羧，烷基化，缩合和Fries重排反应，合成得到了4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1，2-苯并噻嗪-1，1-二氧化物类化合物，并且对该类化合物的除草活性进行了测试，其结果显示该类化合物具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。