公开(公告)号：CN103848797A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201410091119.4

申请日：2014-03-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  刘奇声 ,  陶园园 ,  谢龙观

IPC: C07D277/56 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  A01N43/78

Abstract: 本发明涉及一种2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺类化合物及其衍生物的成盐方法及其在防治淡水藻方面的应用。结构通式所示的化合物；其中，X是HCl、H2SO4、H3PO4、马来酸、富马酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、草酸、苹果酸、乙酸、酒石酸等；R、R1、R2、R3为H、卤素、C2～C5烷基、磺酸基、烷氧基、硝基，氨基，取代的氨基等；该类化合物成盐方法合成工艺较为简便，适合工业化生产，具有开发成高效杀藻剂的潜力。对淡水藻类绿藻门铜绿微囊藻、斜生栅藻、蛋白核小球藻等具有优良的广谱杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、环境友好、对非靶标生物毒性低等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。。

公开(公告)号：CN103848797B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410091119.4

申请日：2014-03-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  刘奇声 ,  陶园园 ,  谢龙观

IPC: C07D277/56 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺类化合物及其衍生物的成盐方法及其在防治淡水藻方面的应用。结构通式所示的化合物；其中，X是HCl、H2SO4、H3PO4、马来酸、富马酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、草酸、苹果酸、乙酸、酒石酸等；R、R1、R2、R3为H、卤素、C2～C5烷基、磺酸基、烷氧基、硝基，氨基，取代的氨基等；该类化合物成盐方法合成工艺较为简便，适合工业化生产，具有开发成高效杀藻剂的潜力。对淡水藻类绿藻门铜绿微囊藻、斜生栅藻、蛋白核小球藻等具有优良的广谱杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、环境友好、对非靶标生物毒性低等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。

公开(公告)号：CN104356089A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410616325.2

申请日：2014-11-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  陶圆圆 ,  刘奇声 ,  刘娜 ,  谢龙观

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07C327/42 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C327/42 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一种2-(1-羟乙基)、2-乙酰基噻唑-4-甲酰胺类化合物及应用。该类化合物的结构通式为(I)。其中，X为OH(BB系列)、＝O(BA系列)；R2是C2-C5的烷基，取代的和未取代的五、六元环，包括苯环、吡啶环、呋喃环、吡咯环、噻唑环和嘧啶环；n是0、1、2。以L-乳酸甲酯为起始原料，合成了天然产物Bacillamide1，2及2-(1-羟乙基)噻唑-4-甲酰胺类化合物BB系列及2-乙酰基噻唑-4-甲酰胺类化合物BA系列。对淡水藻铜绿微囊藻、蛋白核小球藻、斜生栅藻具有优异的杀藻活性。本发明具有收率高、稳定性好、高活性、低污染、具有易降解、对环境友好等方面的优点，是一类更具潜力成为商业化的通用杀藻剂。

公开(公告)号：CN104356089B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201410616325.2

申请日：2014-11-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  陶圆圆 ,  刘奇声 ,  刘娜 ,  谢龙观

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07C327/42 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑(1‑羟乙基)、2‑乙酰基噻唑‑4‑甲酰胺类化合物及应用。该类化合物的结构通式为(I)。其中，X为OH(BB系列)、＝O(BA系列)；R2是C2‑C5的烷基，取代的和未取代的五、六元环，包括苯环、吡啶环、呋喃环、吡咯环、噻唑环和嘧啶环；n是0、1、2。以L‑乳酸甲酯为起始原料，合成了天然产物Bacillamide1，2及2‑(1‑羟乙基)噻唑‑4‑甲酰胺类化合物BB系列及2‑乙酰基噻唑‑4‑甲酰胺类化合物BA系列。对淡水藻铜绿微囊藻、蛋白核小球藻、斜生栅藻具有优异的杀藻活性。本发明具有收率高、稳定性好、高活性、低污染、具有易降解、对环境友好等方面的优点，是一类更具潜力成为商业化的通用杀藻剂。

公开(公告)号：CN102633741B

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201210112982.4

申请日：2012-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢龙观 ,  徐效华 ,  魏志刚 ,  刘奇声 ,  郭翠

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用，具体为一类基于海洋化感物质Bacillamide类似物设计的噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该类化合物具有优良的杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、低污染等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。R1是H、苯甲酰基和取代的苯甲酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基：R2为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-C(CH3)3、-N(CH3)2、N(CH2CH3)2、卤素、氨基、氰基、硝基。

公开(公告)号：CN102633741A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201210112982.4

申请日：2012-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢龙观 ,  徐效华 ,  魏志刚 ,  刘奇声 ,  郭翠

IPC: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用，具体为一类基于海洋化感物质Bacillamide类似物设计的噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该类化合物具有优良的杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、低污染等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。R1是H、苯甲酰基和取代的苯甲酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基：R2为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-C(CH3)3、-N(CH3)2、N(CH2CH3)2、卤素、氨基、氰基、硝基。