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    喹喔啉-2(1H)-酮类化合物及其制备方法和应用
    33.
    发明授权
    喹喔啉-2(1H)-酮类化合物及其制备方法和应用 失效

    公开(公告)号：CN103787993B

    公开(公告)日：2016-04-27

    申请号：CN201410060619.1

    申请日：2014-02-21

    Applicant: 北京工业大学

    Inventor： 胡利明 ,  韩笑 ,  覃雪梅 ,  郑玉艳 ,  曾程初

    IPC: C07D241/44 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

    Abstract: 本发明涉及式(I)表示的1-取代-6-甲氧基-7-(3-吗啡啉丙氧基)喹喔啉-2(1H)-酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R表示不同取代的芳基烷基。本发明方法是以胡椒环为原料，进行两次硝化反应生成二硝化产物5,6-二硝基苯并[d][1,3]二氧杂环戊烷，然后在强碱条件下得到开环产物2-甲氧基-4,5-二硝基苯酚，再和4-(3-氯丙基)吗啡啉发生亲核取代反应，得到的产物4-(3-(2-甲氧基-4,5-二硝基苯氧基)丙基)吗啡啉被还原后再与乙醛酸乙酯发生关环反应，生成化合物6-甲氧基-7-(3-吗啡啉丙氧基)喹喔啉-2(1H)-酮，最后在碱性条件下与含有取代基R的卤代烃反应得到本发明化合物。本发明化合物对EGFR激酶具有抑制作用。

    邻苯二甲酰肼电化学氧化制备邻苯二甲酸的方法
    34.
    发明公开
    邻苯二甲酰肼电化学氧化制备邻苯二甲酸的方法 失效

    公开(公告)号：CN105483750A

    公开(公告)日：2016-04-13

    申请号：CN201510849995.3

    申请日：2015-11-27

    Applicant: 北京工业大学

    Inventor： 曾程初 ,  李嘉树 ,  田玉福 ,  胡利明

    IPC: C25B3/02

    CPC classification number: C25B3/02

    Abstract: 邻苯二甲酰肼电化学氧化制备邻苯二甲酸的方法，属于邻苯二甲酸的制备技术领域。该方法是在单室电解池中，邻苯二甲酰肼加入到氢氧化钠溶液中，并添加碱金属卤化物为催化剂，室温下恒电流电解制备邻苯二甲酸。本发明方法首次通过电化学催化氧化邻苯二甲酰肼，合成了邻苯二甲酸，避免了潜在危险的过氧化氢或浓硝酸的使用；也避免了因过氧化氢或浓硝酸的使用造成的设备腐蚀和环境污染。本发明不需外加支持电解质，使用工业上普通的试剂和常规的生产条件，反应条件温和，成本大为降低，后处理简单，更适合于工业化生产。

    1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用
    35.
    发明公开
    1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用 失效

    公开(公告)号：CN104693216A

    公开(公告)日：2015-06-10

    申请号：CN201510134555.X

    申请日：2015-03-25

    Applicant: 北京工业大学

    Inventor： 胡利明 ,  融杰 ,  毛志杰 ,  王雨捷 ,  曾程初

    IPC: C07D498/04 ,  A61P31/18

    CPC classification number: C07D498/04

    Abstract: 1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中，R1表示苄基或取代苄基，R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料，经乙酰化保护，亲和取代关环，脱保护，亲和取代引入取代苄基，氯化亚锡还原硝基，缩合，Gould-Jacobs反应关环，亲和取代引入不同取代基，最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。。

    2-N-取代苯并噁唑类化合物的电化学催化合成方法
    36.
    发明公开
    2-N-取代苯并噁唑类化合物的电化学催化合成方法 失效

    公开(公告)号：CN103603007A

    公开(公告)日：2014-02-26

    申请号：CN201310559369.1

    申请日：2013-11-12

    Applicant: 北京工业大学

    Inventor： 曾程初 ,  李维翠 ,  高卫静 ,  胡利明

    IPC: C25B3/02

    Abstract: 本发明涉及一种2-N-取代苯并噁唑类化合物的电化学制备方法。该方法是在单室电解池中，以苯并噁唑类化合物和胺为原料，以卤化物为电催化剂，催化剂的用量为5-20%（摩尔），以有机溶剂为电解液，以冰醋酸为添加剂，反应温度为0-40℃，在电流密度为2-10mA/cm2下恒电流电解，得到2-N-取代的苯并噁唑化合物。本发明方法首次采用间接电解方法合成了2-N-取代的苯并噁唑化合物，避免了价格昂贵且具有潜在爆炸性的过量有机高价碘试剂或其他共氧化剂的使用；也避免了因过量氧化剂或共氧化剂的使用所带来的还原废物的产生。本发明方法不需外加支持电解质，使用工业上普通的试剂和常规的生产条件，反应条件温和，更适合于工业化生产。

    5,5’-二羟基-4,4’-双吡唑类化合物的电化学制备方法
    38.
    发明授权
    5,5’-二羟基-4,4’-双吡唑类化合物的电化学制备方法 失效

    公开(公告)号：CN101838816B

    公开(公告)日：2011-09-07

    申请号：CN201010145334.X

    申请日：2010-04-09

    Applicant: 北京工业大学

    Inventor： 曾程初 ,  张铮铮 ,  钟儒刚 ,  胡利明

    IPC: C25B3/10 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22

    Abstract: 本发明5，5’-二羟基-4，4’-双吡唑类化合物的电化学制备方法。该方法是以5-吡唑酮为原料，在醇溶剂中，以碱金属卤化物为支持电解质，在电解池中以金属电极为阳极和阴极进行电解，反应温度-10～40℃，电流密度3～8mA/cm2，通过0.2～2法拉第/摩尔的电量后，得到下式(I)表示的5，5’-二羟基-4，4’-双吡唑类化合物。其中，R1表示-H、芳基或C1～5烷基；R2表示-H、C1～5烷基、C5～7环烷基、苄基、萘基、取代或无取代的苯基。本发明方法使用工业上普通的试剂和常规的生产条件，反应条件温和，操作简单，产率高，同时电极材料价廉易得，易于规模化生产。

    一种金刚烷胺或美金刚烷胺的电化学合成方法
    39.
    发明公开
    一种金刚烷胺或美金刚烷胺的电化学合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN115478284A

    公开(公告)日：2022-12-16

    申请号：CN202110659951.X

    申请日：2021-06-15

    Applicant: 北京工业大学

    Inventor： 曾程初 ,  张洛莎

    IPC: C25B3/09 ,  C25B3/07 ,  C25B3/23

    Abstract: 本发明公开了一种金刚烷胺或美金刚烷胺的电化学合成方法。它包括如下步骤：在单室电解池中，将金刚烷或美金刚烷和溶剂与醇混合，通电进行恒电流电化学反应，得到亚胺醚中间体；然后所述亚胺醚中间体经水解，即得到金刚烷胺或美金刚烷胺。本发明方法条件简单温和，避免了高温和强酸或强碱的水解条件。

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