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公开(公告)号：CN101486664B
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN200810241781.8
申请日：2008-12-31
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C233/06 , C07D309/12 , C07B53/00 , A61K31/196 , A61K31/215 , A61K31/351 , A61P11/00 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了具有通式I的用作流感病毒神经氨酸酶抑制剂的多取代五元环小分子化合物，其中，R1是氢或甲基；R2是氢、苄基、四氢吡喃或2-乙基丁基。本发明还提供了该化合物的合成路径与制备方法，以及该化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗流感的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101974013B
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201010527391.4
申请日：2010-11-01
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D493/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种毛萼晶的合成方法，通过以Wessely氧化乙酰化，分子内的D-A反应，以及Rh2(OAc)4催化的O-H插入反应作为关键反应，首次成功合成了毛萼晶，从而为其潜在的生物学功能研究提供了新的途径；此外，本发明毛萼晶的合成方法简单有效，每步的产物收率较高，分离纯化相对简易，可广泛推广应用。
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![用作GSK3抑制剂的苯并[e]异吲哚-1,3-二酮化合物及其制备](/CN/2009/1/21/images/200910106478.jpg)
公开(公告)号：CN101519372A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200910106478.1
申请日：2009-04-01
Applicant: 深圳市盛捷生物技术有限公司 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D209/66 , C07D471/04 , A61K31/403 , A61K31/4745 , A61P43/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种具有多环结构的二酮小分子化合物及其制备方法，该化合物相对于现有的GSK3抑制剂具有分子小、结构简单、易于合成等特点，同时对GSK3具有更好的抑制活性，可用于以GSK3为靶标的一些疾病的药物研发。本发明同时还提供了基于该小分子化合物结构的衍生物，同样对GSK3活性具有抑制性。
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公开(公告)号：CN115246832A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202210683757.X
申请日：2022-06-15
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/28
Abstract: 本公开涉及一类去泛素化酶USP25和USP28靶向抑制剂及制备和应用，具体涉及式I所示的化合物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，其组合物、制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN111518085B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202010408603.0
申请日：2020-05-14
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D405/04 , C07D491/056 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明实施例公开了一种穿心莲内酯类化合物及其制备方法、药物组合物和其在抗肿瘤药物中的应用，本发明在对穿心莲内酯的结构改造的尝试中，在12位引入胺基，并使引入的胺基和17位的C重新成键，形成了新型的12,17‑氨基取代的三环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性，经实验验证，该类化合物对肿瘤细胞具有抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112645937A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202011583215.2
申请日：2020-12-28
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D405/06 , C07D409/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/396 , A61K31/4184 , A61K31/473 , A61K31/403 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物及其制备方法，包括该氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物的药物组合物及其应用。这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，在结构改造的尝试中，突破了现有的对3位、19位和14位的羟基的改造，创造性的对8，17位双键进行氮杂环丙化，并在此基础上通过氮杂环丙基与乙腈分子间3+2环加成、C12位Michael‑胺化、分子内亲核进攻氮杂环丙基开环及氮杂环丙基与分子内双键3+2环加成，形成了一系列新型的氨基取代的多环氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性、生物利用度和稳定性。结合具体实施例部分的实验数据，这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物对肿瘤的抑制作用较穿心莲内酯具有显著提高。
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公开(公告)号：CN109134434B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201711079618.1
申请日：2017-11-06
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D215/22 , C07D409/12 , C07D239/95 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种喹啉或喹唑啉类化合物及其制备方法和应用，喹啉或喹唑啉类化合物具有如下结构式：上述的喹啉或喹唑啉类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，抑制肿瘤细胞的能量供给。
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公开(公告)号：CN109700799A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201810739485.4
申请日：2018-07-06
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 凯耀投资股份有限公司
IPC: A61K31/365 , A61K9/16 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种牛樟芝素及其微纳米颗粒在制备肿瘤免疫治疗药物中的应用。经证实牛樟芝素微纳米颗粒能够引起机体的抗肿瘤免疫应答，具有提升CD8+细胞、CD4+细胞、CD3+细胞、B220+细胞中性粒细胞、巨噬细胞、NK1+细胞及树突细胞等免疫细胞的数量以及活性，抑制肿瘤的生长，减小肿瘤的大小的作用，并且安全稳定。
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公开(公告)号：CN107226843A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710393589.X
申请日：2017-05-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳白泽生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种4‑羟基环孢素的制备方法，以环孢霉素A为主要原料化学合成制备4‑羟基环孢素。这种4‑羟基环孢素的制备方法在制备4‑羟基环孢素时，化学合成的速度快、成本低，操作简便，制得的4‑羟基环孢素纯度较高，可以实现4‑羟基环孢素的大量制备。
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公开(公告)号：CN104529967A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410746625.2
申请日：2014-12-08
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D307/93
CPC classification number: C07D307/93
Abstract: 一种灵芝醇的制备方法，包括如下步骤：将结构式为的化合物A与第一催化剂于第一有机溶剂中混合，在一氧化碳的氛围下85℃保温反应，得到化合物B；将化合物B与硼氢化钠混合经还原反应，得到化合物C；将化合物C与二氧化硒经烯丙位氧化反应，得到化合物D；将化合物D与第二催化剂于第三有机溶剂中混合，进行催化氢化反应，得到化合物E；将化合物E、过氧化苯甲酰及N-溴代丁二酰亚胺经卞位氧化反应，再加入氧化剂，反应得到化合物F；将化合物F与叔丁基硫醇和三氯化铝于40℃保温反应，得到灵芝醇。上述灵芝醇的制备方法制备的灵芝醇能够弥补天然提取的灵芝醇的不足。
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