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公开(公告)号：CN101428148B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200810239036.X
申请日：2008-12-05
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种RGD多肽放射性药物及其制备方法。所述RGD多肽放射性药物包括RGD多肽和放射性核素99mTc，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体，即E[L-c(RGDxK)]2，所述放射性核素99mTc通过一个双功能螯合剂HYNIC标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为99mTc-HYNIC-PKM-E[L-c(RGDxK)]2，所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。本发明RGD多肽放射性药物，进一步增强结合亲和力以及肿瘤对药物的摄取，达到更好的诊断效果。
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公开(公告)号：CN110227169B
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：CN201910441556.7
申请日：2019-05-24
Applicant: 北京大学
Abstract: 一种结构修饰的RGD多肽，由该多肽和放射性核素形成的配合物，以及包含该配合物的药物组合物，所述药物组合物用于诊断或者治疗整合素αvβ3阳性肿瘤。所述配合物具有如下定义：A‑(L)n‑RGD多肽其中A为如下结构：L代表连接臂分子，具有如下结构：其中m为1‑8的整数。
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公开(公告)号：CN106492237B
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201611095315.4
申请日：2016-12-02
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学 , 佛山瑞迪奥医药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种isoDGR多肽放射性药物及其制备方法和应用，所述isoDGR多肽放射性药物包括isoDGR多肽和放射性核素99mTc，该药物通过双功能螯合剂HYNIC(hydrazinonicotinamide，联肼尼克酰胺)将放射性核素99mTc标记到新型isoDGR多肽分子上，在体内标记药物通过isoDGR多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术，对多种肿瘤进行显像诊断。
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公开(公告)号：CN101474415A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910077039.2
申请日：2009-01-16
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K103/20 , A61K103/30 , A61K103/32
Abstract: 本发明涉及一种用于integrin αvβ3阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物，包括RGD多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体c(RGDfK)连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体L－c(RGDfK)二聚化而合成的RGD环肽二聚体E[L－c(RGDxK)]2；所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为Nuclide－Chelator－PKM－E[L－c(RGDxK)]2；所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。
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公开(公告)号：CN116789829A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310722771.0
申请日：2023-06-19
Applicant: 北京大学 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07K16/28 , C07K1/13 , A61K51/10 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 一种新的PD‑L1靶向纳米抗体APN09，放射性核素(99mTc、68Ga、18F、177Lu)标记该PD‑L1靶向纳米抗体的显像剂，及其制备方法和应用。本发明的显像剂与肿瘤有很好的亲和力和选择性，其标记方法简单、操作方便、耗时短、标记率高，可用于恶性肿瘤的PD‑L1表达检测和疗效监测。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111991570B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202010725069.6
申请日：2020-07-24
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 一种FAP‑α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N‑4‑喹啉基‑甘氨酸‑(2S)‑氰基脯氨酸骨架的小分子FAP‑α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N‑三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。
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公开(公告)号：CN110420337A
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201910777330.4
申请日：2019-08-22
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
IPC: A61K51/08 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种靶向整合素α6的二聚体多肽放射性药物及其制备方法，该放射性药物包括cKiE二聚体多肽和放射性核素，所述放射性核素通过双功能螯合剂标记所述cKiE二聚体多肽；所述cKiE二聚体多肽由两个连接有连接剂的cKiE多肽单体二聚化而成；所述cKiE多肽单体为环形多肽，所述环形多肽由序列为Lys-Arg-Trp-Tyr-Asp-Glu-Asn-Ala-Glu的氨基酸分子链首尾连接而成；连接剂为3-5个惰性氨基酸分子依次连接的氨基酸分子链或聚合度为3-12的聚乙二醇，惰性氨基酸为甘氨酸或丝氨酸。发明的放射性药物环型多肽序列不会被体内的蛋白酶识别，能够有效的提高体内代谢稳定性，从而提高肿瘤组织的摄取。
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公开(公告)号：CN110339375A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910778630.4
申请日：2019-08-22
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/06
Abstract: 本发明公开了一种靶向HER2的rk多肽放射性药物及其制备方法，包括rk多肽二聚体和放射性核素，放射性核素通过螯合剂标记rk多肽二聚体，rk多肽二聚体是将PKM与rk多肽单体相连，再将两个连接有PKM的rk多肽单体二聚化而成的多肽二聚体；rk多肽单体为D型氨基酸线性8元多肽，其序列为：Arg-Asn-Trp-Glu-Leu-Arg-Leu-Lys；PKM表示药代动力学修饰分子。该药物用于HER2阳性肿瘤患者的显像诊断，以及对接受抗癌药物曲妥珠单抗治疗患者的用药指导和实时疗效监测。
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公开(公告)号：CN110227169A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910441556.7
申请日：2019-05-24
Applicant: 北京大学
Abstract: 一种结构修饰的RGD多肽，由该多肽和放射性核素形成的配合物，以及包含该配合物的药物组合物，所述药物组合物用于诊断或者治疗整合素αvβ3阳性肿瘤。所述配合物具有如下定义：A-(L)n-RGD多肽其中A为如下结构：L代表连接臂分子，具有如下结构： 其中m为1-8的整数。
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公开(公告)号：CN108144072A
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201711450692.X
申请日：2017-12-27
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , C07D495/04 , A61K103/10
CPC classification number: A61K51/0455 , C07D495/04
Abstract: 一种用于诊断凝集素受体高表达肿瘤的放射性药物，所述放射性药物是一种99mTc的标记配合物，其具有核心鳌合配体，所述配体以L1为配体前体，所述药物作为放射性诊断显像剂，用于诊断血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤，尤其用于结直肠癌的诊断。
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