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公开(公告)号：CN106492237B
公开(公告)日：2018-03-02
申请号：CN201611095315.4
申请日：2016-12-02
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学 , 佛山瑞迪奥医药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种isoDGR多肽放射性药物及其制备方法和应用，所述isoDGR多肽放射性药物包括isoDGR多肽和放射性核素99mTc，该药物通过双功能螯合剂HYNIC(hydrazinonicotinamide，联肼尼克酰胺)将放射性核素99mTc标记到新型isoDGR多肽分子上，在体内标记药物通过isoDGR多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术，对多种肿瘤进行显像诊断。
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公开(公告)号：CN101474415A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910077039.2
申请日：2009-01-16
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K103/20 , A61K103/30 , A61K103/32
Abstract: 本发明涉及一种用于integrin αvβ3阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物，包括RGD多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体c(RGDfK)连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体L－c(RGDfK)二聚化而合成的RGD环肽二聚体E[L－c(RGDxK)]2；所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为Nuclide－Chelator－PKM－E[L－c(RGDxK)]2；所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。
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公开(公告)号：CN116554146A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210113374.9
申请日：2022-01-29
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61K51/04
Abstract: 一种用于形成放射性核素配合物的前体化合物，其具有如下结构：其中，L选自：‑(CH2)m‑，m为2‑6的整数，优选2或6；‑CH2‑PEG4‑CH2‑；n选自0或1；BFC为双功能螯合剂，选自HYNIC、MAG2、MAG3、DTPA、DOTA、NOTA、TETA。由放射性核素标记上述前体化合物形成放射性药物，所述药物可以作为对FAP阳性肿瘤或者FAP阳性纤维化疾病(如肺纤维化、肝纤维化等)的显像诊断剂或放射性靶向性治疗剂。
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公开(公告)号：CN113616818A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010373843.1
申请日：2020-05-06
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/10 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种药物组合物，其含有如本发明中所定义的标记配合物Nu‑BFC‑A‑(L)n‑RGD多肽和免疫治疗药物，以及任选的纳米抗体分子影像探针。本发明的标记配合物是一种有效的靶向放射治疗药物，显著增加CD4+和CD8+T淋巴细胞(而非T‑reg细胞)的浸润，以及显著上调肿瘤中宿主髓系免疫细胞(而非肿瘤细胞)表面的PD‑L1表达。因此，在靶向放射性给药治疗后进行PD‑L1阻断治疗能够获得最佳的协同疗效。此外，本发明施用PD1或PD‑L1纳米抗体分子影像探针，能够观测到靶向放射治疗后的肿瘤中的PD‑L1表达，对于靶向放射与免疫联合治疗的治疗策略的制定具有指导意义，有助于提升联合治疗的效果。
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公开(公告)号：CN110859805B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201911009987.2
申请日：2019-10-23
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向型放疗增敏脂质体纳米制剂及其制备方法，所制备的制剂为钆离子配位的德克萨斯卟啉脂质体（Gd‑Nanotexaphyrin），同时具有增强磁共振成像和放疗增敏的效果。该制剂的亲水腔内部可以包载携氧蛋白，携带氧气，改善肿瘤乏氧，提高Gd‑Texaphyrin的“无效氧化还原循环”效应，增强Gd‑Texaphyrin的放疗增敏效果。该制剂的表面可以修饰靶向分子，借助靶向分子的主动靶向能力和脂质体本身的被动靶向效果，该制剂可以浓集于肿瘤部位，提高了Gd‑Texaphyrin在肿瘤的摄取量，进一步增强了Gd‑Texaphyrin的放疗增敏效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110859805A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201911009987.2
申请日：2019-10-23
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向型放疗增敏脂质体纳米制剂及其制备方法，所制备的制剂为钆离子配位的德克萨斯卟啉脂质体（Gd-Nanotexaphyrin），同时具有增强磁共振成像和放疗增敏的效果。该制剂的亲水腔内部可以包载携氧蛋白，携带氧气，改善肿瘤乏氧，提高Gd-Texaphyrin的“无效氧化还原循环”效应，增强Gd-Texaphyrin的放疗增敏效果。该制剂的表面可以修饰靶向分子，借助靶向分子的主动靶向能力和脂质体本身的被动靶向效果，该制剂可以浓集于肿瘤部位，提高了Gd-Texaphyrin在肿瘤的摄取量，进一步增强了Gd-Texaphyrin的放疗增敏效果。
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公开(公告)号：CN108144072B
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201711450692.X
申请日：2017-12-27
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , C07D495/04 , A61K103/10
Abstract: 一种用于诊断凝集素受体高表达肿瘤的放射性药物，所述放射性药物是一种99mTc的标记配合物，其具有核心鳌合配体，所述配体以L1为配体前体，所述药物作为放射性诊断显像剂，用于诊断血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤，尤其用于结直肠癌的诊断。
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公开(公告)号：CN109091683A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201810908853.3
申请日：2018-08-10
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素-双功能螯合剂-cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，cycratide多肽为8个氨基酸组成的环状结构。该放射性药物在体内通过cycratide多肽对整合素αvβ6的特异性识别实现对整合素αvβ6阳性肿瘤或整合素αvβ6阳性病变（如创伤愈合、肝肺纤维化等）的特异性核医学正电子发射计算机断层（PET）显像诊断。
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公开(公告)号：CN107596366B
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710713055.0
申请日：2017-08-18
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种具有多重刺激响应型药物控释功能的诊断治疗制剂及其制备方法和应用，所制备的制剂以聚吡咯纳米粒子为核心，外部修饰环糊精‑化疗药物复合物和靶向基团，具有多重刺激响应型药物控释、光声成像、化疗和光热联合治疗的效果。该制剂同时结合了pH值、明胶酶、光热响应三种药物控释机制，提高了化疗药物对肿瘤的选择性；将成像和治疗相融合，可以实时监测制剂的体内分布，引导光热治疗时激光照射的位置、功率和时间；将化疗和光热治疗相结合，有效降低了肿瘤的复发率。该复合制剂有效增加了诊疗效率，改善药效，降低了毒副作用，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN107303388A
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201610232756.8
申请日：2016-04-14
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种基于近红外染料-透明质酸复合物的诊断治疗制剂，该制剂具有肿瘤靶向的多模态成像功能和光热治疗效果。该材料结合了X线计算机断层扫描(CT成像)、近红外荧光成像和光声成像的优点，实时监测药物输送的同时，通过近红外激光照射产生的能量，提高肿瘤组织的温度，从而对肿瘤细胞形成杀伤、发挥光热治疗的作用，实现只用一种复合制剂就可同时实现诊断和治疗两种功能，从而减少中间环节，大大提高诊治效率。此外，该纳米诊断治疗制剂生物安全性高，肿瘤靶向性好、正常组织滞留低，所述纳米诊断治疗制剂制备方法简单、绿色、成本低，将其用于肿瘤的成像和光热治疗具有广阔的应用前景。
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