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公开(公告)号：CN116082110B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202310027948.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07B59/00 , C07D237/24 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种11C标记靶向间变性淋巴瘤激酶ALK突变分子探针及应用。本发明提供的靶向ALK突变筛查核素分子探针11C‑X‑376，其结构式如式I所示，可通过11C模块自动化装置在较短的时间内快速标记制得高核素标记率和放射化学纯度的产品。所制得的核素标记诊断试剂11C‑X‑376在非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性H3122细胞具有特异性摄取，对于非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性患者的临床筛查，指导用药方面具有重要价值。
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公开(公告)号：CN112587679B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202011390554.9
申请日：2020-12-02
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明属于放射性核素标记的放射性化学和临床核医学技术领域，涉及放射性核素标记生长抑素受体拮抗剂及其制备方法和应用。所述放射性核素标记的生长抑素受体拮抗剂为Al18F‑NODA‑JR11。本发明用双功能螯合剂NOTA偶联环状多肽JR11得到NODA‑JR11，并以放射性核素18F进行标记，得到相应的放射性分子探针能够与肿瘤表达的生长抑素受体结合，从而通过核医学手段能够准确定位SSTR阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN109091683A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201810908853.3
申请日：2018-08-10
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素-双功能螯合剂-cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，cycratide多肽为8个氨基酸组成的环状结构。该放射性药物在体内通过cycratide多肽对整合素αvβ6的特异性识别实现对整合素αvβ6阳性肿瘤或整合素αvβ6阳性病变（如创伤愈合、肝肺纤维化等）的特异性核医学正电子发射计算机断层（PET）显像诊断。
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公开(公告)号：CN112587679A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011390554.9
申请日：2020-12-02
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明属于放射性核素标记的放射性化学和临床核医学技术领域，涉及放射性核素标记生长抑素受体拮抗剂及其制备方法和应用。所述放射性核素标记的生长抑素受体拮抗剂为Al18F‑NODA‑JR11。本发明用双功能螯合剂NOTA偶联环状多肽JR11得到NODA‑JR11，并以放射性核素18F进行标记，得到相应的放射性分子探针能够与肿瘤表达的生长抑素受体结合，从而通过核医学手段能够准确定位SSTR阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN118930652B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411023967.1
申请日：2024-07-29
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07K16/28 , A61K51/04 , A61K51/10 , C12N15/13 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/32 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/40 , A61K103/30
Abstract: 本发明属于医学生物检测技术及放射性化学和核医学领域，涉及一种免疫检查点PD‑L2靶向单链抗体及放射性核素标记物与应用。所述单链抗体包括重链可变区(VH)和轻链可变区(VL)，所述重链可变区(VH)的氨基酸序列为SEQ ID NO：1所示，所述轻链可变区(VL)的氨基酸序列为SEQ ID NO：2所示。本发明提供的放射性核素标记的靶向PD‑L2的抗体片段类(scFv‑hFc)PET示踪剂，体内外性质稳定，显像效果较好，对PD‑L2具有较高的亲和力和特异性。通过临床前评价显示，该系列示踪剂有望成为评估肿瘤PD‑L2表达的临床显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116162127B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN109091683B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201810908853.3
申请日：2018-08-10
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素‑双功能螯合剂‑cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，cycratide多肽为8个氨基酸组成的环状结构。该放射性药物在体内通过cycratide多肽对整合素αvβ6的特异性识别实现对整合素αvβ6阳性肿瘤或整合素αvβ6阳性病变（如创伤愈合、肝肺纤维化等）的特异性核医学正电子发射计算机断层（PET）显像诊断。
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公开(公告)号：CN118930652A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202411023967.1
申请日：2024-07-29
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07K16/28 , A61K51/04 , A61K51/10 , C12N15/13 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/32 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/40 , A61K103/30
Abstract: 本发明属于医学生物检测技术及放射性化学和核医学领域，涉及一种免疫检查点PD‑L2靶向单链抗体及放射性核素标记物与应用。所述单链抗体包括重链可变区(VH)和轻链可变区(VL)，所述重链可变区(VH)的氨基酸序列为SEQ ID NO：1所示，所述轻链可变区(VL)的氨基酸序列为SEQ ID NO：2所示。本发明提供的放射性核素标记的靶向PD‑L2的抗体片段类(scFv‑hFc)PET示踪剂，体内外性质稳定，显像效果较好，对PD‑L2具有较高的亲和力和特异性。通过临床前评价显示，该系列示踪剂有望成为评估肿瘤PD‑L2表达的临床显像剂。
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公开(公告)号：CN116162127A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN116082110A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310027948.5
申请日：2023-01-09
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07B59/00 , C07D237/24 , A61K51/04 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种11C标记靶向间变性淋巴瘤激酶ALK突变分子探针及应用。本发明提供的靶向ALK突变筛查核素分子探针11C‑X‑376，其结构式如式I所示，可通过11C模块自动化装置在较短的时间内快速标记制得高核素标记率和放射化学纯度的产品。所制得的核素标记诊断试剂11C‑X‑376在非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性H3122细胞具有特异性摄取，对于非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性患者的临床筛查，指导用药方面具有重要价值。
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