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公开(公告)号：CN102604083A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201110408374.3
申请日：2011-12-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及聚合物修饰的脂质材料及其用途，所述脂质材料为式I化合物或式9化合物或其生理学上可接受的盐，其中n为5至500的整数，m为2至12的整数，p为1至8的整数。本发明还涉及制备式I化合物的中间体，式I化合物的用途和由式I化合物制得的给药载体。本发明提供的给药载体可增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度同时减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。
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公开(公告)号：CN102093366A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN201110052003.6
申请日：2011-03-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/437 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种具有优良抗柯萨奇病毒活性的双环氨基吡唑类衍生物，以及含有该化合物的药物组合物，实验研究表明，所述衍生物具有较强的抗柯萨奇病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN101812063A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010127022.6
申请日：2010-03-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D487/04 , C07D498/04 , C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及α-萘磺酰胺基五元杂环类化合物及其在抗肿瘤治疗中的应用，研究结果表明，α-萘磺酰胺基五元杂环类化合物及其异构体、立体异构体或立体异构体的混合物以及药学上可接受的盐或前体物，均对肿瘤细胞有抑制作用，其中近半数化合物在细胞水平上抑制率优于ML-7阳性对照药，可望为研发抗肿瘤药物奠定基础。
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公开(公告)号：CN100999518A
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：CN200610171616.0
申请日：2006-12-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D403/06 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及伏立康唑衍生物。本发明还涉及伏立康唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：2－(5－氟－4－基)乙酸与乙醇进行酯化反应，生成2－(5－氟－4－基)乙酸乙酯，在碱性条件下与甲基化试剂反应，生成2－(5－氟－4－基)丙酸乙酯；水解得到2－(5－氟－4－基)丙酸，经拆分得到S－2－(5－氟－4－基)丙酸；进行氯代反应得到S－2－(5－氟－4－基)丙酰氯；发生Friedel－Crafts反应，生成S－1－2，4－二氟苯基－2－(5－氟－4－基)丙酮；与1－甲基－1－氢－1，2，4－三唑在强碱条件下反应得到伏立康唑及系列的伏立康唑衍生物。本发明所述方法路线简短，只用了一次对映异构体之间的分离，总的收率有了很大的提高，是一种简便，易行的合成伏立康唑及其衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN1273452C
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN200410046130.5
申请日：2004-06-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D215/56 , C07D471/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及结构如式(I)的7-(4，4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法，这些化合物可以作为抗菌剂和饲料添加剂应用，其中：A代表CH、CF、CCl、COCH3、CCH3或NZ代表H、卤素、NH2、CH3；R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、环丙基、氟环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基，或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥；Y代表H，有或无羟基、卤素或氨基取代的C1-C6-烷基，或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基；R2、R3可以是相同的，也可以是不同的，各自代表H，C1-C6-烷基，氨基保护基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118164975B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410591353.7
申请日：2024-05-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。
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公开(公告)号：CN117304129A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311200433.7
申请日：2023-09-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京海立夫生物科技有限公司
IPC: C07D263/20 , C07D417/12 , C07D233/32 , C07F9/653 , C07F5/02 , C07D263/58 , C07D413/12 , C07D277/14 , C07D265/10 , C07D401/04 , C07D403/14 , A61P31/18 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种氮杂烷酮衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物。与现有的蛋白酶抑制剂相比，本发明提供的氮杂烷酮衍生物的分子柔性更佳，能更好的适应蛋白酶氨基酸残基突变所带来的酶结合口袋的结构变化。此外，本发明通过在化合物中通过引入氮杂烷酮结构，显著增强了氮杂烷酮衍生物分子和蛋白酶的结合能力，具有明显的HIV‑1蛋白酶抑制活性，并且对野生和耐药型HIV‑1具有显著的抑制活性以及较低的细胞毒性，体外药代动力学研究显示其具有较好的成药性，作为HIV蛋白酶抑制剂具有良好的应用前景，有望成为一种新的HIV蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN114767658B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210431590.8
申请日：2022-04-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种IMB16‑4脂质体纳米粒的制备方法和药物，属于药物制剂技术领域,所述制备方法包括：将I MB16‑4溶于第一有机溶剂后，加入到聚乙烯吡咯烷酮的第一溶液中，并进行搅拌，获得第一纳米混悬液；将所述第一纳米混悬液离心后，取沉淀；在所述沉淀中，加入聚乙烯吡咯烷酮的第二溶液进行分散，获得第二纳米混悬液；将所述第二纳米混悬液加入到脂质膜中，获得第三纳米混悬液；将所述第三纳米混悬液水化后超声，获得第四纳米混悬液；在所述第四纳米混悬液中加入冻干保护剂，冻干后，获得I MB16‑4脂质体纳米粒冻干粉。将I MB16‑4制备为脂质体纳米粒，以提高I MB16‑4的溶解度和吸收量，降低肝细胞中MMP2、α‑SMA和TGF‑β的生成，提高抗肝纤维化疗效，降低毒副作用。
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公开(公告)号：CN114957053A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/18
Abstract: 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114835624A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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