公开(公告)号：CN102093246B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200910201157.X

申请日：2009-12-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张瑱 ,  于振鹏 ,  秦燕 ,  徐智儒 ,  于美静 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  檀琼 ,  刘珉宇 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  孙文劼 ,  肖旭华 ,  闫兆峰 ,  刘畅 ,  刘全海

IPC: C07C233/73 ,  C07C69/738 ,  C07C69/712 ,  C07C231/12 ,  C07C67/08 ,  C07C67/14 ,  C07D295/108 ,  A61K31/216 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103254110A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201210036869.2

申请日：2012-02-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 杨智亮 ,  肖璘 ,  于振鹏 ,  徐智儒 ,  谭相端 ,  刘珉宇 ,  王攀峰 ,  邓轶方 ,  王国平 ,  刘全海

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种卤代吡咯取代的吲哚满酮中间体3的制备方法，其包括下列步骤：反应温度为0℃～150℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物1和化合物5进行反应，得到中间体3，即可。本发明还公开了一种卤代吡咯取代吲哚满酮I的制备方法，其包括下列步骤：①按上述制备方法制得化合物3；②反应温度为25℃～120℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将步骤①制得的化合物3与化合物4进行反应，得到化合物I，即可。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，反应路线较短，得到的产物产率较高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN102091104B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN200910201156.5

申请日：2009-12-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 吴彤 ,  李燕 ,  刘全海 ,  周海凤 ,  黄晓玲 ,  檀琼 ,  于美静 ,  张乐乐 ,  刘珉宇 ,  杨方 ,  姜仁吉 ,  闫兆峰

IPC: A61K36/185 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开一种从刺山柑中获得精制提取物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：a)使浓缩的刺山柑粗提物上大孔吸附树脂层析，依次用水和20-30％的乙醇溶液洗脱；b)再用50-100％的乙醇溶液洗脱，即得刺山柑精制提取物。本发明还提供由所述方法制得的刺山柑精制提取物。本发明所述刺山柑精制提取物经过药效试验证明具有明显的抗类风湿关节炎活性。本发明方法工艺简单、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101440086B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN200710170635.6

申请日：2007-11-20

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李飞 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  吴学军 ,  刘珉宇 ,  孙玮鸿 ,  袁文越 ,  许靖悦 ,  刘全海

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的卤代吡咯取代的2-吲哚满酮；其中R1、R2、R3、R4独自的为氢、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C5-C12环烷基、C5-C12杂环基、C6-C12芳基、C6-C12芳氧基、羟基、三卤代甲基或卤素；R5、R6独自的为氢、C1-C12烷基或卤素；R7为NR8(CH2)mR9或NR10R11；R8为氢或C1-C12烷基；R9为氢、卤素、C1-C12烷基、NR10R11、C(O)R12、C(OH)R12、C(CH2OH)R12、C5-C12杂环基或C6-C12芳基；R10、R11、R12独自的为氢、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C5-C12环烷基、C5-C12杂环基、C6-C12芳基或C6-C12芳氧基。本发明还公开了该类化合物及其如式II所示的中间体的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。式I 式II

公开(公告)号：CN102838505A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110174070.5

申请日：2011-06-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 于振鹏 ,  王国平 ,  张瑱 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  刘英 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  潘绵立 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07C235/20 ,  C07C231/02 ,  C07C251/16 ,  C07C249/02 ,  C07C325/02 ,  A61K31/222 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07C235/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  C07C231/02 ,  C07C235/20 ,  C07C235/26 ,  C07C251/24 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法及应用，具体是：式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、Q、X、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物在制备调节血脂和/或防治胆结石的药物中的应用。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。

公开(公告)号：CN102755330A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201110113061.5

申请日：2011-04-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  陆伟根 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  陈仁海 ,  潘绵立 ,  陈志祥 ,  李燕

IPC: A61K31/56 ,  A61K9/14

Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐颗粒剂及其制备方法。该积雪草酸盐颗粒剂配方含有1％～40％积雪草酸氨基丁三醇盐、25％～60％填充剂、1％～10％粘合剂和0％～40％崩解剂，百分比为各成分占积雪草酸盐颗粒剂总量的质量百分比。该方法包括如下步骤：按所述配方，将各成分均匀混合后，制粒，并干燥即可。本发明的积雪草酸盐颗粒剂具有良好生物利用度。

公开(公告)号：CN102755327A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201110113018.9

申请日：2011-04-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  陆伟根 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  吴学军 ,  陈亭亭

IPC: A61K31/56 ,  A61K9/10 ,  A61P41/00

Abstract: 本发明公开了积雪草酸或其盐的应用及其注射混悬剂和其制备方法。该应用为积雪草酸或其盐在制备预防或治疗体腔粘连药物中的应用。该积雪草酸或其盐的注射混悬剂，其配方包括0.5％～10％积雪草酸或其盐、0.1％～1％助悬剂、0.01％～0.1％润湿剂、0.0％～5％防腐剂和补足余量100％的注射用水，百分比为各成分占注射混悬剂总量的质量百分比。本发明的积雪草酸或其盐的注射混悬剂能够有效的预防或治疗体腔包括胸腔、腹腔、胸腹腔或关节腔的粘连，伤口愈合良好。

公开(公告)号：CN102000095A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010583519.9

申请日：2006-03-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 贺兴东 ,  刘珉宇 ,  刘全海 ,  王小晨 ,  刘英

IPC: A61K31/7024 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了积雪苷在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用。本发明通过用积雪苷对自发性高血压大鼠(SHR)心肌纤维化的影响，证实了积雪苷具有抗心肌纤维化的作用。因而，积雪苷可作为活性成份用于制备抗心肌纤维化的药物。

公开(公告)号：CN102000086A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010583459.0

申请日：2006-03-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 王光凤 ,  刘全海 ,  刘珉宇 ,  吴学军 ,  李莉

IPC: A61K31/56 ,  A61P1/18 ,  A61P29/00 ,  A61P7/10

Abstract: 本发明公开了积雪酸在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。本发明通过用积雪酸对大鼠胰腺纤维化的影响，证实了积雪酸具有抗胰腺纤维化的作用。因而，积雪酸可作为活性成份用于制备抗胰腺纤维化的药物。

公开(公告)号：CN101185663A

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：CN200610118369.8

申请日：2006-11-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李晶晶 ,  肖璘 ,  吴彤 ,  李燕 ,  刘英 ,  孙海燕 ,  吴学军 ,  刘珉宇 ,  贺兴冬 ,  刘全海 ,  蔡立 ,  姜仁吉

IPC: A61K36/185 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61K125/00 ,  A61K127/00 ,  A61K131/00

Abstract: 本发明公开了一种从刺山柑药用部位中获得提取物的方法，该方法包括将刺山柑药用部位粉碎，加热回流，冷浸或渗漉提取，减压浓缩，得到粗提物，将粗提物先用石油醚脱脂，其特征在于，脱脂后的残余物用氯仿萃取，得到提取物。该提取物可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肩周炎。药效学研究表明，由本发明方法得到的提取物对多种关节炎模型(包括Ⅱ型胶原所诱发的类风湿性关节炎的模型)具有明确效果。