作为VEGF抑制剂的喹唑啉衍生物

    公开(公告)号:CN1125817C

    公开(公告)日:2003-10-29

    申请号:CN97192221.7

    申请日:1997-02-10

    CPC classification number: C07D239/88 C07D239/93 C07D239/94

    Abstract: 本发明涉及式I的喹唑啉衍生物及其盐:[其中:Z代表-O-、-NH-或-S-;m为1-5的整数;R1代表氢、羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫基或-NR5R6(其中R5和R6可以相同或不同,并各自代表氢或C1-3烷基);R2代表氢、羟基、卤素、甲氧基、氨基或硝基;R3羟基、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基;X1代表-O-、-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR7-、-NR8CO-、-CONR9-、-SO2NR10-或NR11SO2-(其中R7、R8、R9、R10和R11各自代表氢、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基);R4代表链烯基、链炔基或可以有取代基的烷基,该烷基可以有一个与杂原子连接的基团,该链烯基、链炔基或烷基可以带一个末端可以被取代的5-元或6-元饱和碳环或杂环基],其制备方法,含有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式(I)的化合物及其药学上可接受的盐能抑制VEGF的作用,这种性质可用于治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病。

    作为VEGF抑制剂的喹唑啉衍生物

    公开(公告)号:CN1211239A

    公开(公告)日:1999-03-17

    申请号:CN97192221.7

    申请日:1997-02-10

    CPC classification number: C07D239/88 C07D239/93 C07D239/94

    Abstract: 本发明涉及式Ⅰ的喹唑啉衍生物及其盐:[其中:Z代表-O-、-NH-或-S-;m为1—5的整数;R1代表氢、羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫基或-NR5R6(其中R5和R6可以相同或不同,并各自代表氢或C1-3烷基);R2代表氢、羟基、卤素、甲氧基、氨基或硝基;R3羟基、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基;X1代表-O-、-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR7-、-NR8CO-、-CONR9-、-SO2NR10-或NR11SO2-(其中R7、R8、R9、R10和R11各自代表氢、C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基);R4代表链烯基、链炔基或可以有取代基的烷基,该烷基可以有一个与杂原子连接的基团,该链烯基、链炔基或烷基可以带一个末端可以被取代的5-元或6-元饱和碳环或杂环基],其制备方法,含有式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的盐能抑制VEGF的作用,这种性质可用于治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病。

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