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公开(公告)号：CN102863557A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201210387306.8
申请日：2012-10-12
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了乳糖酸修饰的脂肪酸-三甲基壳聚糖聚合物、制备方法及应用，是一种主动靶向的纳米胶束载体材料，本发明采用水溶性良好的三甲基壳聚糖为载体材料，用脂肪酸进行疏水性改造，然后用乳糖酸表面修饰，制成乳糖酸介导肿瘤组织靶向的聚合物胶束。以去氢骆驼蓬碱为模型药物擦偶自组装制备载药纳米胶束，经试验证实，该载药纳米胶束载药量和包封率高，具有缓释性，通过乳糖酸受体途径有效摄入细胞，增加药物在肿瘤组织的分布，从而提供疗效，降低毒副作用，达到靶向治疗的目的。该发明为难溶性抗肿瘤药物提供了一种理想的新型药物载体和制剂形式。
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公开(公告)号：CN107412159B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201710209266.0
申请日：2017-03-31
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/704 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种三嵌段聚合物胶束的制备方法，包括步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到所述三嵌段聚合物；(4)将步骤(3)中得到的三嵌段聚合物溶于水中，得到所述三嵌段聚合物胶束。三嵌段聚合物胶束具有优良的组织透过性以及增强渗透和滞留效应，从而具备天然的被动靶向作用，为纳米载体的开发提供了一种新的候选体系。
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公开(公告)号：CN107412159A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710209266.0
申请日：2017-03-31
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/704 , A61K48/00 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1075 , A61K31/704 , A61K47/36 , A61K48/0041
Abstract: 本发明提供一种三嵌段聚合物胶束的制备方法，包括步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到所述三嵌段聚合物；(4)将步骤(3)中得到的三嵌段聚合物溶于水中，得到所述三嵌段聚合物胶束。三嵌段聚合物胶束具有优良的组织透过性以及增强渗透和滞留效应，从而具备天然的被动靶向作用，为纳米载体的开发提供了一种新的候选体系。
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公开(公告)号：CN104098777B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410327377.8
申请日：2014-07-10
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种三嵌段聚合物及其制备方法。三嵌段聚合物以脂肪酸为内核，中间层为聚-L-赖氨酸，外壳为N-琥珀酰壳聚糖,在水溶液中自组装形成胶束。疏水性内核用于包载疏水性的抗癌药物阿霉素，紫衫醇等；携带正电荷的中间层用于吸附基因DNA,siRNA等，制备的胶束降解后能释放所负载的基因；亲水性的外壳可降低聚-L-赖氨酸的毒性，延长其在系统给药后的血液循环时间。本发明提供的三嵌段聚合物在颗粒形成后再吸附基因，有利于控制胶束颗粒的尺寸以及胶束颗粒的规模化制备；它还可在血清存在的条件下转染基因进入靶细胞并调节目的蛋白的表达，具有良好的生物相容性，为靶向抗肿瘤递药系统的构建提供了一种新型载体和制剂形式。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104095814B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201410327372.5
申请日：2014-07-10
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种三嵌段聚合物胶束、制备方法及应用。它由三嵌段聚合物自组装形成胶束，以脂肪酸为内核，中间层为聚?L?赖氨酸，外壳为N?琥珀酰壳聚糖；疏水性内核用于包载疏水性的抗癌药物，携带正电荷的中间层用于吸附基因，胶束降解后能够释放所负载的基因，亲水性的外壳用于降低聚?L?赖氨酸的毒性，延长其在系统给药后的血液循环时间。本发明提供的胶束在颗粒形成后再吸附基因，有利于控制胶束颗粒的尺寸以及胶束颗粒的规模化制备。这种递送系统可以在血清存在的条件下转染基因进入靶细胞并调节目的蛋白的表达，具有良好的生物相容性。本发明提供的胶束能同时携载疏水性的抗癌药物和基因，发挥协同增效的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN104098777A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201410327377.8
申请日：2014-07-10
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种三嵌段聚合物及其制备方法。三嵌段聚合物以脂肪酸为内核，中间层为聚-L-赖氨酸，外壳为N-琥珀酰壳聚糖,在水溶液中自组装形成胶束。疏水性内核用于包载疏水性的抗癌药物阿霉素，紫衫醇等；携带正电荷的中间层用于吸附基因DNA,siRNA等，制备的胶束降解后能释放所负载的基因；亲水性的外壳可降低聚-L-赖氨酸的毒性，延长其在系统给药后的血液循环时间。本发明提供的三嵌段聚合物在颗粒形成后再吸附基因，有利于控制胶束颗粒的尺寸以及胶束颗粒的规模化制备；它还可在血清存在的条件下转染基因进入靶细胞并调节目的蛋白的表达，具有良好的生物相容性，为靶向抗肿瘤递药系统的构建提供了一种新型载体和制剂形式。
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公开(公告)号：CN102068702B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201010618921.6
申请日：2010-12-31
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种利用磷脂与乳糖化-去甲斑蝥素的大量-OH形成氢键缔和，得到乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物，该新复合物在保留乳糖化-去甲斑蝥素原抗癌活性的同时，显著改善其脂溶性，因此能改善其在体内的吸收，提高生物利用度。它是利用氢键将乳糖化-去甲斑蝥素和磷脂连接起来得到的新化合物，具有较好的脂溶性。其制备方法简单，产率高，具有保持原有抗肿瘤作用的基础上，提高药物体内吸收，提高治疗肝癌的疗效的作用。
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公开(公告)号：CN101530402A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200910026433.3
申请日：2009-04-23
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种丝素蛋白复层膜及其制备方法。它是以丝素蛋白为原料，以甘油为增塑剂制备成复层膜，利用甘油提高丝素膜的耐水性能和柔韧度，生产成本低，制备方法简单易行，具有良好的临床应用价值。丝素蛋白复层膜具有较好的相容性和降解性，具有一定的缓释作用，可作为经皮给药制剂的优良载体，直接用于皮肤敷贴方式给药。
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公开(公告)号：CN101194889A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200710191876.9
申请日：2007-12-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明涉及一种本发明涉及药物制剂领域，具体涉及环孢素A－pH敏感性的纳米粒及其冻干剂。它是由pH敏感性材料丙烯酸树脂S100或L100载药制备的环孢素A纳米粒胶体溶液，溶入不同比例的乳糖作为粒子的保护剂通过冷冻干燥得到的冻干粉末。本发明依据药物的脂溶性和在小肠段吸收的特点选用pH敏感性材料制备的纳米粒冻干粉末，在消化液作用下自乳化成50～80nm纳米粒，能显著改善药物吸收的个体差异性，提高生物利用度，并且由于所选辅料均无毒负作用，因而不存目前市场上部分环孢素制剂辅料长期服用所造成的不良反应，对于器官移植和一些非移植性适应证病人的长期治疗具有十分有益的临床意义。
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