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公开(公告)号：CN103393622A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310321950.X
申请日：2013-07-29
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种低密度脂蛋白偶联的N-琥珀酰壳聚糖纳米粒载体、制备方法及应用，作为抗肿瘤主动靶向递药系统的载体。本发明对壳聚糖改性得到水溶性良好的N-琥珀酰壳聚糖并制备成纳米粒，再以琥珀酰基为连接臂，共价结合低密度脂蛋白中apoB-100的活性氨基酸，得到低密度脂蛋白介导肿瘤组织靶向的多聚体纳米粒。本发明以阿霉素为模型药物制备成载药多聚体纳米粒，经试验证实，该纳米粒包封率和载药量较高，具缓释性，通过低密度脂蛋白受体途径有效摄入细胞而增加疗效，降低毒副作用，达到靶向治疗的目的。本发明为抗肿瘤靶向递药系统构建提供了一种新型药物载体和制剂形式。
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公开(公告)号：CN107011515A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201710208474.9
申请日：2017-03-31
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C08G81/00 , A61K47/34 , C08B37/003
Abstract: 本发明提供一种三嵌段聚合物及其制备方法，包括步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到所述三嵌段聚合物。PEI一端连接UA为疏水内核可用来包载难溶性药物，另一端通过‑ss‑外包一层CSO用来维持整个聚合物为正电，从而降低了聚合物的毒性和体现了聚合物在肿瘤微环境中的还原敏感性和pH敏感性。
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公开(公告)号：CN107011515B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201710208474.9
申请日：2017-03-31
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明提供一种三嵌段聚合物及其制备方法，包括步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到所述三嵌段聚合物。PEI一端连接UA为疏水内核可用来包载难溶性药物，另一端通过‑ss‑外包一层CSO用来维持整个聚合物为正电，从而降低了聚合物的毒性和体现了聚合物在肿瘤微环境中的还原敏感性和pH敏感性。
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公开(公告)号：CN107412159B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201710209266.0
申请日：2017-03-31
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/704 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种三嵌段聚合物胶束的制备方法，包括步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到所述三嵌段聚合物；(4)将步骤(3)中得到的三嵌段聚合物溶于水中，得到所述三嵌段聚合物胶束。三嵌段聚合物胶束具有优良的组织透过性以及增强渗透和滞留效应，从而具备天然的被动靶向作用，为纳米载体的开发提供了一种新的候选体系。
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公开(公告)号：CN107412159A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710209266.0
申请日：2017-03-31
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/704 , A61K48/00 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1075 , A61K31/704 , A61K47/36 , A61K48/0041
Abstract: 本发明提供一种三嵌段聚合物胶束的制备方法，包括步骤：(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应，得到第一中间体；(2)第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应，得到第二中间体；(3)第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应，得到所述三嵌段聚合物；(4)将步骤(3)中得到的三嵌段聚合物溶于水中，得到所述三嵌段聚合物胶束。三嵌段聚合物胶束具有优良的组织透过性以及增强渗透和滞留效应，从而具备天然的被动靶向作用，为纳米载体的开发提供了一种新的候选体系。
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