苯并[e][1,2,4]三嗪‑1‑氧衍生物及其组合物和应用

    公开(公告)号:CN106831711A

    公开(公告)日:2017-06-13

    申请号:CN201611260249.1

    申请日:2016-12-30

    Applicant: 苏州大学

    CPC classification number: C07D401/12

    Abstract: 本发明涉及一种如式(1)所示的3‑[(7‑氯喹啉‑4‑氨基)丁胺基]‑7‑取代‑苯并[e][1,2,4]三嗪‑1‑氧衍生物,其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物:R1选自氢、羟基、C1‑C6烷基、氟、氯和溴;R2选自氢、C1‑C12烷基或羟基;R3选自氢、C1‑C12烷基或羟基。本发明还提供了一种组合物,包括式(1)所示的3‑[(7‑氯喹啉‑4‑氨基)丁胺基]‑7‑取代‑苯并[e][1,2,4]三嗪‑1‑氧衍生物,其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物和药学上可接受的辅料:其中,R1选自氢、羟基、C1‑C6烷基、氟、氯或溴;R2选自氢、C1‑C12烷基或羟基;R3选自氢、C1‑C12烷基或羟基。本发明还要求保护3‑[(7‑氯喹啉‑4‑氨基)丁胺基]‑7‑取代‑苯并[e][1,2,4]三嗪‑1‑氧衍生物,其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在制备肿瘤治疗药物中的应用。

    蓝萼香茶菜在制备抗急性肺损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN103989740B

    公开(公告)日:2017-06-06

    申请号:CN201410184514.7

    申请日:2014-05-04

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了蓝萼香茶菜在制备抗急性肺损伤药物中的应用。本发明将蓝萼香茶菜乙醇提取物和蓝萼香茶菜乙醇提取物的大孔树脂部位分别制备成动物用药,对小鼠进行体内给药,利用脂多糖LPS诱导小鼠急性肺损伤,之后测定小鼠的肺湿/干重比;肺泡灌洗液(BALF)中一氧化氮(NO)和蛋白质含量;检测肺组织匀浆中髓过氧化酶(MPO)和超氧化物歧化酶(SOD)活性;肺泡灌洗液中肿瘤坏死因子‑α(TNF‑α)、白介素‑6(IL‑6)和白介素‑1β(IL‑1β)含量;观测H&E染色后小鼠肺组织病理改变。表明蓝萼香茶菜具有抗急性肺损伤的活性。

    野马追黄酮部位在制备抗急性肺损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN104042658A

    公开(公告)日:2014-09-17

    申请号:CN201410222843.6

    申请日:2014-05-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种野马追黄酮部位在制备抗急性肺损伤药物中的应用。本发明中野马追黄酮中含有棕矢车菊素和泽兰叶黄素。将野马追黄酮部位制备成动物用药,对小鼠体内给药,测定诱导性急性肺损伤小鼠的肺湿/干重比,肺泡灌洗液(BALF)中一氧化氮(NO)和蛋白质含量;检测肺组织匀浆中髓过氧化酶(MPO)和超氧化物歧化酶(SOD)活性;肺泡灌洗液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)和白介素-1β(IL-1β)含量;血清中补体C3和C3c含量;观测小鼠肺组织病理改变。结果表明,野马追黄酮部位具有抗急性肺损伤作用。

    蓝萼香茶菜在制备抗急性肺损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN103989740A

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201410184514.7

    申请日:2014-05-04

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了蓝萼香茶菜在制备抗急性肺损伤药物中的应用。本发明将蓝萼香茶菜乙醇提取物和蓝萼香茶菜乙醇提取物的大孔树脂部位分别制备成动物用药,对小鼠进行体内给药,利用脂多糖LPS诱导小鼠急性肺损伤,之后测定小鼠的肺湿/干重比;肺泡灌洗液(BALF)中一氧化氮(NO)和蛋白质含量;检测肺组织匀浆中髓过氧化酶(MPO)和超氧化物歧化酶(SOD)活性;肺泡灌洗液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)和白介素-1β(IL-1β)含量;观测H&E染色后小鼠肺组织病理改变。表明蓝萼香茶菜具有抗急性肺损伤的活性。

    一种侧链功能化聚合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102391413A

    公开(公告)日:2012-03-28

    申请号:CN201110248666.5

    申请日:2011-08-24

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种侧链功能化聚合物及其制备方法,由单体、引发剂、链转移剂、催化剂、配位剂和偶合组分构成聚合体系,所述单体为甲基丙烯酸叠氮十一酯,所述催化剂为铜;所述配位剂为N,N,N′,N″,N″-五甲基二亚乙基三胺,所述偶合组分为4-甲氧基-4′-丙炔氧基偶氮苯;采用单电子转移引发产生自由基,以可逆加成断裂链转移的方式进行链增长的方法进行单体的聚合反应,同时进行点击化学反应,一价铜催化叠氮基团和偶合组分中的炔基进行环加成反应,得到侧链功能化的聚合物。由于本发明结合SET-RAFT方法和点击化学的方法只需要一步反应便能得到侧链功能化的聚合物,因此减少了反应步骤,降低了原料的浪费率,实现了资源的合理利用,并且基本上没有副反应的发生,不用进行麻烦的提纯操作。

    一种野马追乙醇提取物及其黄酮部位在制备预防或治疗溃疡性结肠炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN116459287B

    公开(公告)日:2025-03-21

    申请号:CN202310454333.0

    申请日:2023-04-25

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种野马追乙醇提取物及其黄酮部位在制备预防或治疗溃疡性结肠炎药物中的应用。本发明利用葡聚糖硫酸钠诱导小鼠建立溃疡性结肠炎小鼠模型,并将从野马追中提取得到的野马追乙醇提取物以及野马追黄酮部位分别作为治疗药物用于治疗溃疡性结肠炎,然后观察治疗药物对溃疡性结肠炎小鼠的药理指标的影响。实验结果表明:野马追乙醇提取物以及野马追黄酮部位均可改善溃疡性结肠炎小鼠体内炎症水平,抑制补体水平,明显降低DAI评分,减小结肠缩短程度,减轻结肠充血红肿的症状,以及降低脾脏指数,其中野马追黄酮部位还可改善结肠组织损伤,表现出显著的抗溃疡性结肠炎的作用效果,可用于制备防治溃疡性结肠炎药物中。

    玫瑰花提取物在制备防治肺泡上皮细胞过早衰老引起的疾病的药物中的应用

    公开(公告)号:CN115137772B

    公开(公告)日:2024-05-10

    申请号:CN202210581618.6

    申请日:2022-05-26

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种玫瑰花提取物在制备防治肺泡上皮细胞过早衰老引起的疾病的药物中的应用,所述玫瑰花提取物为玫瑰花总提取物、玫瑰花提取物的水层或玫瑰花提取物的乙酸乙酯层,其中采用醇类溶剂浸泡玫瑰花,将得到的提取液浓缩得到玫瑰花总提取物,将玫瑰花总提取物加水稀释后,采用乙酸乙酯萃取,将分离的水层和乙酸乙酯层分别浓缩得到玫瑰花提取物的水层及乙酸乙酯层。本发明通过体外细胞实验,发现上述玫瑰花提取物均具有抗肺泡上皮细胞衰老活性,尤其玫瑰花提取物的乙酸乙酯层能显著下调p21蛋白水平并降低β‑半乳糖苷酶活性,在开发用于防治肺泡上皮细胞过早衰老引起的疾病的药物提供了新的理论和技术支撑。

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