基于端炔制备多取代吡唑的方法

    公开(公告)号:CN111777559A

    公开(公告)日:2020-10-16

    申请号:CN202010726684.9

    申请日:2019-04-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法,开发了芳基重氮盐催化新体系,以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物,以甲苯为溶剂,通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点:反应经济、底物普适性更广,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,反应步骤少,仅需一步反应即可取得优秀的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

    多取代吡唑及其制备方法
    23.
    发明授权

    公开(公告)号:CN110256349B

    公开(公告)日:2020-09-08

    申请号:CN201910330955.6

    申请日:2019-04-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法,开发了芳基重氮盐催化新体系,以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物,以甲苯为溶剂,通过环化/N‑H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点:反应经济、底物普适性更广,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,反应步骤少,仅需一步反应即可取得优秀的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

    一种制备1,4-二氢噁嗪的方法

    公开(公告)号:CN109705052A

    公开(公告)日:2019-05-03

    申请号:CN201910075276.9

    申请日:2019-01-25

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备1,4-二氢噁嗪的方法,以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物,以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂,以NaHCO3为碱,在有机溶剂中,通过环加成反应制备得到1,4-二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、后期官能团化更易,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用,商品化药物的一步官能团化更易进行。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的1,4-二氢噁嗪类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。

    一种制备草酸酯的方法
    26.
    发明公开

    公开(公告)号:CN108863777A

    公开(公告)日:2018-11-23

    申请号:CN201810859207.2

    申请日:2018-07-31

    Applicant: 苏州大学

    CPC classification number: C07C67/00 C07C67/18 C07C69/36

    Abstract: 本发明公开了一种制备草酸酯的方法:以重氮化合物和α‑Br酮类化合物为反应底物,以O2为氧源和氧化剂,以可见光为能量来源,以有机染料为光催化剂,在有机溶剂中,经自由基历程得到草酸酯。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更绿色环保、经济、底物普适性更广、后期官能团化更易,反应条件温和,空气中即可进行,光催化剂用量少,后处理简便。同时,本发明使用的反应物、光催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和可持续发展的要求和方向,适于合成传统方法难以合成的不对称取代的草酸酯。

Patent Agency Ranking