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公开(公告)号：CN107382769A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710526164.1
申请日：2017-06-30
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07C247/10 , C07D307/52
Abstract: 本发明涉及一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的制备方法，属于化合物制备领域。一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯的制备方法，以通式II所述化合物和三甲基硅叠氮为原料，在催化剂和添加物的存在下，按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为催化剂，为1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN101347412A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810146538.8
申请日：2008-09-02
Applicant: 大连美罗药业股份有限公司 , 大连理工大学
IPC: A61K9/19 , A61K31/661 , A61P35/00 , C07F9/165
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种无菌的三水合氨磷汀结晶冻干制剂及其制备方法。本发明的三水合氨磷汀结晶冻干制剂，由含有氨磷汀、丙酮与乙醇混合溶剂和水组成的混合溶液，经除去热原、0.22μm膜过滤除菌，灌装，再经预冻、升华干燥、解析干燥、充气、压塞，而制得。本发明的三水合氨磷汀结晶冻干制剂性能稳定，其制备过程便利，工艺时间短，冻干工艺时间小于35小时，节能、高效，适合规模化生产，易于运输和贮存。
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公开(公告)号：CN102228477A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110184497.3
申请日：2011-07-04
Applicant: 沈阳药科大学 , 美罗药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了海星提取物在胃肠动力障碍引起的消化系统疾病中的新用途。本发明以多种小鼠胃排空抑制和胃排空亢进为模型,研究了海星提取物调节胃肠运动的作用及作用机制。首次发现海星醇沉淀混合物对正常小鼠的胃排空和小肠推进均具有促进作用，并对多巴胺和吗啡所致的小鼠胃排空抑制具有调节作用，且对新斯的明和西沙必利引起的小鼠胃排空亢进具有抑制作用。此外，还首次发现海星醇沉淀混合物能够改善糖尿病胃轻瘫小鼠,利血平致抑郁小鼠及应激导致胃肠动力障碍小鼠的胃排空和小肠推进抑制。这些结果表明海星提取物具有明显的双向调节胃肠运动的作用，可用于防治胃肠动力障碍引起的消化系统疾病。
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公开(公告)号：CN109694386A
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201910062751.9
申请日：2019-01-23
Applicant: 美罗药业股份有限公司 , 大连美罗中药厂有限公司
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明公开了细胞保护剂氨磷汀三水合物的制备方法：将氨磷汀溶于水中，加入醇类溶剂或醇类溶剂水溶液冷却析晶，析晶体系中氨磷汀:水:醇类溶剂的重量比为1:6.5～8.5:1.5～2.5，析晶温度选自1～20℃。本发明制备的氨磷汀三水合物晶体颗粒硬度较小、粒度大小适中易于粉碎，流动性较好能够满足无菌分装需求，粉末复溶时间符合质量标准，产品稳定性进一步提高。
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公开(公告)号：CN112898215B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110157798.0
申请日：2021-02-04
Applicant: 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D261/18 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明涉及药物晶型领域，具体涉及一种来氟米特晶型I的制备方法，具体包括以下步骤：1)将来氟米特溶解于C1‑C4的醇类溶剂和二甲基亚砜的混合溶剂，或将来氟米特溶于C1‑C4的醇类溶剂、二甲基亚砜和水的混合溶剂；2)降温析出晶体，过滤得到固体，固体干燥得到来氟米特晶型I。本发明提供的晶型I制备方法，避免了晶型I生产过程中出现混晶，制备得到晶体粒度较小，稳定性好，压片后的制剂产品溶出度较高。
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公开(公告)号：CN112898215A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110157798.0
申请日：2021-02-04
Applicant: 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D261/18 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明涉及药物晶型领域，具体涉及一种来氟米特晶型I的制备方法，具体包括以下步骤：1)将来氟米特溶解于C1‑C4的醇类溶剂和二甲基亚砜的混合溶剂，或将来氟米特溶于C1‑C4的醇类溶剂、二甲基亚砜和水的混合溶剂；2)降温析出晶体，过滤得到固体，固体干燥得到来氟米特晶型I。本发明提供的晶型I制备方法，避免了晶型I生产过程中出现混晶，制备得到晶体粒度较小，稳定性好，压片后的制剂产品溶出度较高。
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公开(公告)号：CN109694386B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201910062751.9
申请日：2019-01-23
Applicant: 美罗药业股份有限公司 , 大连美罗中药厂有限公司
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明公开了细胞保护剂氨磷汀三水合物的制备方法：将氨磷汀溶于水中，加入醇类溶剂或醇类溶剂水溶液冷却析晶，析晶体系中氨磷汀:水:醇类溶剂的重量比为1:6.5～8.5:1.5～2.5，析晶温度选自1～20℃。本发明制备的氨磷汀三水合物晶体颗粒硬度较小、粒度大小适中易于粉碎，流动性较好能够满足无菌分装需求，粉末复溶时间符合质量标准，产品稳定性进一步提高。
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公开(公告)号：CN116270621A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310277814.9
申请日：2023-03-21
Applicant: 美罗药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种药物组合物及其制备方法，具体涉及一种免疫调节剂药物组合物及其制备方法。本发明提供的来氟米特片药物组合物由来氟米特、乳糖、淀粉、羟丙甲纤维素和硬脂酸镁组成。本发明制备的来氟米特片稳定性好，体外溶出行为与参比制剂相同，产品质量稳定可靠，生产成本低。
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公开(公告)号：CN102286020A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN201110193174.0
申请日：2011-07-11
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明涉及到一种一水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸的制备方法。该方法步骤如下：将三水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸溶于纯化水中，在5～40℃，搅拌条件下滴加极性有机溶剂，滴加完毕后继续搅拌0.1-10h，过滤，干燥得一水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸，收率大于85％，一水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸含量≥99.0％，硫醇含量≤0.2％，其它杂质≤0.1％，水份含量7.0～9.0％，纯度高，粒径小，粒度分布均匀，有利于质量控制，适合用于药用制剂的使用。
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公开(公告)号：CN102286019B
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201110192983.X
申请日：2011-07-11
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明公开了一种二水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸的制备方法，属于药物结晶领域。该方法步骤如下：将三水合-氨基丙基胺乙基硫代磷酸溶于纯水中，在5～40℃，搅拌条件下加入极性有机溶剂，继续搅拌0.1-10h，过滤，干燥得二水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸，收率大于85％。该二水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸含量≥99.0％，硫醇含量≤0.2％，其它杂质≤0.1％，水份含量12.5％～14.5％，纯度高，粒径小，粒度分布均匀，有利于质量控制，适合用于药用制剂的使用。
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