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公开(公告)号：CN102311319A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010218796.X
申请日：2010-07-05
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C43/225 , C07C41/16
Abstract: 本发明涉及2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚如结构式(I)的制备方法，该方法为以2-甲氧基苯酚(如式II所示)为起始原料，使其在碱存在下，与式(III)所示的化合物在溶剂中进行反应，制备得到2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚，其中，式(III)中的L代表酰基。该化合物用于制备西洛多辛，革除价格昂贵的进口试剂2，2，2-三氟碘乙烷的使用，大大降低成本。
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公开(公告)号：CN102161658A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN201110049708.2
申请日：2011-03-01
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/04 , A61K31/454 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了一种N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物为式I所示化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中，n为0、1、2或3，R为乙酰氨基、乙酰氧基、乙酰硫基、肟基、氨基、氨基羰基、二甲氨基、二乙氨基、羟基、三氟甲基、三氟乙酰基、氰基、苯基、醛基、苯甲酰基、氟、氯、溴或碘，其以7-甲氧基萘类化合物为原料与6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑发生N-烷基化反应制备而成。本发明所述N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物可作用于5-HT2A受体、多巴胺D2受体和褪黑激素受体，是多靶点作用的化合物，具有抗精神病的作用。
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公开(公告)号：CN101823946A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101812035A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN101747274A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203893.4
申请日：2008-12-02
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/04 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供一种制备治疗非典型精神病药物2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型A的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：使2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶在丙酮、异丙醇或乙酸乙酯加热溶解后，通过重结晶得到晶型A。按照本发明方法所得的2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型A的总有关物质(HPLC测定)可以达到0.3％以下，且单个杂质小于0.1％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115124579B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202110335705.9
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体公开了一种如式P6所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在缚酸剂的作用下，如式P5所示的化合物与叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)进行羟基保护反应，得如式P6所示的化合物；所述缚酸剂为咪唑。本发明方法成本便宜、收率及纯度高、且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113527397B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202010306822.8
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN113527396B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202010305754.3
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN111171094B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN201811346839.5
申请日：2018-11-13
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种香清兰苷中间体及其制备方法和应用。本发明的香清兰苷中间体结构如式(I)所示，其可经一步脱保护反应直接转化为香清兰苷，并且其可由溴代苯甲酰基葡萄糖与5‑O‑己酰基金合欢素在较为温和方便和简洁的条件下得到，易于制备，避免了使用银盐作为催化剂；且反应收率高、无需柱层析纯化、对环境友好、试剂便宜、反应方便。
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公开(公告)号：CN113527050A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010305744.X
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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