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公开(公告)号：CN111217731A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010101631.8
申请日：2020-02-19
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C323/62 , C07C319/14 , C07C323/32 , C07D333/38 , C07D333/60
Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，具体涉及一种邻位亚胺酯或氰基取代的芳基硫醚衍生物及制备与应用。所述的邻位亚胺酯或氰基取代的芳基硫醚衍生物，其结构式如式(Ⅰ)或式(I’)所示。本发明通过亚胺酯底物和不同取代二硫醚类偶联试剂的选择，在空气氛围、碱性条件下，将上述反应物与催化剂、氧化剂和卤离子攫取剂混合，经芳环邻位碳氢键活化反应，得到邻位亚胺酯或氰基取代的芳基硫醚衍生物；本发明底物简单易得，操作简单，能够通过催化体系的调控实现邻位亚胺酯或氰基的芳基硫醚衍生物的高效合成；产物可以应用于药物分子如丙磺舒的后期衍生化反应，为该类硫醚衍生物在具有生物活性分子库的快速构建提供合成潜能。
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公开(公告)号：CN111217724A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010101634.1
申请日：2020-02-19
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C291/02 , C07D215/58 , C07C213/02 , C07C215/68 , C07C241/02 , C07C243/22 , C07D215/06
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种邻位烷基化的富电子芳胺及其制备方法与应用。所述的邻位烷基化的富电子芳胺，其特征在于其结构式如式(I)或式(I’)所示。本发明通过芳胺与烯烃的直接氧化偶联，经原位生成的烷基金属物种的选择性β-氧或β-氢消除，得到上述邻位烷基化的富电子芳胺，该制备方法的底物简单易得，操作简单，能够实现多富电子芳胺衍生物的高效合成；且鉴于产物中易转化的含氮基团，本发明可以方便地将产物转化为N-烷基二级芳胺、芳基肼、四氢喹啉类含氮杂环，这也进一步阐明了本发明的应用潜能。
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公开(公告)号：CN109896970A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201910243899.2
申请日：2019-03-28
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C303/30 , C07C309/65 , C07C227/18 , C07C229/50 , C07D209/70 , C07C223/04 , C07D223/32
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，尤其涉及2-氨基-3-羰基茚类衍生物及氮杂卓类衍生物的制备方法。本发明提供了一种2-氨基-3-羰基茚类衍生物，其结构如式I所示。本发明还提供了一种2-氨基-3-羰基茚类衍生物的制备方法，将式II所示化合物与式III所示化合物混合溶于惰性溶剂，在催化剂的作用下进行反应，得到式I所示化合物。本发明还提供了一种氮杂卓类衍生物的制备方法，将式I所示化合物与式IV所示化合物进行氧化Heck反应，得到氮杂卓类衍生物即式V所示化合物。本发明提供了一种2-氨基-3-羰基茚类衍生物及其制备方法，解决了现有技术成键多样性差，产物类型较少的技术问题。
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公开(公告)号：CN111646920B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202010668428.9
申请日：2020-07-13
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C243/06 , C07C241/00 , C07D215/58 , C07C227/04 , C07C229/44
Abstract: 本申请属于有机合成的技术领域，尤其涉及一种芳胺衍生物及其制备方法。本申请提供了芳胺衍生物，所述芳胺衍生物的结构式如式Ⅰ所示；其中，R1选自氢、烷基、苯环、卤素、酯基、羰基、硝基、氰基、砜基或酰基；R2选自烷基或芳基。本申请芳胺衍生物的制备方法，包括：将式Ⅱ所示化合物和式III所示化合物溶于惰性溶剂中，在氧化剂和金属催化剂的作用下，在碱性条件下进行反应，得到所述富电子芳胺衍生物。本申请的制备方法的底物简单易得，反应步骤少，操作简单，一锅法合成，能够实现多富电子芳胺衍生物的高效合成，且鉴于产物中易转化的含氮基团，本申请可以将芳胺衍生物转化为相应的官能团化的N‑烷基二级芳胺，其应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN111217724B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202010101634.1
申请日：2020-02-19
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C291/02 , C07D215/58 , C07C213/02 , C07C215/68 , C07C241/02 , C07C243/22 , C07D215/06
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种邻位烷基化的富电子芳胺及其制备方法与应用。所述的邻位烷基化的富电子芳胺，其特征在于其结构式如式(I)或式(I’)所示。本发明通过芳胺与烯烃的直接氧化偶联，经原位生成的烷基金属物种的选择性β‑氧或β‑氢消除，得到上述邻位烷基化的富电子芳胺，该制备方法的底物简单易得，操作简单，能够实现多富电子芳胺衍生物的高效合成；且鉴于产物中易转化的含氮基团，本发明可以方便地将产物转化为N‑烷基二级芳胺、芳基肼、四氢喹啉类含氮杂环，这也进一步阐明了本发明的应用潜能。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110305157B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201910666838.7
申请日：2019-07-23
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07F7/08
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种共轭烯炔酰胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种共轭烯炔酰胺类衍生物，所述共轭烯炔酰胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中，R1和R2独立的选自氢、C1～C20的烃基、C5～C30的芳基、C5～C30的取代芳基或C5～C30的芳杂环基，R3为取代硅基。本发明共轭烯炔酰胺类衍生物为共轭烯炔取代的一级酰胺化合物，丰富了共轭烯炔酰胺类衍生物的种类，在生物医药及材料领域具有良好的应用前景，该共轭烯炔酰胺类衍生物还可以通过简单高效的化学转化如环加成、环异构化、Diels‑Alder反应、酰胺N‑H键的亲核取代等反应快速增加分子的复杂度和构建具有生物活性的分子库。
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公开(公告)号：CN109867691B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN201910314759.X
申请日：2019-04-18
Applicant: 广东工业大学
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种芳基胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种芳基胺类衍生物，所述芳基胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，Ar为芳基，包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基；R1选自氢、卤元素、醚基或含官能团的烃基；R2为氢、烷基或酯基；R3为多取代硅基；n为1或2。本发明芳基胺类衍生物引入了具有多功能性的炔基，并且炔基在芳基上位于胺基的邻位，鉴于炔基的碳碳三键的丰富的化学活性，以及芳基胺在药物中的广泛应用，本发明芳基胺类衍生物在药物开发中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109896970B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201910243899.2
申请日：2019-03-28
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C303/30 , C07C309/65 , C07C227/18 , C07C229/50 , C07D209/70 , C07C223/04 , C07D223/32
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，尤其涉及2‑氨基‑3‑羰基茚类衍生物及氮杂卓类衍生物的制备方法。本发明提供了一种2‑氨基‑3‑羰基茚类衍生物，其结构如式I所示。本发明还提供了一种2‑氨基‑3‑羰基茚类衍生物的制备方法，将式II所示化合物与式III所示化合物混合溶于惰性溶剂，在催化剂的作用下进行反应，得到式I所示化合物。本发明还提供了一种氮杂卓类衍生物的制备方法，将式I所示化合物与式IV所示化合物进行氧化Heck反应，得到氮杂卓类衍生物即式V所示化合物。本发明提供了一种2‑氨基‑3‑羰基茚类衍生物及其制备方法，解决了现有技术成键多样性差，产物类型较少的技术问题。
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公开(公告)号：CN110845363A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911184408.8
申请日：2019-11-27
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C253/06 , C07C255/50 , C07C255/52 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07D209/08 , C07D333/38
Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，尤其涉及一种邻烯基芳香腈化合物及其制备方法。本申请提供了一种邻烯基芳香腈化合物，所述邻烯基芳香腈化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本申请还提供了邻烯基芳香腈化合物的制备方法，包括：将式(Ⅱ)所示化合物和式(III)所示化合物溶于惰性溶剂中，在碱性条件，氧化剂和金属催化剂的作用下进行反应，得到邻烯基芳香腈化合物。本申请的方法具有官能团兼容性好、底物范围广，可以应用于包括萘、吲哚等区域选择性引入氰基和烯烃两种官能团，且能应用于包括丙磺舒等药物分子的后期修饰中，具有重要的应用潜能，并有效解决现有常规合成邻烯基芳香腈化合物的方法复杂的技术问题。
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公开(公告)号：CN110305157A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910666838.7
申请日：2019-07-23
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07F7/08
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种共轭烯炔酰胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种共轭烯炔酰胺类衍生物，所述共轭烯炔酰胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中，R1和R2独立的选自氢、C1～C20的烃基、C5～C30的芳基、C5～C30的取代芳基或C5～C30的芳杂环基，R3为取代硅基。本发明共轭烯炔酰胺类衍生物为共轭烯炔取代的一级酰胺化合物，丰富了共轭烯炔酰胺类衍生物的种类，在生物医药及材料领域具有良好的应用前景，该共轭烯炔酰胺类衍生物还可以通过简单高效的化学转化如环加成、环异构化、Diels-Alder反应、酰胺N-H键的亲核取代等反应快速增加分子的复杂度和构建具有生物活性的分子库。
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