公开(公告)号：CN110845363B

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN201911184408.8

申请日：2019-11-27

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 饶建行 ,  李先纬 ,  欧阳文森

IPC: C07C253/06 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07D209/08 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，尤其涉及一种邻烯基芳香腈化合物及其制备方法。本申请提供了一种邻烯基芳香腈化合物，所述邻烯基芳香腈化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本申请还提供了邻烯基芳香腈化合物的制备方法，包括：将式(Ⅱ)所示化合物和式(III)所示化合物溶于惰性溶剂中，在碱性条件，氧化剂和金属催化剂的作用下进行反应，得到邻烯基芳香腈化合物。本申请的方法具有官能团兼容性好、底物范围广，可以应用于包括萘、吲哚等区域选择性引入氰基和烯烃两种官能团，且能应用于包括丙磺舒等药物分子的后期修饰中，具有重要的应用潜能，并有效解决现有常规合成邻烯基芳香腈化合物的方法复杂的技术问题。

公开(公告)号：CN109796352B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201910244817.6

申请日：2019-03-28

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 李先纬 ,  欧阳文森 ,  霍延平

IPC: C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07C225/22 ,  C07D209/12 ,  C07D221/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种邻位烷基化芳胺及其制备方法。本发明提供的一种邻位烷基化芳胺，其结构如式I所示，其中，R1选自直链烃基、环烃基、芳基和稠环芳基中的一种，R2选自氢、卤素、酯基、羰基、硝基、氰基、砜基和酰基中的一种，R3和R4均为氢、烷基和芳基取代基中的的一种。本发明还提供了一种邻位烷基化芳胺的制备方法，将式II所示化合物与式III所示化合物溶于惰性溶剂，并在催化剂的作用下进行反应，得到式I所示化合物。本发明提供了一种邻位烷基化芳胺及其制备方法，解决了现有技术中的芳胺反应纯度不高和中间体不稳定的技术问题。

公开(公告)号：CN110668973A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201910833596.6

申请日：2019-09-04

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 李先纬 ,  廖桂兰 ,  欧阳文森

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C2/86 ,  C07C15/50 ,  C07C17/263 ,  C07C25/24 ,  C07C51/353 ,  C07C57/60 ,  C07D215/40 ,  C07F7/08

Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，尤其涉及一种内炔衍生物及其制备方法。本申请第一方面提供了一种内炔衍生物，所述内炔衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，R1和R2独立的选自C1～C20的烃基、C5～C30的芳基或C5～C30的芳杂环基、或硅基如三异丙基硅基、二甲基叔丁基硅基、含环己基的氧硅醚。本发明的制备方法采用式(Ⅱ)常见易得的烷基醇衍生物与式(Ⅲ)化合物在碱性环境和氧化剂条件下，实现了基于烷基饱和碳-碳的活化反应，以获得快速构建各种不同取代的内炔衍生物的高效方法。本发明的制备方法的底物简单易得，反应步骤少，操作简单，一锅法合成，能够实现多种内炔衍生物的高效合成。

公开(公告)号：CN110317172A

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201910683788.3

申请日：2019-07-26

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 饶建行 ,  李先纬 ,  欧阳文森

IPC: C07D221/16 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，尤其涉及一种多官能团取代的氮杂芴酮类衍生物及其制备方法和应用。本申请提供的氮杂芴酮类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，Ar为芳基，芳基包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基；R1选自氢、醚基、卤素、乙酰基、酯基、三氟甲基或砜基，R2选自选自氢、烷基、芳基、卤素、醚基、三氟甲基、乙酰基、酯基或砜基。通过芳基亚胺酯类化合物以及烯烃为底物，经金属催化作用，本发明实现了基于芳基亚胺酯导向的多次芳环碳氢键活化、及烷基碳碳的氧气氧化的串联反应，从而快速、模块化构建多取代氮杂芴酮类衍生物；本发明提供的氮杂芴酮类药物，在有机光电材料开发中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN110668973B

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN201910833596.6

申请日：2019-09-04

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 李先纬 ,  廖桂兰 ,  欧阳文森

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C2/86 ,  C07C15/50 ,  C07C17/263 ,  C07C25/24 ,  C07C51/353 ,  C07C57/60 ,  C07D215/40 ,  C07F7/08

Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，尤其涉及一种内炔衍生物及其制备方法。本申请第一方面提供了一种内炔衍生物，所述内炔衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，R1和R2独立的选自C1～C20的烃基、C5～C30的芳基或C5～C30的芳杂环基、或硅基如三异丙基硅基、二甲基叔丁基硅基、含环己基的氧硅醚。本发明的制备方法采用式(Ⅱ)常见易得的烷基醇衍生物与式(Ⅲ)化合物在碱性环境和氧化剂条件下，实现了基于烷基饱和碳‑碳的活化反应，以获得快速构建各种不同取代的内炔衍生物的高效方法。本发明的制备方法的底物简单易得，反应步骤少，操作简单，一锅法合成，能够实现多种内炔衍生物的高效合成。

公开(公告)号：CN109879792B

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN201910238404.7

申请日：2019-03-27

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 吴学峰 ,  欧阳文森 ,  李先纬 ,  霍延平

IPC: C07D209/46 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及有机合成领域。尤其涉及一种多取代异吲哚类化合物及其制备方法。本发明提供了一种多取代异吲哚类化合物，其结构如式I所示。本发明还提供了一种多取代异吲哚类化合物的制备方法，将式II所示化合物与式III所示化合物溶于惰性溶剂，在催化剂的作用下进行反应，得到式I所示化合物。本发明提供了一种多取代异吲哚类化合物及其制备方法，解决了现有的氧化Heck反应的成键多样性和产物类型较低的技术问题。

公开(公告)号：CN111153923A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010014872.9

申请日：2020-01-07

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 李先纬 ,  蔡晓清 ,  欧阳文森

IPC: C07F7/08 ,  C07C45/56 ,  C07C49/84 ,  C07D333/22 ,  C07D307/46 ,  C07C49/813 ,  C07C49/794 ,  C07C49/223

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种炔酮衍生物及其制备方法和应用。该炔酮衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，R1和R2分别为C1～C20的烃基、卤素、酯基、羰基、硝基、取代氨基，C5～C30的芳基或C5～C30的芳杂环基。本发明基于镍催化还原偶联的策略，使用自然界广泛存在的羧酸衍生物为底物，结合炔基卤作为活性炔基化试剂，在室温条件下，获得快速构建各种不同取代的炔酮的普适性、高效方法。本发明炔酮化合物不仅可以作为实用的合成子，它可以作为呋喃、吡唑、喹啉、嘧啶等杂环化合物的前体；该转化还实现了药物如布洛芬等的后期衍生化反应，有望在具有后期修饰、新药和新型材料的开发中获得良好的应用前景。

公开(公告)号：CN109867691A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201910314759.X

申请日：2019-04-18

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 李先纬 ,  欧阳文森 ,  霍延平

IPC: C07F7/08 ,  A61P31/04 ,  A61P31/02

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种芳基胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种芳基胺类衍生物，所述芳基胺类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示；其中，Ar为芳基，包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基；R1选自氢、卤元素、醚基或含官能团的烃基；R2为氢、烷基或酯基；R3为多取代硅基；n为1或2。本发明芳基胺类衍生物引入了具有多功能性的炔基，并且炔基在芳基上位于胺基的邻位，鉴于炔基的碳碳三键的丰富的化学活性，以及芳基胺在药物中的广泛应用，本发明芳基胺类衍生物在药物开发中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN113416161B

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202110707801.1

申请日：2021-06-24

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 李先纬 ,  欧阳文森 ,  韩易绅 ,  霍延平

IPC: C07C323/62 ,  C07C323/45 ,  C07C319/14

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种多取代硫醚类化合物及其制备方法。本发明公开了一种多取代的芳香硫醚类化合物的制备方法中，通过亚胺酯类易转化的导向基在导向碳氢键活化反应中的合成优势，包括具有中等的导向能力，易得、易转化等特点，本发明具有较好的实用潜能，如可适用于多官能团化芳环的区域选择性修饰，可以应用于复杂药物分子如布洛芬的后期衍生化反应，为多取代硫醚衍生物的快速构建提供合成潜能。

公开(公告)号：CN110054611B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201910464438.8

申请日：2019-05-30

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 欧阳文森 ,  李先纬 ,  霍延平

IPC: C07D333/24 ,  C07D495/14

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种氰基取代的联芳环衍生物及其制备方法。本发明提供了一种氰基取代的联芳环衍生物，其结构式如式Ⅰ所示。本发明还提供了一种氰基取代的联芳环衍生物的制备方法，包括：将式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物溶于惰性溶剂中，在氧化剂和金属催化剂的作用下，加入碱并在碱性条件下进行反应，得到氰基取代的联芳环衍生物；本发明提供了一种氰基取代的联芳环衍生物及其制备方法，能有效解决现有的含氰基的联芳环制备方法缺乏、且已有方案兼容性差，步骤繁琐等技术问题。