脱氧鸭嘴花酮碱衍生物及其制备方法和在药物中的应用

    公开(公告)号:CN118440084A

    公开(公告)日:2024-08-06

    申请号:CN202410441544.5

    申请日:2024-04-12

    Inventor: 李增 方芳 董双宏

    Abstract: 本发明属于药物治疗学技术领域,具体涉及一种脱氧鸭嘴花酮碱衍生物及其制备方法和在药物中的应用。脱氧鸭嘴花酮碱衍生物的结构式如式(A)所示:#imgabs0#其中,R为苯基、4‑甲基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑三氟甲氧基苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、3‑氟苯基、2‑氟苯基、3‑Cl,4‑F苯基中的任意一种。LPS诱导的RAW264.7细胞实验证明该脱氧鸭嘴花酮碱衍生物能够很好地抑制细胞中NO产生,体内实验证明其能够治疗佐剂诱导的关节炎大鼠。本发明提供的脱氧鸭嘴花酮碱衍生物有希望发展成为抗炎药物,有潜力发展成为预防或治疗风湿型关节炎的药物。

    戟叶马鞭草苷在治疗肝纤维化药物中的应用

    公开(公告)号:CN114832009A

    公开(公告)日:2022-08-02

    申请号:CN202210486412.5

    申请日:2022-05-06

    Abstract: 本发明涉及戟叶马鞭草苷在治疗肝纤维化药物中的应用。戟叶马鞭草苷可抑制四氯化碳诱导的肝纤维化层粘连蛋白,III型胶原,透明质酸酶的水平,降低肝功能指标谷丙转氨酶,谷草转氨酶的水平,降低I型胶原蛋白和α平滑肌肌动蛋白的表达,抑制转化生长因子‑β1引起的肝星状细胞的活化与增殖。本发明首次发现戟叶马鞭草苷对肝纤维化具有保护作用,其机制与其抑制肝星状细胞的活化与增殖有关,具有发展成为治疗肝纤维化损伤的药物的前景。

    刺五加苷B在制备预防或治疗急性肾损伤的药物中的应用

    公开(公告)号:CN109602755A

    公开(公告)日:2019-04-12

    申请号:CN201910009419.6

    申请日:2019-01-04

    Abstract: 本发明公开了一种刺五加苷B在制备预防或治疗急性肾损伤的药物中的应用,本发明首次公开刺五加苷B作为治疗急性肾损伤的药物中的用途,刺五加苷B对顺铂诱发肾小管上皮细胞损伤具有保护的作用,对顺铂诱导肾小管上皮细胞炎症因子具有抑制作用,降低顺铂诱导急性肾损伤模型中血肌酐和血尿素氮的水平,对顺铂诱导急性肾损伤模型中炎症具有抑制作用,对顺铂诱导急性肾损伤模型中凋亡坏死具有抑制作用。有效降低急性肾损伤所引起的炎症反应和凋亡反应,进而发挥肾脏保护作用,刺五加苷B可有效减轻急性肾损伤,保护肾功能,其作用机制与刺五加苷B降低炎症因子水平和降低凋亡坏死反应有关,应用前景广泛,也为急性肾损伤的治疗提供了更多的药物选择。

    一种1,2,4-噁二唑-吡啶类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN111362930B

    公开(公告)日:2023-02-03

    申请号:CN202010295587.9

    申请日:2020-04-15

    Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物及其应用,所述1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物的结构式如式(A)所示:式(A)中R1为4‑三氟甲氧基、4‑乙基苯、4‑三氟甲基苯、4‑异丙基苯;R2为4‑硝基苯、4‑甲氧基苯、4‑叔丁基苯、2‑噻吩、2‑甲氧羰基‑3‑噻吩、2‑三氟甲氧基苯、N‑乙酰氨基苯、5‑氯‑2‑噻吩、4‑三氟甲氧基苯、3‑氯‑4‑氟苯、4‑氟苯、4‑溴苯中的任意一种。本发明所涉及的1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物对激酶GSK‑3β具有较好的抑制作用,同时能够很好的抑制NO的释放,表明该类化合物有潜力能够发展成为有效的GSK‑3β抑制剂、抗炎药物以及成为治疗阿尔兹海默症的药物。

    一种硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112300148A

    公开(公告)日:2021-02-02

    申请号:CN202011302093.5

    申请日:2020-11-19

    Inventor: 李增 刘治成

    Abstract: 本发明公开了一种硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物及其制备方法和应用,其结构式如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,n为1或2。本发明所涉及的硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物显示了与G‑四链体的靶向性结合,与双螺旋DNA基本不发生结合作用,实现NO在肿瘤细胞内的靶向性释放,使NO与柔性G‑四链体配体产生协同抗肿瘤作用,仅产生弱的毒副作用。为基于靶向G‑四链体和释放NO双功能发展高选择性、高效及低毒副作用的新型抗肿瘤药物提供理论和实验依据。

    酰胺取代的色胺酮类衍生物及其制备和在药物中的应用

    公开(公告)号:CN118290425A

    公开(公告)日:2024-07-05

    申请号:CN202410290571.7

    申请日:2024-03-14

    Abstract: 本发明属于药物治疗学技术领域,具体涉及一种酰胺取代的色胺酮类衍生物及其制备和在药物中的应用。所述色胺酮类衍生物的结构式如式(A)或式(B)所示:#imgabs0#式中,n=1或2,R为吡啶基、三氟吡啶基、甲基咪唑基中的任意一种。该化合物可选择性的抑制乙酰胆碱酯酶的活性,并具有神经保护等能力,有潜力发展成为治疗阿尔兹海默症的药物。

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