公开(公告)号：CN109761980A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910122568.3

申请日：2019-02-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  武明飞 ,  纪丽君 ,  王敏 ,  韩健飞

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域，其中所涉及的3-胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物对丁酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性，其对丁酰胆碱酯酶的抑制能力比对乙酰胆碱酯酶的抑制活性高出20多倍，表明该类化合物能够发展成为治疗阿尔茨海默症的药物。

公开(公告)号：CN109761980B

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201910122568.3

申请日：2019-02-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  武明飞 ,  纪丽君 ,  王敏 ,  韩健飞

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种3‑胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域，其中所涉及的3‑胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物对丁酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性，其对丁酰胆碱酯酶的抑制能力比对乙酰胆碱酯酶的抑制活性高出20多倍，表明该类化合物能够发展成为治疗阿尔茨海默症的药物。

公开(公告)号：CN111518091A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010321705.9

申请日：2020-04-22

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  李明月 ,  滕霄 ,  郭亚辉 ,  王敏 ,  武明飞

IPC: C07D413/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种1，2，4‑噁二唑并吡啶类化合物ahmu07及其作为抗菌药物的应用，其结构式如式I所示：通过虚拟筛选和体外抗菌活性评价发现，1，2，4‑噁二唑并吡啶类化合物ahmu07对MSSA和MRSA均表现出良好的抗菌活性，MIC值均为1μg/mL。表明1，2，4‑噁二唑并吡啶类化合物ahmu07能够发展成为治疗细菌感染的药物。

公开(公告)号：CN111362930A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010295587.9

申请日：2020-04-15

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  王敏 ,  武明飞 ,  韩健飞 ,  刘彤彤

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种1，2，4-噁二唑-吡啶类化合物及其应用，所述1，2，4-噁二唑-吡啶类化合物的结构式如式（A）所示： 式（A）中R1为4-三氟甲氧基、4-乙基苯、4-三氟甲基苯、4-异丙基苯；R2为4-硝基苯、4-甲氧基苯、4-叔丁基苯、2-噻吩、2-甲氧羰基-3-噻吩、2-三氟甲氧基苯、N-乙酰氨基苯、5-氯-2-噻吩、4-三氟甲氧基苯、3-氯-4-氟苯、4-氟苯、4-溴苯中的任意一种。本发明所涉及的1，2，4-噁二唑-吡啶类化合物对激酶GSK-3β具有较好的抑制作用，同时能够很好的抑制NO的释放，表明该类化合物有潜力能够发展成为有效的GSK-3β抑制剂、抗炎药物以及成为治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN111518091B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202010321705.9

申请日：2020-04-22

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  李明月 ,  滕霄 ,  郭亚辉 ,  王敏 ,  武明飞

IPC: C07D413/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种1，2，4‑噁二唑并吡啶类化合物ahmu07及其作为抗菌药物的应用，其结构式如式I所示：通过虚拟筛选和体外抗菌活性评价发现，1，2，4‑噁二唑并吡啶类化合物ahmu07对MSSA和MRSA均表现出良好的抗菌活性，MIC值均为1μg/mL。表明1，2，4‑噁二唑并吡啶类化合物ahmu07能够发展成为治疗细菌感染的药物。

公开(公告)号：CN118267388A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410285024.X

申请日：2024-03-13

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 孟晓明 ,  纪明璐 ,  武明飞 ,  车金鑫 ,  汪佳男 ,  许川辉

IPC: A61K31/4545 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一种PROTAC化合物在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用。本发明的PROTAC化合物能够抑制肾脏组织中KIM‑1及p‑P65表达，降低肾小管上皮细胞趋化因子MCP‑1、炎症因子TNF‑α等的表达水平，抑制细胞NLRP1/Caspase‑1/GSDMD信号通路，抑制Caspase‑1表达及活性，抑制GSDMD、Pro‑IL‑1β、Pro‑IL‑18剪切活化，对急性肾损伤具有优异的防治效果。

公开(公告)号：CN111362930B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202010295587.9

申请日：2020-04-15

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 律娜 ,  李增 ,  王敏 ,  武明飞 ,  韩健飞 ,  刘彤彤

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种1，2，4‑噁二唑‑吡啶类化合物及其应用，所述1，2，4‑噁二唑‑吡啶类化合物的结构式如式（A）所示：式（A）中R1为4‑三氟甲氧基、4‑乙基苯、4‑三氟甲基苯、4‑异丙基苯；R2为4‑硝基苯、4‑甲氧基苯、4‑叔丁基苯、2‑噻吩、2‑甲氧羰基‑3‑噻吩、2‑三氟甲氧基苯、N‑乙酰氨基苯、5‑氯‑2‑噻吩、4‑三氟甲氧基苯、3‑氯‑4‑氟苯、4‑氟苯、4‑溴苯中的任意一种。本发明所涉及的1，2，4‑噁二唑‑吡啶类化合物对激酶GSK‑3β具有较好的抑制作用，同时能够很好的抑制NO的释放，表明该类化合物有潜力能够发展成为有效的GSK‑3β抑制剂、抗炎药物以及成为治疗阿尔兹海默症的药物。