黄酮苷二聚体及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN106138076A

    公开(公告)日:2016-11-23

    申请号:CN201510187760.2

    申请日:2015-04-17

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属中药制药技术领域,具体涉及银杏叶提取物黄酮苷二聚体biginkgosides D和H及其分离及制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。本发明中从银杏叶提取物EGB中分离得到具有新化学结构的新化合物:黄酮苷二聚体biginkgosides D和H,并经实验证实,该黄酮苷二聚体biginkgosides D和H能显著抑制脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞(BV2)内NO的释放,进一步可制备治疗神经退行性疾病的药物,所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(AD)、帕金森氏病(PD)以及肌萎缩侧索硬化症等。

    益母草碱在制备防治炎症相关疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN102258510B

    公开(公告)日:2015-04-22

    申请号:CN201010184961.4

    申请日:2010-05-27

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备炎症相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外炎症模型实验研究,结果显示了所述的益母草碱抑制炎症介质的转录和表达,能减少炎症诱导的一氧化氮的释放,明确益母草碱抑制细胞炎症的调控机制,实验证实,所述的益母草碱对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用,可制备防治炎症相关疾病的药物。

    炔丙基半胱氨酸及其类似物在制备防治心血管系统炎症相关疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN103284987A

    公开(公告)日:2013-09-11

    申请号:CN201210044553.8

    申请日:2012-02-24

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及炔丙基半胱氨酸及其类似物在制备防治心血管系统炎症相关性疾病药物中的用途。本发明通过体外细胞实验,结果显示,所述炔丙基半胱氨酸及其类似物能抑制肿瘤坏死因子α、白介素-1β、单核细胞趋化蛋白-1的mRNA和蛋白表达,增加心肌炎症组织中的硫化氢含量,抑制心肌细胞表达炎症相关的诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶-2、细胞间黏附分子-1的mRNA表达,抑制心肌细胞中炎症相关通路ERK1/2、NF-κB的激活,激活蛋白激酶B(Akt),抑制心肌细胞中氧自由基产生,可制成治疗药物用于治疗心血管系统炎症相关性疾病,如缺血性心脏病、动脉粥样硬化或心肌梗塞。

    益母草碱在制备防治缺血性心肌病药物中的用途

    公开(公告)号:CN101357125A

    公开(公告)日:2009-02-04

    申请号:CN200810134125.8

    申请日:2008-07-17

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: A61K31/24

    Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备防治缺血性心肌病的药物组合物中的应用。本发明通过体外缺氧的心肌模型实验研究,结果显示了所述的益母草碱能提高缺血心肌细胞的存活率;能减少乳酸脱氢酶漏出率;能够提高抗氧化酶过氧化氢酶的活性;能够提高超氧化物岐化酶的活性;能减小脂质过氧化产物丙二醛的水平,证明所述的益母草碱对缺血心肌具有明显的保护作用,可制备防治缺血性心肌病的药物。

    JMJD3抑制剂GSK-J4·HCL在制备抗类风湿性关节炎药物中的用途

    公开(公告)号:CN108721300A

    公开(公告)日:2018-11-02

    申请号:CN201710279307.3

    申请日:2017-04-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,涉及JMJD3抑制剂GSK-J4·HCL在制备抗类风湿性关节炎药物中的应用。本发明通过血小板源生长因子(PDGF-BB)刺激关节炎大鼠滑膜成纤维细胞(FLSs)诱导的体内增殖模型证实了GSK-J4·HCL可显著抑制FLSs的增殖和迁移。本发明通过体外Ⅱ型胶原诱导的DBA/1小鼠类风湿性关节炎模型证实了GSK-J4·HCL可显著改善类风湿性关节炎小鼠症状,具有良好的抗类风湿性关节炎作用。进一步,所述的化合物GSK-J4·HCL可用于制备抗类风湿性关节炎药物,本发明提供了新来源的安全有效的抗类风湿性关节炎药物。

    一种制备益母草碱的方法
    27.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102260198A

    公开(公告)日:2011-11-30

    申请号:CN201010187021.0

    申请日:2010-05-28

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及一种制备益母草碱的方法,包括:选取廉价的氨基丁酸为原料,经氨基的保护和还原反应,方便的合成保护的氨基丁醇,以苄基为对丁香酸酚羟基的保护基,在乙醇-氢氧化钠水溶液中回流后结晶,合成苄基保护的定香酸,采用CDI或DCC使苄基保护的丁香酸与氨基丁醇缩合,保护的益母草胺在10%的氢氧化钯催化条件下,经氢气还原得益母草胺,最后合成益母草碱。本方法避免现有技术的通过盖布瑞尔成胺法制备益母草胺,克服了分离困难,减少使用污染环境试剂。本方法分离过程少,操作简便,反应温和,易于控制,原料易得,可大量合成益母草碱,产品纯度为99.8%,结构同天然益母草碱一致。

    益母草碱在制备防治炎症相关疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN102258510A

    公开(公告)日:2011-11-30

    申请号:CN201010184961.4

    申请日:2010-05-27

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属中药制药领域,涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用,尤其是在制备炎症相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外炎症模型实验研究,结果显示了所述的益母草碱抑制炎症介质的转录和表达,能减少炎症诱导的一氧化氮的释放,明确益母草碱抑制细胞炎症的调控机制,实验证实,所述的益母草碱对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用,可制备防治炎症相关疾病的药物。

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