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公开(公告)号：CN109134484A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811127461.X
申请日：2018-09-26
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种三尖杉酯碱类似物及其制备方法和药用用途。其结构通式如(1)所示。本发明化合物广泛应用于抗肿瘤(恶性和非恶性肿瘤)、抗寄生虫、抗真菌和抗菌化疗的药物。
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公开(公告)号：CN101987843A
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN201010257723.1
申请日：2010-08-20
Applicant: 南开大学 , 浙江汇能动物药品有限公司
IPC: C07D401/06
Abstract: 本发明涉及一种常山酮氢溴酸盐及其类似物的合成方法。如下式所示，其中，R1为三氯乙基、2，2-二甲基三氯乙基、乙基、苄基、叔丁基、C1-C6的烷基、单取代或者多取代的苯基、单取代或者多取代的苄基；R2、R3、R4分别为氢、氯、溴、碘、甲氧基、C1-C4的烷基、C1-C6的烯基、C1-C6的炔基，R2和R3、或者R3和R4；以廉价易得的N-烃基取代-3-哌啶酮盐酸盐为原料，建立高效、简洁的合成常山酮氢溴酸盐(Halofuginone hydrobromide)的通用方法。本合成方法路线简短、高效，操作方便，条件温和，避免了金属试剂的使用，总产率高，产品纯度好，适用于工业化。
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公开(公告)号：CN101863893A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010203965.2
申请日：2010-06-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/044 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及Salinosporamide A及其类似物不对称全合成。本发明以合适保护的光学活性的丝氨酸为原料，反应得到多取代的中间体酰胺，然后通过异构化转化、脱保护、氧化-分子内A1dol串联反应得到环化产物环化中间体，再通过1，2-加成得到二醇以及脱保护、内酯化过程实现SalinosporamideA及其类似物的全合成。该合成路线原料易得、反应步骤少、操作简便，适用于大量制备，同时该路线具有很好的灵活性，可方便地制备不同位置的类似物。SalinosporamideA作为高效的蛋白酶体抑制剂已用于癌症治疗的临床试验，对Salinosporamide A及其类似物高效方便地制备必将有助于其临床研究以及进一步的构效关系研究。
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公开(公告)号：CN101602695A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200810053462.4
申请日：2008-06-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07C275/56 , C07C273/18 , A01N47/34 , A01P7/00 , A01P21/00
Abstract: 本发明涉及含肟醚结构的苯甲酰脲类化合物及制备和应用，通式如(I)所示，式中，R1、R2、R3分别独立地代表氢、卤素原子；R4代表氢、1－6碳烷基、氰基、酯基、1－6碳烷氧基、1－4碳烷硫基、1－6碳卤代烷基、1－6碳卤代烷氧基、3－6碳烯基、3－6卤代碳烯基、3－6碳炔基、3－7碳环烷基；R5代表取代或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、1－6碳烃羰基、1－6碳烃氧羰基、苯氧羰基、苄氧羰基、萘基、色满、2，3－二氢－1，4－苯并二噁嗪、4H－1，3－苯并二噁嗪、2，3－二氢－苯并呋喃、苯并呋喃、苯并噻唑、1，3－苯并噁唑、1，2－苯并异噁唑或苯并咪唑，各基团是未取代的，或是被一个或一个以上下述基团取代：卤素、1－4碳烷基、1－4碳烷氧基、1－4碳卤代烷基、1－4碳卤代烷氧基、1－4碳烷氧烷基、1－4碳烷硫基、1－4碳烷基亚磺酰基、1－4碳烷基磺酰基、硝基、氰基、羟基、羧基、1－4碳烷基羰基、1－4碳烷氧基羰基或亚胺基；肟醚的构型为E或Z式。本发明具有很好的杀虫活性，广泛用于农作物的害虫防治，还具有植物生长调节活性，可作为植物生长调节剂。
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公开(公告)号：CN119968374A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202380068169.8
申请日：2023-09-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/20 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及三尖杉酯类衍生物及其药物组合物、制备方法和用途，属于药物化合物领域。本发明提供的三尖杉酯类衍生物及其药物组合物具有优异的抗肿瘤活性。并且，所述衍生物的制备方法还具有原材料便宜易得，操作简便等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115887471B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202211366550.6
申请日：2022-11-01
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/685 , A61P17/00 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了瑞德西韦或其在药学上可接受的盐、酯、水合物在制备治疗皮肤纤维化疾病药物中的应用。本发明表明瑞德西韦具有减缓、治疗皮肤纤维化的效果，在开发抗皮肤纤维化疾病的药物方面具有良好的应用前景，为治疗、缓解、改善皮肤纤维化疾病提供了新的药物研发方向。
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公开(公告)号：CN115887471A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211366550.6
申请日：2022-11-01
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/685 , A61P17/00 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了瑞德西韦或其在药学上可接受的盐、酯、水合物在制备治疗皮肤纤维化疾病药物中的应用。本发明表明瑞德西韦具有减缓、治疗皮肤纤维化的效果，在开发抗皮肤纤维化疾病的药物方面具有良好的应用前景，为治疗、缓解、改善皮肤纤维化疾病提供了新的药物研发方向。
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公开(公告)号：CN106478655B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201510542836.9
申请日：2015-08-31
Applicant: 南开大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及具有抗肿瘤活性的藤黄酸类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域。本发明在充分认识已有化合物活性的基础上，设计合成了多种藤黄酸类衍生物，并对其进行抗肿瘤生物活性研究，获得改善的抗肿瘤化合物。本发明具体提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、制备方法以及用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途：
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公开(公告)号：CN106866690A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201510925650.1
申请日：2015-12-10
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及三尖杉酯类生物碱、其制备方法和用途，属于药物化合物及其制备方法领域。其中，所述三尖杉酯类生物碱具有式(I)所示的结构：本发明还提供一种所述化合物的制备方法，包括将式(11)化合物与式(12)化合物在路易斯酸的存在下进行反应：
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公开(公告)号：CN106478655A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510542836.9
申请日：2015-08-31
Applicant: 南开大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及具有抗肿瘤活性的藤黄酸类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域。本发明在充分认识已有化合物活性的基础上，设计合成了多种藤黄酸类衍生物，并对其进行抗肿瘤生物活性研究，获得改善的抗肿瘤化合物。本发明具体提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、制备方法以及用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途。
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