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公开(公告)号:CN103613602A
公开(公告)日:2014-03-05
申请号:CN201310682918.4
申请日:2013-12-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D493/20 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸衍生物及其制备方法和应用。该结构的衍生物以对藤黄酸C-12、C-29位和C-30位进行改造为主,首次得到多个C-30位羧基还原及胺化的化合物。这些化合物经生物试验证明具有抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物,并可以将该类衍生物作为先导化合物,为寻找新的抗肿瘤药物开辟途径。式中,R1为氢、烷基或者苄基;R2为无取代、氢或者烷基,此时C-12与氧可形成单键或者双键;R3、R4分别为甲基、酯基、亚甲基醇、醛基、取代氨基。
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公开(公告)号:CN106478655B
公开(公告)日:2019-07-09
申请号:CN201510542836.9
申请日:2015-08-31
Applicant: 南开大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及具有抗肿瘤活性的藤黄酸类化合物及其制备方法和用途,属于药物化学领域。本发明在充分认识已有化合物活性的基础上,设计合成了多种藤黄酸类衍生物,并对其进行抗肿瘤生物活性研究,获得改善的抗肿瘤化合物。本发明具体提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、制备方法以及用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途:
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公开(公告)号:CN106478655A
公开(公告)日:2017-03-08
申请号:CN201510542836.9
申请日:2015-08-31
Applicant: 南开大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及具有抗肿瘤活性的藤黄酸类化合物及其制备方法和用途,属于药物化学领域。本发明在充分认识已有化合物活性的基础上,设计合成了多种藤黄酸类衍生物,并对其进行抗肿瘤生物活性研究,获得改善的抗肿瘤化合物。本发明具体提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、制备方法以及用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途。
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公开(公告)号:CN103613602B
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201310682918.4
申请日:2013-12-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D493/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸衍生物及其制备方法和应用。该结构的衍生物以对藤黄酸C-12、C-29位和C-30位进行改造为主,首次得到多个C-30位羧基还原及胺化的化合物。这些化合物经生物试验证明具有抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物,并可以将该类衍生物作为先导化合物,为寻找新的抗肿瘤药物开辟途径。式中,R1为氢、烷基或者苄基;R2为无取代、氢或者烷基,此时C-12与氧可形成单键或者双键;R3、R4分别为甲基、酯基、亚甲基醇、醛基、取代氨基。
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