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公开(公告)号：CN101693721B
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN200910071005.2
申请日：2009-10-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18 , C07C271/22 , C07C269/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种高光学纯度的N-取代基-O-硅基取代-丝氨酸三氯乙酯化合物及其合成。该化合物具有如下通式(1)丝氨酸衍生物，R1，R2如权利要求1所定义；经过这样修饰的丝氨酸衍生物，具有高光学纯度，能选择性地参与多种化学反应，并且在生成的衍生物中因含有易脱去的三氯乙基酯保护基和醇羟基保护基，还可以进行多种衍生化反应。因此，本发明所涉及的高光学纯度的N-取代基-O-硅基取代-丝氨酸三氯乙酯化合物在有机合成，特别是立体控制的有机合成中将具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102304132A
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN201110193584.5
申请日：2011-07-12
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/20 , C07F7/18 , A61K31/695 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P33/00 , A61P31/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种高效高立体选择性半合成三尖杉酯类生物碱的方法，以光学纯的三尖杉碱为原料，在Lewis酸催化下，与取代硅烯酮反应合成。所述化合物的结构通式如(A)所示(其中各基团的意义见权利要求书)。该方法具有关键反应的化学收率和非对映选择性高，操作简便，合成步骤短等优点。本方法为合成结构通式如(A)所示的光学纯的化合物的通用方法，并适用于大量制备。所述化合物广泛应用于抗肿瘤(恶性和非恶性肿瘤)、抗寄生虫、抗真菌和抗菌化疗的药物。
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公开(公告)号：CN101693721A
公开(公告)日：2010-04-14
申请号：CN200910071005.2
申请日：2009-10-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18 , C07C271/22 , C07C269/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种高光学纯度的N-取代基-O-硅基取代-丝氨酸三氯乙酯化合物及其合成。该化合物具有如下通式(1)丝氨酸衍生物，R1，R2如权利要求1所定义；经过这样修饰的丝氨酸衍生物，具有高光学纯度，能选择性地参与多种化学反应，并且在生成的衍生物中因含有易脱去的三氯乙基酯保护基和醇羟基保护基，还可以进行多种衍生化反应。因此，本发明所涉及的高光学纯度的N-取代基-O-硅基取代-丝氨酸三氯乙酯化合物在有机合成，特别是立体控制的有机合成中将具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN106866690A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201510925650.1
申请日：2015-12-10
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及三尖杉酯类生物碱、其制备方法和用途，属于药物化合物及其制备方法领域。其中，所述三尖杉酯类生物碱具有式(I)所示的结构：本发明还提供一种所述化合物的制备方法，包括将式(11)化合物与式(12)化合物在路易斯酸的存在下进行反应：
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公开(公告)号：CN102321112B
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201110138416.6
申请日：2011-05-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及5-硅氧基-α-酮羰基异庚酸和6-硅氧基-α-酮羰基异辛酸及其酯类和合成方法。它具有如下通式1和2的化合物；其中R1独立地为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、甲基二苯基硅基、二异丙基苯基硅基、三苯基硅基、二甲基叔丁基硅基、二甲基苯基硅基、二苯基叔丁基硅基等。R2独立地为H，C1～20直链或者支链的烷基、苯基、取代烷基、取代苯基、苄基、取代苄基等。本发明经过这样修饰的化合物及其衍生物，增加了一个官能团，在有机合成中将具有广泛用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101863893B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201010203965.2
申请日：2010-06-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/044 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及Salinosporamide A及其类似物不对称全合成。本发明以合适保护的光学活性的丝氨酸为原料，反应得到多取代的中间体酰胺，然后通过异构化转化、脱保护、氧化-分子内A1dol串联反应得到环化产物环化中间体，再通过1，2-加成得到二醇以及脱保护、内酯化过程实现Salinosporamide A及其类似物的全合成。该合成路线原料易得、反应步骤少、操作简便，适用于大量制备，同时该路线具有很好的灵活性，可方便地制备不同位置的类似物。Salinosporamide A作为高效的蛋白酶体抑制剂已用于癌症治疗的临床试验，对Salinosporamide A及其类似物高效方便地制备必将有助于其临床研究以及进一步的构效关系研究。
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公开(公告)号：CN102321112A
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：CN201110138416.6
申请日：2011-05-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及5-硅氧基-α-酮羰基异庚酸和6-硅氧基-α-酮羰基异辛酸及其酯类和合成方法。它具有如下通式1和2的化合物；其中R1独立地为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、甲基二苯基硅基、二异丙基苯基硅基、三苯基硅基、二甲基叔丁基硅基、二甲基苯基硅基、二苯基叔丁基硅基等。R2独立地为H，C1～20直链或者支链的烷基、苯基、取代烷基、取代苯基、苄基、取代苄基等。本发明经过这样修饰的化合物及其衍生物，增加了一个官能团，在有机合成中将具有广泛用途。
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公开(公告)号：CN101492455B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200910068015.0
申请日：2009-03-03
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/153 , A61K36/13 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种光学纯的左旋三尖杉碱的分离提纯方法。该左旋光学纯的三尖杉碱为无色透明针状结晶，其光学纯度大于99％，比旋光度[α]D＝-194°[c？1.02，CHCl3，20℃]，熔点为143～144℃，它是以三尖杉属植物中提取的三尖杉生物总碱浸膏或者从三尖杉属植物中提取三尖杉酯碱后残余浸膏为原料，用水和二氯甲烷混合溶剂溶解，首先在酸性条件下用二氯甲烷萃取；分离后的水相在碱性条件下依次用乙醚和酸性条件下用二氯甲烷萃取；水相在碱性条件下用乙醚萃取，浓缩乙醚相，结晶得到目标产物。该方法操作简单、安全、可靠、效率高、回收率高、成本低，易于形成规模化制备光学纯的左旋三尖杉碱。
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公开(公告)号：CN106866690B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201510925650.1
申请日：2015-12-10
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及三尖杉酯类生物碱、其制备方法和用途，属于药物化合物及其制备方法领域。其中，所述三尖杉酯类生物碱具有式(I)所示的结构：本发明还提供一种所述化合物的制备方法，包括将式(11)化合物与式(12)化合物在路易斯酸的存在下进行反应：
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公开(公告)号：CN101987843A
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN201010257723.1
申请日：2010-08-20
Applicant: 南开大学 , 浙江汇能动物药品有限公司
IPC: C07D401/06
Abstract: 本发明涉及一种常山酮氢溴酸盐及其类似物的合成方法。如下式所示，其中，R1为三氯乙基、2，2-二甲基三氯乙基、乙基、苄基、叔丁基、C1-C6的烷基、单取代或者多取代的苯基、单取代或者多取代的苄基；R2、R3、R4分别为氢、氯、溴、碘、甲氧基、C1-C4的烷基、C1-C6的烯基、C1-C6的炔基，R2和R3、或者R3和R4；以廉价易得的N-烃基取代-3-哌啶酮盐酸盐为原料，建立高效、简洁的合成常山酮氢溴酸盐(Halofuginone hydrobromide)的通用方法。本合成方法路线简短、高效，操作方便，条件温和，避免了金属试剂的使用，总产率高，产品纯度好，适用于工业化。
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