公开(公告)号：CN103483239A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310481973.7

申请日：2013-10-12

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李在顺 ,  郭徽 ,  王伟民 ,  代焕琴 ,  李正名 ,  宋福行

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中R1为o-CH3、o-OCH3、o-F、m-CH3、m-OCH3、m-F、m-Cl、p-CH3、p-OCH3、p-F、p-Cl、p-Br或H；R2为CH3、F、Cl、Br、I或H。

公开(公告)号：CN102464603B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201010534629.6

申请日：2010-11-08

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李正名 ,  代焕琴 ,  王伟民 ,  宋福行 ,  谭海忠 ,  郭徽

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮类衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R1为H、phenyl(苯基)或p-fluorophenyl(对氟苯基)；R2为F、Cl、Br、I或H；R3为F、Cl、Br、I或H；R4为H、CH3、o-fluorobenzyl(邻氟苄基)、m-fluorobenzyl(间氟苄基)和p-fluorobenzyl(对氟苄基)。

公开(公告)号：CN102488692B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110424552.1

申请日：2011-12-16

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  卢克·顾达特 ,  詹姆斯·弗拉泽 ,  崔长军 ,  李正名

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及AHAS抑制剂在制备医用抗真菌药物方面的用途。主要涉及磺酰脲化合物氯嘧磺隆、乙氧嘧磺隆、苄嘧磺隆和吡嘧磺隆在制备抗白色念珠菌、新生隐球菌、酿酒酵母菌近平滑假丝酵母菌和光滑假丝酵母菌等药物方面的应用。该类化合物可以强烈抑制来自真菌的AHAS，并且在细胞水平上对几种能引起感染的真菌有较强的抑制。

公开(公告)号：CN102775360A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201210055728.5

申请日：2012-03-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  尚君 ,  王伟民 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  商建丽 ,  李正名 ,  席真 ,  宋海斌

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A01N43/653 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。

公开(公告)号：CN102702130A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210084848.8

申请日：2012-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  王伟民 ,  尚君 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  李正名

IPC: C07D271/07 ,  C07D285/08 ,  A01N43/836 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类含杂环的不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该类化合物在体外对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)的抑制作用，在体内对油菜根长的抑制作用，以及在盆栽实验上对油菜和反枝苋的除草效果，可用于制备新型靶向AHAS的除草剂。式中，当X为S时，R1为H、C1-C3烷基、C1-C3酰氨基、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基；R2为H、邻或对位硝基、邻或对位卤素、邻或对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基、对位C1-C3烷氧基、3，4-苯并基；当X为O时，R1为H、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基、4-吡啶基、3-吡啶基；R2为H、邻位硝基、对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基。

公开(公告)号：CN119896232A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202510025382.1

申请日：2025-01-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  李永红

IPC: A01N43/90 ,  A01P13/00 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及一种五元杂环并嘧啶二酮类化合物在制备除草剂方面的用途，特别是其在制备防控双子叶杂草油菜和反枝苋的除草剂方面的用途。本发明的化合物在100克/亩的剂量下，对于双子叶杂草具有很好的防除效果，在茎叶处理时，对于反枝苋的除草效果为100％。所述的一类五元杂环并嘧啶二酮类化合物化学结构式如下：#imgabs0#

公开(公告)号：CN116715617A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202211101251.X

申请日：2022-09-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  代焕琴 ,  王海莲 ,  商明昊

IPC: C07C401/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/12 ,  A01P1/00 ,  A01P7/04 ,  A01P3/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/166 ,  A61K31/235 ,  A01N55/00

Abstract: 本发明涉及一种含硒硫醚结构的化合物及医药和农药用途。本发明的含硒硫醚结构的化合物对多种3C蛋白具有很强的抑制，本发明的含硒硫醚结构的化合物具有很好的抗心肌炎病毒CVB3的活性，本发明的含硒硫醚结构的化合物具有很好的抗农业植物病毒活性、杀虫活性和抗农业病害真菌活性。可用于制备医用抗病毒药物，以及农用植物抗病毒剂、农用杀虫剂或农用杀菌剂。

公开(公告)号：CN106187933A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610479008.X

申请日：2016-06-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  张绪猛 ,  王伟民 ,  尚君 ,  卢伟

IPC: C07D271/113 ,  C07D263/46 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D271/113 ,  C07D239/38 ,  C07D263/46

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备抗SARS冠状病毒感染药物中的应用。本发明的涉及的不对称芳香二硫醚类化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶抑制的IC50值为0.515～1.991μM，在制备SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂方面有很大应用潜力。

公开(公告)号：CN103483239B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201310481973.7

申请日：2013-10-12

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李在顺 ,  郭徽 ,  王伟民 ,  代焕琴 ,  李正名 ,  宋福行

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中R1为o-CH3、o-OCH3、o-F、m-CH3、m-OCH3、m-F、m-Cl、p-CH3、p-OCH3、p-F、p-Cl、p-Br或H；R2为CH3、F、Cl、Br、I或H。

公开(公告)号：CN1702064A

公开(公告)日：2005-11-30

申请号：CN200510013913.8

申请日：2005-06-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  穆小丽 ,  范志金 ,  李永红 ,  刘斌 ,  赵卫光 ,  王建国 ,  王素华 ,  王宝雷

IPC: C07C311/57 ,  A01N47/36

Abstract: 本发明涉及磺酰脲化合物的合成及除草活性，它的通式为(I)，其中，R1为1－6碳烷基、1－6碳烷氧基、1－6碳烷羰基、卤素或硝基；R2为1－6碳烷基、1－6碳烷氧基、1－4碳烷硫基、1－4碳烷胺基、卤素或硝基；R3为1－6碳烷基、1－6碳烷氧基、1－6碳取代烷基、1－6碳烷基磺酰基胺基、1－6碳烷基羰基胺基、芳基、取代芳基、卤素或硝基。本发明具有优良的除草活性，而且对作物表现出优良的选择性，特别可作为玉米田中的阔叶杂草的除草剂。