公开(公告)号：CN112939866A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911299479.2

申请日：2019-12-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  赵杨杨 ,  李焕功 ,  周莎 ,  孟凡飞 ,  孙朋威 ,  郜力

IPC: C07D231/16 ,  A01N43/56 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的一类具有杀虫活性的氟取代苯基吡唑酰胺衍生物及其制备和应用，通过在现有的苯基吡唑酰胺类化合物基础上，将氟等卤素原子引入苯环，其中X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7如说明书中所限定。本发明的技术效果是：不仅提高了对某些害虫的杀虫活性，改善了耐药性，而且也降低了原化合物的生产成本。该类衍生物对东方粘虫，小菜蛾的杀虫活性显著，是一种具有广阔应用前景的杀虫剂。

公开(公告)号：CN112358452A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN202011046392.7

申请日：2020-09-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  李正名 ,  谢伟彬

IPC: C07D251/16 ,  A01N47/36 ,  A01G13/00 ,  A01P13/00

Abstract: 发明为苯磺隆等磺酰脲衍生物的除草剂及其简便制备方法与应用。其目的是为了提供一种在水中可以溶解、便于清洁、对环境友好、易于加工的除草剂及其制备方法，其结构如通式1所示。从1998年至2016年，还尚未发现苯磺隆盐的除草活性报道。而苯磺隆是我国长期以来使用的一种保护禾谷类的重要超高效除草剂。本发明继我们在单嘧磺隆、单嘧磺酯的盐类研究地基础上，经过大量试验首次证明苯磺隆的盐类具有与苯磺隆同等水平的除草活性。本发明的简便制备方法：将苯磺隆等磺酰脲溶于有机溶剂，向其加入氢氧化物或者碳酸化物，过滤直接得到苯磺隆等磺酰脲衍生物的盐。本发明可以应用于用于植物保护领域。通式1磺酰脲衍生物盐的通式结构。

公开(公告)号：CN111978243A

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201910455070.9

申请日：2019-05-24

Applicant: 南开大学

Inventor： 赵毓 ,  周莎 ,  童军 ,  边强 ,  王红学

IPC: C07D213/61 ,  A01N43/40 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示的含草酸单酯化合物的合成与应用，该类化合物代表一种广谱高效的杀虫杀菌剂结构类型。含有草酸单酯衍生物用作新型杀虫杀菌剂能很好地防治蚜虫、小菜蛾、甜菜夜蛾；也能很好地用于防治黄瓜褐斑病、黄瓜细菌性角斑病、黄瓜枯萎病、黄瓜霜霉病、黄瓜白粉病、番茄细菌性斑点病、水稻纹枯病。式中R的意义见说明书。

公开(公告)号：CN106432000A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610843028.0

申请日：2016-09-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  解永涛 ,  周莎

IPC: C07C313/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07C313/06 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了由硫醚一步合成亚磺酰亚胺类化合物的合成方法与应用。本发明的合成方法包括：在氧化剂的作用下，将硫醚、氨源和有机溶剂混合在一起进行氧化反应，即得相应的亚磺酰亚胺类产物。本发明首次实现了由硫醚一步合成亚磺酰亚胺类化合物。近年来，通过将亚磺酰亚胺结构引入现有药物分子或者高活性化合物分子，出现了很多正处于临床期的高活性分子以及已经上市的药物分子。使用本发明生产含有亚磺酰亚胺结构的药物分子，可以大大降低工业成本，而且本发明提供的合成方法具有收率高，原料易得，条件简单，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。 。

公开(公告)号：CN113521076A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110675014.3

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 吕鑫屹 ,  周莎 ,  郭宸辰 ,  李正名 ,  解永涛

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 一类亚磺酰亚胺类化合物或者其可药用的盐在制备抗乳腺癌和神经母细胞瘤药物中的应用，其中亚磺酰亚胺类化合物的化学结构式如下通式所示：式中R1是苯环，吡啶环，嘧啶环，呋喃环，吡唑环，噻唑环，吡咯环，咪唑环，萘环，苯并吡唑环，苯并吡啶环，苯并噻唑环，苯并咪唑环，苯并嘧啶环，嘧啶并三唑环等；R2为是H，甲基，乙基，苯基，吡啶基，呋喃基，吡唑基，噻唑基，吡咯基，咪唑基等。其中化合物A和化合物B对乳腺癌和神经母瘤细胞表现明显的抑制作用，同时结果表明化合物B对人肾正常上皮细胞系HEK293细胞的毒性较小，对肿瘤细胞的特异性选择较好，具有成为新一代抗乳腺癌药物的研发前景。

公开(公告)号：CN113521066A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110669605.X

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  吕鑫屹 ,  谢伟彬 ,  郭宸辰 ,  李正名 ,  魏巍

IPC: A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有1,2,4‑三唑的硫代乙酰胺化合物在抗肿瘤的应用，其中含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物的结构通式如下式，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7可以是‑Me、‑Et、‑i‑Pr、‑Cl、‑Br、‑I、‑Bn、‑Ph等，X1、X2可以是N、O、S等。而在2017年Frackenpohl Jens等人首次发现了该类化合物具有抗压的作用。之后的四年中本组首次发现了含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物具有抗肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN113292550A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110675011.X

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  吕鑫屹 ,  郭宸辰 ,  赵毓 ,  郑占英 ,  李正名 ,  魏巍

IPC: C07D413/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D251/18 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/64

Abstract: 一类含有肟片段的磺酰脲类化合物或者其可药用的盐在制备抗乳腺癌药物中的应用，其中磺酰脲类化合物的化学结构式如下通式所示：其特征在于：R1是H，甲基，乙基，异丙基，叔丁基；R2和R3分别选自H，甲基，乙基，异丙基，叔丁基，C1‑C4烷氧基，C1‑C4卤代烷氧基等，R4和R5是H，卤素，氰基，硝基，COOMe，COOEt，C3‑C6卤环烷基，C2‑C6烷基羰基，C2‑C6烷氧羰基，C2‑C6烷基氨基羰基，C2‑C6烷基硅基，苯基，五元杂芳环或者六元杂芳环等。经过实验证明，部分化合物50μM浓度下对人乳腺癌细胞MCF‑7细胞系的生长抑制率较好，可作为先导结构进一步优化。

公开(公告)号：CN112239429A

公开(公告)日：2021-01-19

申请号：CN202011081216.7

申请日：2020-09-30

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  武磊 ,  孟凡飞 ,  周沙 ,  华学文 ,  周莎 ,  李永红 ,  马翼

IPC: C07D251/22 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  A01N43/54 ,  A01N43/66 ,  A01N43/68 ,  A01N43/70 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类土壤降解速度可控的磺酰脲除草剂新结构与新功能的发现与应用。结构如通式I和II所示，式中各取代基团的定义见说明书。本发明的目的在于提供一类具有超高除草活性、对下茬作物安全、且有较快降解速度的适用于中国农田每年2‑3茬作物耕种模式的新型磺酰脲类除草剂。将不同取代基团导入磺酰脲苯环部分的5位，开发了苯环5位取代衍生物的制备方法，发现降解速率较快的新结构，并首次提出氯磺隆衍生物的化学结构/生物活性/环境降解/下茬作物安全性的四因素联动关系以取代传统的结构/活性关系，并通过计算机软件模拟计算四因素之间的关系，筛选最优结果，以达到根据不同农作物的需求创制降解速率可控的新型磺酰脲类除草剂的目的。

公开(公告)号：CN107089953A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710345471.X

申请日：2017-05-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  周沙 ,  周莎 ,  王宝雷 ,  李永红

IPC: C07D239/47 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D403/12 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00

CPC classification number: A01N47/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及一类土壤降解速度可控的磺酰脲除草剂新结构的发现与应用。结构如通式I和II所示，式中各取代基团的定义见说明书。本发明的目的在于提供一类具有超高除草活性并具有较快降解速度的适用于中国农田每年2‑3茬作物耕种模式的新型磺酰脲类除草剂。将不同取代基团导入磺酰脲苯环部分的5位，开发苯环5位取代衍生物的制备方法，发现降解速率较快的新结构，总结化合物结构、除草活性及土壤降解速率三者之间的关系，以达到根据不同农作物的需求创制降解速率可控的新型磺酰脲类除草剂的目的。

公开(公告)号：CN102503876A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110289907.0

申请日：2011-09-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  闫涛 ,  刘团伟 ,  刘鹏飞 ,  周莎 ,  赵毓 ,  李永强 ,  熊丽霞

IPC: C07C381/10 ,  C07C313/28 ,  C07C311/51 ,  C07C303/36 ,  C07C233/66 ,  C07C231/10 ,  C07C237/40 ,  C07C235/84 ,  A01N47/40 ,  A01N47/34 ,  A01N41/12 ,  A01N41/06 ,  A01N37/48 ,  A01N37/22 ,  A01N37/44 ,  A01N37/42 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及一种双酰胺衍生物及其制备和应用。通式(I)的化合物，R1是H、卤素、氰基、硝基、氨基、乙酰胺基、三氟乙酰胺基、三氯乙酰胺基、苯甲酰胺基、对甲苯磺酰胺基、对甲苯氧乙酰胺基或2，4-二卤代苯氧乙酰胺基；R2是C1-C5烷基、环丙烷基、五元或六元杂环基、m是0，1或2；n是0或1；R3是H、氰基、三氟乙酰基、氨基乙酰基、三氟乙酰胺基乙酰基、乙酰胺基乙酰基、羟基、胍基、氨基硫代羰基、氨基乙酰硫代羰基、三氟乙酰胺基硫代羰基或乙酰胺基硫代羰基；R4是H或甲基；R5是H或甲基；R6是H或甲基；R7是H或甲基；Ym是卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、三氟乙氧基或七氟异丙基。本发明不仅改善了原有化合物抗药性，而且提高了杀虫活性和降低了生产成本。