公开(公告)号：CN112239429A

公开(公告)日：2021-01-19

申请号：CN202011081216.7

申请日：2020-09-30

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  武磊 ,  孟凡飞 ,  周沙 ,  华学文 ,  周莎 ,  李永红 ,  马翼

IPC: C07D251/22 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  A01N43/54 ,  A01N43/66 ,  A01N43/68 ,  A01N43/70 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类土壤降解速度可控的磺酰脲除草剂新结构与新功能的发现与应用。结构如通式I和II所示，式中各取代基团的定义见说明书。本发明的目的在于提供一类具有超高除草活性、对下茬作物安全、且有较快降解速度的适用于中国农田每年2‑3茬作物耕种模式的新型磺酰脲类除草剂。将不同取代基团导入磺酰脲苯环部分的5位，开发了苯环5位取代衍生物的制备方法，发现降解速率较快的新结构，并首次提出氯磺隆衍生物的化学结构/生物活性/环境降解/下茬作物安全性的四因素联动关系以取代传统的结构/活性关系，并通过计算机软件模拟计算四因素之间的关系，筛选最优结果，以达到根据不同农作物的需求创制降解速率可控的新型磺酰脲类除草剂的目的。

公开(公告)号：CN113956210A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202111219470.3

申请日：2021-10-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  武磊 ,  周莎 ,  华学文 ,  李永红 ,  周沙 ,  孟凡飞

IPC: C07D251/16 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00 ,  A01G13/00

Abstract: 本发明涉及氯磺隆苯环5位取代磺酰脲衍生物结构的土壤降解方法及应用，具体涉及土壤降解研究及对本茬和下茬作物安全性的研究与应用。结构如下所示，式中各取代基团的定义见说明书。本发明的目的在于提供一类降解速度可控的、对本茬作物小麦和下茬作物玉米无残留药害的适用于中国农田独特耕种模式的新型磺酰脲类除草剂。研究氯磺隆苯环5位取代磺酰脲衍生物结构在碱性土壤中的降解情况，推进氯磺隆在碱性土壤中的可控降解，为解决磺酰脲类除草剂在碱性环境下的残留问题提供新思路。

公开(公告)号：CN113398133A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110675012.4

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  吕鑫屹 ,  武磊 ,  郭宸辰 ,  华学文 ,  周沙 ,  李正名

IPC: A61K31/53 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  C07D251/16 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明为一类氯磺隆苯环5位取代衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中氯磺隆苯环5位取代化合物的化学结构通式如下所示： 式中：R选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、卤代C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氧基羰基、卤代C3‑C6环烷基或N，N‑(C1‑C6烷基)氨基甲酰基、N，N‑(C1‑C6烷基)氨基磺酰基、含N，O，S三元‑五元杂环，C1‑C6烷基取代的含N，O，S三元‑五元杂环。本发明首次发现了氯磺隆苯环5位取代衍生物具有对乳腺癌细胞的抑制功能，可以用来制备抗肿瘤药物。