公开(公告)号：CN106432000A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610843028.0

申请日：2016-09-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 李正名 ,  解永涛 ,  周莎

IPC: C07C313/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07C313/06 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了由硫醚一步合成亚磺酰亚胺类化合物的合成方法与应用。本发明的合成方法包括：在氧化剂的作用下，将硫醚、氨源和有机溶剂混合在一起进行氧化反应，即得相应的亚磺酰亚胺类产物。本发明首次实现了由硫醚一步合成亚磺酰亚胺类化合物。近年来，通过将亚磺酰亚胺结构引入现有药物分子或者高活性化合物分子，出现了很多正处于临床期的高活性分子以及已经上市的药物分子。使用本发明生产含有亚磺酰亚胺结构的药物分子，可以大大降低工业成本，而且本发明提供的合成方法具有收率高，原料易得，条件简单，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。 。

公开(公告)号：CN113521076A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110675014.3

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 吕鑫屹 ,  周莎 ,  郭宸辰 ,  李正名 ,  解永涛

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 一类亚磺酰亚胺类化合物或者其可药用的盐在制备抗乳腺癌和神经母细胞瘤药物中的应用，其中亚磺酰亚胺类化合物的化学结构式如下通式所示：式中R1是苯环，吡啶环，嘧啶环，呋喃环，吡唑环，噻唑环，吡咯环，咪唑环，萘环，苯并吡唑环，苯并吡啶环，苯并噻唑环，苯并咪唑环，苯并嘧啶环，嘧啶并三唑环等；R2为是H，甲基，乙基，苯基，吡啶基，呋喃基，吡唑基，噻唑基，吡咯基，咪唑基等。其中化合物A和化合物B对乳腺癌和神经母瘤细胞表现明显的抑制作用，同时结果表明化合物B对人肾正常上皮细胞系HEK293细胞的毒性较小，对肿瘤细胞的特异性选择较好，具有成为新一代抗乳腺癌药物的研发前景。