公开(公告)号：CN113797211A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202110669604.5

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  吕鑫屹 ,  郭宸辰 ,  李正名 ,  魏巍

IPC: A61K31/64 ,  A61P35/00

Abstract: 一类磺酰脲类化合物或者其可药用的盐在制备抗乳腺癌药物中的应用，其中磺酰脲类化合物的化学结构式如下通式所示：式中X是H，卤素，SCN，氰基，硝基；R1是卤素，硝基，羟基，C1‑C6烷基；R2是卤素，H；R3是H，C1‑C6烷基，C2‑C6链烯基，C2‑C6炔基或C3‑C6环烷基；Y是O或者S；M是O，S。实验结果表明：化合物H对乳腺癌和神经母瘤细胞表现明显的抑制作用，且肿瘤细胞的特异性选择较好，具有成为新一代抗乳腺癌药物的研发前景。

公开(公告)号：CN113398133A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110675012.4

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  吕鑫屹 ,  武磊 ,  郭宸辰 ,  华学文 ,  周沙 ,  李正名

IPC: A61K31/53 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  C07D251/16 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明为一类氯磺隆苯环5位取代衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中氯磺隆苯环5位取代化合物的化学结构通式如下所示： 式中：R选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、卤代C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氧基羰基、卤代C3‑C6环烷基或N，N‑(C1‑C6烷基)氨基甲酰基、N，N‑(C1‑C6烷基)氨基磺酰基、含N，O，S三元‑五元杂环，C1‑C6烷基取代的含N，O，S三元‑五元杂环。本发明首次发现了氯磺隆苯环5位取代衍生物具有对乳腺癌细胞的抑制功能，可以用来制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN113521076A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110675014.3

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 吕鑫屹 ,  周莎 ,  郭宸辰 ,  李正名 ,  解永涛

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

Abstract: 一类亚磺酰亚胺类化合物或者其可药用的盐在制备抗乳腺癌和神经母细胞瘤药物中的应用，其中亚磺酰亚胺类化合物的化学结构式如下通式所示：式中R1是苯环，吡啶环，嘧啶环，呋喃环，吡唑环，噻唑环，吡咯环，咪唑环，萘环，苯并吡唑环，苯并吡啶环，苯并噻唑环，苯并咪唑环，苯并嘧啶环，嘧啶并三唑环等；R2为是H，甲基，乙基，苯基，吡啶基，呋喃基，吡唑基，噻唑基，吡咯基，咪唑基等。其中化合物A和化合物B对乳腺癌和神经母瘤细胞表现明显的抑制作用，同时结果表明化合物B对人肾正常上皮细胞系HEK293细胞的毒性较小，对肿瘤细胞的特异性选择较好，具有成为新一代抗乳腺癌药物的研发前景。

公开(公告)号：CN113521066A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110669605.X

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  吕鑫屹 ,  谢伟彬 ,  郭宸辰 ,  李正名 ,  魏巍

IPC: A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含有1,2,4‑三唑的硫代乙酰胺化合物在抗肿瘤的应用，其中含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物的结构通式如下式，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7可以是‑Me、‑Et、‑i‑Pr、‑Cl、‑Br、‑I、‑Bn、‑Ph等，X1、X2可以是N、O、S等。而在2017年Frackenpohl Jens等人首次发现了该类化合物具有抗压的作用。之后的四年中本组首次发现了含有1，2，4‑三唑的硫代乙酰胺化合物具有抗肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN113292550A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110675011.X

申请日：2021-06-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 周莎 ,  吕鑫屹 ,  郭宸辰 ,  赵毓 ,  郑占英 ,  李正名 ,  魏巍

IPC: C07D413/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D251/18 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/64

Abstract: 一类含有肟片段的磺酰脲类化合物或者其可药用的盐在制备抗乳腺癌药物中的应用，其中磺酰脲类化合物的化学结构式如下通式所示：其特征在于：R1是H，甲基，乙基，异丙基，叔丁基；R2和R3分别选自H，甲基，乙基，异丙基，叔丁基，C1‑C4烷氧基，C1‑C4卤代烷氧基等，R4和R5是H，卤素，氰基，硝基，COOMe，COOEt，C3‑C6卤环烷基，C2‑C6烷基羰基，C2‑C6烷氧羰基，C2‑C6烷基氨基羰基，C2‑C6烷基硅基，苯基，五元杂芳环或者六元杂芳环等。经过实验证明，部分化合物50μM浓度下对人乳腺癌细胞MCF‑7细胞系的生长抑制率较好，可作为先导结构进一步优化。