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公开(公告)号:CN103159739A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201210529884.0
申请日:2012-12-07
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 , 南开大学药学院
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了1,4-二取代-1,2,3-三氮唑类化合物,其具有下列通式I所示的结构:其中,R1选自氮杂芳基,R2选自取代或未取代的芳基、C1-C4烷基醇。该类化合物能够很好地抑制K562、KG1a、MCF-7、HCC1954等细胞的存活和生长,其中有些化合物对KG1a的抑制作用尤为显著。
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公开(公告)号:CN119503779A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411748840.6
申请日:2024-12-02
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明一种大肠杆菌菌壁碳点的制备方法及其应用,涉及纳米级碳材料,其制备方法是利用将具有特殊生物结构的大肠杆菌DH5α感受态细胞破碎和离心处理后收集的大肠杆菌菌壁作为原料,再经加热反应、过滤透析干燥后,制备出大肠杆菌菌壁碳点;该大肠杆菌菌壁碳点应用是为脓毒症的治疗提供了纳米治疗手段,包括:在腹腔内注射0.5~5mg/kg浓度的大肠杆菌菌壁碳点以改善脓毒症引起的炎症反应和器官损伤;250~500μg/mL浓度的大肠杆菌菌壁碳点与LPS竞争性结合LBP蛋白并促进TLR4通过溶酶体降解;用250~1000μg/mL浓度的大肠杆菌菌壁碳点处理RAW264.7细胞减少线粒体DNA外泄抑制cGAS‑STING通路的过度激活。本发明填补了现有技术中还没有使用微生物其特定结构例如细胞壁作为碳点前体来制备碳点的技术空白,并克服了现有技术所存在的对脓毒症的治疗策略尚不能达到令人满意的治疗效果的缺陷。
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公开(公告)号:CN105726520B
公开(公告)日:2019-04-09
申请号:CN201610072594.6
申请日:2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/72 , A61K31/365 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P11/00
Abstract: 本发明创造提供了一种含笑内酯二甲胺脂质体,所述脂质体以类表面活性物质作为载体,包含药物有效成分为含笑内酯二甲胺及其衍生物。所述的含笑内酯二甲胺脂质体是在在治疗肺纤维化中药物中的应用。相对于现有技术,本发明提供的以PSMC为载体的的含笑内酯二甲胺雾化吸入剂以及其在治疗肺纤维化药物中的应用,是通过PSMC与细胞膜相同的磷脂双分子层结构以及磷脂的滋润保护作用,提高药物与肺泡细胞的结合率,改变药代动力学特点,延长药物体内作用时间,显著提高含笑内酯二甲胺对肺纤维化的治疗效果。
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公开(公告)号:CN104473940A
公开(公告)日:2015-04-01
申请号:CN201410514986.4
申请日:2014-09-29
Applicant: 南开大学
CPC classification number: A61K31/65
Abstract: 本发明提供了多西环素在制备治疗肺纤维化的药物中的应用。实验数据表明多西环素对小鼠成纤维细胞NIH-3T3的IC50为11.84μM,随着多西环素浓度的增大,对小鼠成纤维细胞NIH-3T3生长的抑制作用逐渐增强。此外,多西环素可以抑制肺部成纤维细胞迁移、抑制肺部细胞外基质过度沉积、逆转及抑制机体的肺纤维化水平、改善肺部供血增加肺供血量和缓解呼吸困难,对肺纤维化具有很好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN109303779A
公开(公告)日:2019-02-05
申请号:CN201810318991.6
申请日:2018-04-11
Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其中,所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构:其中,R1为C1-3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子;R2为C1-3烷基、烷氧基或氢原子;R3为O-烷基甲肟、O-烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1-5烷基取代的噁二唑环、C1-5烷基取代的咪唑环、C1-5烷基取代的三氮唑环、C1-5烷基取代的噻二唑环、N-羟基甲酰胺、N-烷氧基甲酰胺;以及X为C1-4烷基。
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公开(公告)号:CN107213149A
公开(公告)日:2017-09-29
申请号:CN201710424537.4
申请日:2017-06-07
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/366 , A61K31/357 , A61K31/541 , A61P37/02 , A61P5/14
CPC classification number: A61K31/366 , A61K31/357 , A61K31/541
Abstract: 本发明提供了一种青蒿素类衍生物在制备治疗或辅助治疗自身免疫性甲状腺疾病药物中的用途,青蒿素类衍生物及其药物组合物能够降低甲状腺球蛋白抗体(TGAb)和甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb)的含量,对Graves病、慢性淋巴性甲状腺炎(桥本氏甲状腺炎、萎缩性甲状腺炎)或产后甲状腺炎有较好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN104257670B
公开(公告)日:2017-06-13
申请号:CN201410515924.5
申请日:2014-09-29
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了多西环素在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。细胞水平的药效学实验数据表明多西环素对小鼠成纤维细胞NIH‑3T3的IC50为11.84μM,随着多西环素浓度的增大,对小鼠成纤维细胞NIH‑3T3生长的抑制作用逐渐增强,可以很好地抑制肝脏内成纤维细胞的增殖。动物水平的药效学实验表明,本发明提供的多西环素可以逆转及抑制机体的肝纤维化水平、抑制肝脏内成纤维细胞过度增生、改善肝脏供血和促进肝细胞的再生和抑制肝脏的炎症反应,对肝纤维化有很好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN106551944A
公开(公告)日:2017-04-05
申请号:CN201510623075.X
申请日:2015-09-25
Applicant: 南开大学 , 天津国际生物医药联合研究院
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及四环素衍生物作为PAR-1抑制剂在制备治疗与PAR-1相关的疾病的药物中的用途。其中,四环素衍生物包括:多西环素、四环素、金霉素、土霉素、青哌环素、美他环素、替加环素和米诺环素,与PAR-1相关的疾病包括肿瘤、血栓性疾病和心血管疾病等。
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公开(公告)号:CN105732418A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610073834.4
申请日:2016-02-02
Applicant: 南开大学
IPC: C07C247/04 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: Y02A50/473 , C07C247/04
Abstract: 本发明创造提供了一种双叠氮取代聚四乙二醇,其结构式如下:本发明合成的双叠氮取代聚四乙二醇可以促进成纤维细胞以及上皮细胞的增殖及迁移,促进细胞中Collagen I蛋白的表达,并且可以刺激细胞中与炎症反应有关的细胞因子,包括NF?κB、STAT3、AP1、Myc,综合发挥促伤口愈合的作用,并且在极低剂量下即可发挥显著疗效。因此,本发明中的双叠氮取代聚四乙二醇将有可能改变已有促伤口愈合药物的市场格局,成为一种可长期使用,且有效促进伤口愈合,改善愈合效果的临床药物。
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