公开(公告)号：CN108794379A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710282068.7

申请日：2017-04-26

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 于丽芳 ,  谢欣 ,  石英 ,  王志龙 ,  计悦阳 ,  段彦辉 ,  杨帆 ,  李静 ,  汤杰

IPC: C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。

公开(公告)号：CN104230787B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410410345.4

申请日：2014-08-20

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 汤杰 ,  李佳 ,  金甲 ,  蒋昊文 ,  李静雅 ,  杨帆 ,  杨玲玲 ,  何海兵 ,  盛丽 ,  于丽芳 ,  张杰锋 ,  阮礼波 ,  石敏 ,  李念

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明涉及式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物及其制备方法，将式(II)氨基化合物与式(III)取代芳酰氯在缚酸剂作用下发生缩合反应，生成本发明式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物。本发明还公开了式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物在制备人体代谢类治疗药物及减肥类保健品中的应用，可作为线粒体解偶联剂、化学解偶联剂、葡萄糖消耗促进剂或细胞耗氧促进剂等，具广泛医药应用前景。

公开(公告)号：CN119735600A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411598009.7

申请日：2024-11-11

Applicant: 华东师范大学 ,  国科大杭州高等研究院

Inventor： 舒宇航 ,  李静雅 ,  汤杰 ,  卢玉婷 ,  杨帆 ,  杨洋 ,  于丽芳

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种结构新颖的3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述制备方法为5‑溴噻吩并[2,3‑b]吡啶‑3‑胺与氯甲酸苯酯或硫代氯甲酸苯酯发生亲核取代反应生成中间体，所述中间体与取代的胺发生亲核取代反应生成关键中间体，随后所述关键中间体与取代的芳基硼酸或硼酸酯或取代的芳胺在碱性条件下发生钯催化的Suzuki偶联反应或Buchwald–Hartwig偶联反应，得到目标产物3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物。本发明所述3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物作为DRAK2抑制剂在代谢综合征治疗药物开发中具有一定的前景。

公开(公告)号：CN109956989B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201711422783.2

申请日：2017-12-25

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 汤杰 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳 ,  李慧

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。

公开(公告)号：CN107459510B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201610394351.4

申请日：2016-06-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 于丽芳 ,  石俊杰 ,  孙灏 ,  石敏 ,  张维 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的异恶唑类化合物及其药学上可接受的盐，以及所述异恶唑类化合物在制备治疗中枢神经疼痛以及炎症疼痛的疾病药物中的应用。所述异恶唑类化合物是一类结构新颖，具有高活性，高亲和力和高选择性的sigma1受体配体。所述sigma1受体为用于治疗中枢神经系统疾病(例如精神分裂、抑郁症)、可卡因成瘾及镇痛的靶点。

公开(公告)号：CN109956989A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201711422783.2

申请日：2017-12-25

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 汤杰 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳 ,  李慧

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。

公开(公告)号：CN108530302A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710128575.5

申请日：2017-03-06

Applicant: 华东师范大学 ,  国家新药筛选中心

Inventor： 于丽芳 ,  周宇波 ,  吴嫣然 ,  计悅阳 ,  石英 ,  沈岽皓 ,  苏明波 ,  李佳 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07C213/02 ,  C07C217/54 ,  C07D295/185

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了式(I)2',3'-二氢螺[环丙烷-1,1'-茚]-2-胺衍生物及其制备方法，包括：II经Witting反应，得到III，乙酸铑催化重氮乙酸乙酯与III环丙烷化反应得到IV和V，水解，Curtius重排，得到VI和VII，(1)VI或VII脱Boc，经还原氨化得到化合物VIII或IX；或(2)VI或VII与2-氯-1-吗啉代乙烷-1-酮发生取代，得到X或XI；或(3)VI或VII与(4-氧代环己基)氨基甲酸叔丁酯经还原氨化，脱Boc得到化合物XII或XIII；或(4)VI或VII与取代的芳基硼酸经Suzuki偶联，脱Boc得到XIV或XV，经还原氨化得到VIII或IX。本发明式(I)衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN107200841A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201610153716.4

申请日：2016-03-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 汤杰 ,  刘敏 ,  潘娜 ,  管凤洁 ,  罗宇 ,  杨帆 ,  于丽芳

IPC: C08G65/333 ,  C07C205/43

Abstract: 本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法，以活化剂活化化合物式(I)中的羟基，形成活性中间体即化合物式(II)备用，然后，在溶剂及有机碱条件下，化合物II和mPEG‑NH2形成氨基甲酸酯结构，即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。

公开(公告)号：CN116354897B

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202310335950.9

申请日：2023-03-31

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 于丽芳 ,  周若怡 ,  张维 ,  文雨 ,  焦玉雪 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/20 ,  C07F7/08 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4196 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明属于药物化学和有机化学领域，提供了一类结构新颖并具有抗结核活性的取代1，2，4‑三氮唑、吡啶及嘧啶衍生物及其制备方法和用途。本发明提供的取代1，2，4‑三氮唑、吡啶及嘧啶衍生物的结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，对结核分枝杆菌具有较好的抑制活性，可用于由分枝杆菌引起的感染性疾病的治疗或预防性治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114591215B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202210231318.5

申请日：2022-03-09

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 于丽芳 ,  蔡艳鹏 ,  张维 ,  徐蔚军 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/12 ,  C07D209/08 ,  C07D491/048 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种由结构式(I)所示的吲哚类化合物或其药学上可接受的盐，以及含有此类化合物的药物组合物、抑制剂，及其用于制备抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖的药物中的应用、