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公开(公告)号：CN101486664A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200810241781.8
申请日：2008-12-31
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C233/06 , C07D309/12 , C07B53/00 , A61K31/196 , A61K31/215 , A61K31/351 , A61P11/00 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了具有通式I的用作流感病毒神经氨酸酶抑制剂的多取代五元环小分子化合物，其中，R1是氢或甲基；R2是氢、苄基、四氢吡喃或2－乙基丁基。本发明还提供了该化合物的合成路径与制备方法，以及该化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗流感的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN118354783A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202180102761.6
申请日：2021-09-28
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种胞外亲环素抑制剂及其应用。本发明的胞外亲环素抑制剂的结构通式如式(I)所示。本发明通过新型环孢菌素衍生物侧链引出能与血液白蛋白上特异位点半胱氨酸巯基反应的基团，进入体内快速形成药物偶合物，能够有效将药物限制于细胞外，形成针对胞外亲环素的靶向抑制，从而实现治疗与此相关疾病的目的。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117500794A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202180097258.6
申请日：2021-06-10
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 曾耀铭 , 甘肃安卓幸制药有限公司
IPC: C07D307/93
Abstract: 一种不对称合成(‑)‑鱼针草酸((‑)‑AnisomelicAcid)的方法。以商业可得的手性化合物(‑)‑木香烃内酯((‑)‑Costunolide)为起始原料，通过区域选择性的臭氧分解反应得到关键中间体，后续经霍纳尔‑沃兹沃思‑埃蒙斯反应(Horner‑Wadsworth‑Emmons；HWE)反应，皮特森(Peterson)烯化反应进行碳链的延伸，通过环合歧化(ring‑closing metathesis；RCM)反应构建(‑)‑鱼针草酸十四元碳环骨架，为后续的(‑)‑鱼针草酸生物活性研究奠定的了重要的基础，在合成路线中，关键中间体也可得到多种(‑)‑鱼针草酸类似物，该合成路线中的反应操作简单，可广泛推广使用。
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公开(公告)号：CN109134336B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201711025294.3
申请日：2017-10-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D207/16 , C07D403/12 , A61K31/40 , A61K31/4178 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种二芳醚类化合物及其制备方法和应用，该二芳醚类化合物具有如下结构式：其中，‑X‑为‑CH‑或‑N‑；‑R1、‑R2、‑R3分别独立选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、烷氧基、芳基、芳氧基、N,N‑二烷基氨基、N‑烷基‑N‑酰基氨基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、吡咯基、吗啉基、N‑烷基哌嗪基、哌啶基和四氢吡咯基中的一种。上述二芳醚类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，从而从肿瘤细胞的能量源头阻断其能量供给，为肿瘤疾病的有效治疗提供了一个新的药物。
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公开(公告)号：CN113173974A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110291235.0
申请日：2021-03-18
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：提供环孢素衍生物的前体流体、碱性流体和ClCH2OCOCl溶液；将所述前体流体、所述碱性流体进行预混合，得到预混液；将所述预混液输入第一反应室进行反应，制备第一反应液；将所述第一反应液输入第二反应室，与CO2流体进行反应，制备第二反应液；收集所述第二反应液；将所述第二反应液与所述ClCH2OCOCl溶液进行反应。该合成方法产率高，且工业安全性高、重现性好、操作简单，易于规模制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112574127A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011433461.X
申请日：2020-12-09
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的喹唑啉类化合物，该喹唑啉类化合物的制备方法、包括该喹唑啉类化合物的药物组合物及其应用。这种喹唑啉类化合物，在保留喹唑啉类化合物4位、6位或7位取代基团的同时，在2位上引入亲电的Michael受体。这种喹唑啉类化合物结构新颖，并且结合具体实施例部分的实验数据，可以看出，这种喹唑啉类化合物表现出良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN109134336A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201711025294.3
申请日：2017-10-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D207/16 , C07D403/12 , A61K31/40 , A61K31/4178 , A61P35/00
CPC classification number: C07D207/16 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及一种二芳醚类化合物及其制备方法和应用，该二芳醚类化合物具有如下结构式：其中，‑X‑为‑CH‑或‑N‑；‑R1、‑R2、‑R3分别独立选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、烷氧基、芳基、芳氧基、N,N‑二烷基氨基、N‑烷基‑N‑酰基氨基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、吡咯基、吗啉基、N‑烷基哌嗪基、哌啶基和四氢吡咯基中的一种。上述二芳醚类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，从而从肿瘤细胞的能量源头阻断其能量供给，为肿瘤疾病的有效治疗提供了一个新的药物。
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公开(公告)号：CN103319470B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201210081946.6
申请日：2012-03-23
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D409/12 , C07D495/04 , C07D409/14 , C07D333/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于Sant‑75结构的化合物，通过对Sant‑75的结构进行修饰，提供至少一种具有更好生物学活性的基于Sant‑75结构的化合物，其结构式可以为：其中，‑R1为‑H、‑F或‑Cl；‑R2为‑H、‑F或‑OH；‑R3为‑H、‑F、‑Cl、‑OH、‑NO2、‑NH2、‑Me、‑SO2Me、‑CO2Me、‑CO2H、‑NHAc或‑NHSO2Me；‑R4为‑H、‑F、‑Cl或‑SO2Me；并且‑R1、‑R2、‑R3和‑R4不同时为‑H。上述基于Sant‑75结构的化合物，通过对Sant‑75进行系统的结构修饰，相对于Sant‑75，其作为七次穿膜蛋白抑制剂的生物学活性较高。
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公开(公告)号：CN103059034B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201210468565.3
申请日：2012-11-19
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D491/20 , C07D498/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及四种天然产物flueggine A、norsecurinine、virosaine B及allonorsecurinine的合成方法，其中四种化合物的结构式如下：该合成过程中运用高效的接力串联烯烃复分解反应作为关键反应，并且采用生源合成路线，通过分子内和分子间的2+3环加成反应来完成分子的全合成，操作简便，可广泛推广应用。
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公开(公告)号：CN102675272B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201110066489.9
申请日：2011-03-18
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D307/92
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种天然产物牛樟芝素的合成方法，通过Horner-Wadsworth-Emmons缩合，分子内Diels-Alder环化以及烯丙位氧化等关键反应，本发明高效完成了对于天然产物Antrocin的全合成，且该合成方法原理简单，操作方便，对设备要求低，可以广泛推广应用。
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